小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1532593-30-8 | ML355 是一高效、选择性 12-LOX 抑制剂，IC50值为 0.34 μM，对其他脂氧化酶和环氧化酶有很好的选择性，具有较好的药物动力学特征。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 928853-86-5 | 4-MMPB 是一种选择性的脂氧合酶 15-lipoxygenase 抑制剂，其 IC50 值为 18 μM。4-MMPB 对大豆 15-脂氧合酶 (SLO) 和人 15-脂氧合酶-1 (15-LOX-1) 作用的 IC50 值分别为 19.5 μM 和 19.1 μM。4-MMPB 具有潜力用于前列腺癌的研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 160807-49-8 | Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱，IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM；Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用，IC50 值分别为 100 和 180 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 684236-01-9 | CAY10698 (compound 1) 是一种有效且选择性的 12-Lipoxygenase (12-LOX) 抑制剂，IC50 为 5.1 μM。CAY10698 对 5-LOX、15-LOX-1、15-LOX-2 和 COX-1/2 无活性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 112648-68-7 | U-73122 是有效的 磷脂酶 C (phospholipase C) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂，对磷脂酶 C 的 IC50 值约为 1-2.1 µM. | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 59937-28-9 | Malotilate (NKK 105) 是一种口服活性的促肝药，是一种抗纤维化物质，可选择性抑制 5-lipoxygenase (5-LOX) (IC50=4.7 μM)。 Malotilate 通过降低肝脏乙醛水平并防止转铁蛋白保留在肝细胞中，从而预防了酒精-吡唑肝炎中肝细胞损伤的发展。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 107361-33-1 | Enazadrem 是有效的 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂，具有抗炎功效。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2349374-37-2 | 15-LOX-1 inhibitor 1 是一种有效的 15-脂氧合酶-1 (15-LOX-1) 抑制剂，IC50 值为 0.19 μM。15-LOX-1 inhibitor 1 保护巨噬细胞免受脂多糖诱导的细胞毒性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 524-12-9 | Wedelolactone 通过直接抑制 IKK 复合物抑制 lps 诱导的 caspase-11 表达。Wedelolactone 抑制 5-Lox，其 IC50 值为 2.5 μM。Wedelolactone 通过下调 PKCε 诱导的 caspase 依赖的前列腺癌细胞凋亡，而不抑制 Akt。Wedelolactone 可从鳢肠中提取，可用于癌症的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2481484-51-7 | COX-2/5-LOX-IN-3 (compound 5b) 是一种COX-2/5-LOX 的有效双重抑制剂，COX-1、COX-2 和 5-LOX 的IC50 值分别为 45.73、5.45 和 4.33 μM。COX-2/5-LOX-IN-3 在炎症疾病研究中具有潜在价值。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 205654-37-1 | CMI-392是一种双重 5-lipoxygenese 抑制剂和血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂，IC50 值分别为100和10 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 123606-23-5 | A-69412 是一种特异性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 的可逆抑制剂。 A-69412 能用于哮喘和溃疡性结肠炎，以及其他炎症和过敏症状的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 156897-06-2 | Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂 (IC50 分别为 0.21，0.18 μM)，有潜力用于骨关节炎的研究。Licofelone 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone 诱导细胞凋亡，减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2831329-35-0 | XO/COX/LOX-IN-1 (化合物 7i) 是一种有效的黄嘌呤氧化酶/环氧酶/脂氧合酶 XO/COX/LOX 抑制剂。XO/COX/LOX-IN-1 可用于炎症，癌症以及代谢性疾病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 124649-78-1 | (-)-Dihydroguaiaretic acid 是脂氧合酶 (Lipoxygenase) 抑制剂，具有抗氧化活性。(-)-Dihydroguaiaretic acid 抑制不饱和脂肪酸氧化，并清除自由基。(-)-Dihydroguaiaretic acid 还具有抗癌活性，抑制 A549 细胞的 IC50 为 7.49 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 500-38-9 | Nordihydroguaiaretic acid 是一种 5-脂氧合酶 (5LOX) (IC50=8 μM) 和酪氨酸激酶抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 99107-52-5 | Bunaprolast (U66858) 是白三烯 B4 (LTB4) 的有效抑制剂。Bunaprolast (U66858) 也抑制脂氧合酶 (lipoxygenase)，以及 TXB2 释放。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 4684-32-6 | Picrinine 是一种从 Alstonia scholaris 的叶子中分离出来的 Akuammiline 生物碱。 Picrinine 通过抑制5-脂氧合酶表现出抗炎活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 38216-54-5 | Aureusidin 是一种黄酮类化合物，具有抗氧化（antioxidant）和抑制脂氧合酶（lipoxygenase）活性。Aureusidin 也具有抗炎活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 24150-24-1 | Terameprocol 是 Nordihydroguaiaretic acid 的合成衍生物，是一种非选择性的脂氧合酶抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 916482-17-2 | YS121 是一种微粒体前列腺素 E2 合酶-1 (mPGES-1; IC50=3.4 μM) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX; IC50=6.5 μM) 的双重抑制剂。在 IL-1β 刺激的 A549 细胞中，YS121剂量依赖性地减少 PGE2 的产生，EC50 为 12 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 33900-74-2 | 2,3,4'-Trihydroxy-3',5'-dimethoxypropiophenone 可从 Parinari hypochrysea (Chrysobalanaceae) 中分离得到，具有抗氧化和脂氧合酶抑制作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 17019-92-0 | 11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸，来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate) 树皮的油树脂。 11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性，主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase; 5-LOX)，白三烯 (leukotriene)，NF-κB的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 132465-10-2 | 2-TEDC 是一种有效的 5-、12- 和 15-脂氧合酶抑制剂，IC50 值分别为 0.09 μM、0.013 μM 和 0.5 μM。2-TEDC 可用于动脉粥样硬化的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1077626-51-7 | HZ52 是一种有效可逆的 5-脂氧合酶抑制剂，在完整的人类多形核白细胞中可阻断白三烯的合成，IC50 为 0.7 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 466-61-5 | Lycopodine，一种石松 (Lycopodium clavatumspores) 孢子重要的生物活性成分，通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase)，极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 66000-40-6 | BW 755C 是一种 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂，其 IC50 为 5 μM。BW 755C 也抑制环氧酶 (COX)，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 0.65 和 1.2 μg/mL。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 158089-95-3 | S-2474 是 COX-2 和 5-lipoxygenase (5-LO) 的抑制剂，在人完整的细胞中，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 27 μM，为一种非甾体抗炎剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1056468-55-3 | LP117 是一种新型且有效的 5-脂氧合酶 (5-LO) 产品合成抑制剂，其 IC50 值为 1.1 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 18642-23-4 | Psoralidin 是 COX-2 和 5-LOX 的双重抑制剂。具有抗癌，抗菌和抗炎作用。Psoralidin 显著下调 NOTCH1 信号传导。Psoralidin 还极大地诱导 ROS 产生。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 3316-09-4 | 4-Nitrocatechol 是一种有效的脂氧合酶 (lipoxygenase) 抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2764818-23-5 | ALOX15-IN-2 (compound 8a) 是一种有效的兔和人 ALOX15 亚油酸加氧酶 (linoleate oxygenase) 活性抑制剂，对 ALOX15 直系同源物亚油酸 (LA) 和花生四烯酸 (AA) 的 IC50 分别为 1.55 和 2.79 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 70677-47-3 | Canniprene 是**独有的异戊二烯化联苄基，是 5-脂氧合酶 (5-LO) 活性 (IC50=0.4 μM) 和环氧合酶/微粒体前列腺素 E2 合酶 (PGE2; IC50=10 μM) 的有效抑制剂。Canniprene 抑制炎性类花生酸的产生并影响前列腺素的生成。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 179420-17-8 | CJ-13,610 是一种非氧化还原型 5-LO 抑制剂，在没有外源性花生四烯酸的情况下，剂量依赖性地抑制离子载体 A23187 刺激的 PMNL 中 5-LO 产物的形成，IC50 约为 70 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 175212-04-1 | CMI977 是一种有效的 5-Lipoxygenase (5-LO) 抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 166882-70-8 | AZD 4407 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 98755-25-0 | Isothymusin 是一种强效抗氧化剂。Isothymusin 具有清除自由基的活性。Isothymusin 对癌细胞系具有抗增殖活性。Isothymusin 可抑制与癌症促进阶段相关的酶，包括环加氧酶 -2 和脂加氧酶 -5。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1029317-21-2 | PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的，非铁螯合的，非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC50=229 nM)，PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍，对环氧合酶没有活性，对炎症和疼痛有效。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1202193-89-2 | ThioLox 是一种竞争性 15-脂氧合酶-1 (15-LOX-1) 抑制剂，其 Ki 为 3.30 μM。ThioLox 显示抗炎和神经保护特性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 23094-71-5 | Chebulagic acid是一个从果实中提取出来的 COX-LOX 双重抑制剂。有抗炎和抗感染的效果。Chebulagic acid 是一种 M2(S31N) 抑制剂和抗流感病毒剂。Chebulagic acid 还抑制 SARS-CoV-2 病毒的复制，EC50 值为 9.76 μM. | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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