小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1228690-36-5 | AM095 free acid 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂，对重组人和小鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 0.98 和 0.73 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 115103-85-0 | MK-571 (L-660711) sodium 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 sodium 也是一种多药耐药相关蛋白 MRP4 (ABCC4) 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 sodium 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1706522-79-3 | PF-543 hydrochloride (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。PF-543 hydrochloride 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 hydrochloride 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。PF-543 hydrochloride 诱导细胞凋亡，坏死和自噬。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1415562-82-1 | PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。PF-543 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。PF-543 诱导细胞凋亡，坏死和自噬。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1017606-66-4 | LPA2 antagonist 1是LPA2的拮抗剂，IC50值为17 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2763730-97-6 | SLF1081851 是一种 Spns2 抑制剂，抑制 S1P 释放 (IC50=1.93 μM)。SLF1081851 在发育和免疫系统中起关键作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1031360-18-5 | Sonepcizumab (LT 1009) 是一种完全人源化的抗 S1P 单克隆抗体。Sonepcizumab 具有用于转移性肾细胞癌 (mRCC) 研究的潜力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 856691-44-6 | ONO-9780307 是一种特异性的 LPA1 (lysophosphatidic acid receptor 1) 拮抗剂，其IC50 的值为 2.7 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1331754-16-5 | A6770 是一种口服有效的1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 裂解酶 (S1PL) 抑制剂。A6770 可以被磷酸化，磷酸化形式直接抑制 S1P 裂解。A6770 是 THI 的潜在关键代谢产物，可诱导 [3H]dhS1P 增加。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 883-84-1 | 4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是一种 Pyridoxal 5'-phosphate 的类似物，也是一种鞘氨醇1-磷酸酯 (S1P) 抑制剂。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 抑制鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase) 活性，Ki 为 60 μM。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是 Pyridoxal 5'-phosphate 激活谷氨酸脱羧酶 (glutamate apodecarboxylase) 的竞争性抑制剂 (Ki 为 0.27 μM)，并强烈抑制谷氨酸依赖于谷氨酸脱羧酶的标记。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1415562-83-2 | PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。PF-543 Citrate 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 Citrate 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。PF-543 Citrate 诱导细胞凋亡，坏死和自噬。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2328109-05-1 | S1PR1 modulator 1 是一种选择性的 S1PR1 抑制剂，pIC50 值为 7.6，对其选择性是对 S1PR 亚型 S1PR2/3/4 的 40、80 多倍。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2407372-42-1 | RBM10-8 是一种不可逆的重组人 1-磷酸鞘氨醇裂解酶 (hS1PL) 抑制剂。1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种鞘脂 (SL)，可作为信号分子调节细胞增殖和分化、血管生成、免疫功能、炎症和发育等多种细胞过程。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1380650-53-2 | BMS-986020 (AM152) sodium 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 sodium 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP，MRP4 和 MDR3，IC50 值分别为 4.8 μM，6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 sodium 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2763730-98-7 | SLF1081851 (TFA) 是一种 Spns2 抑制剂，抑制 S1P 释放 (IC50=1.93 μM)。SLF1081851 (TFA) 在发育和免疫系统中起关键作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1402830-75-4 | Ceranib-2 是一种有效的非脂质神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂，可在 SKOV3 细胞中抑制细胞神经酰胺酶活性，IC50 为 28 μM。Ceranib-2 可诱导多种神经酰胺物质的积累，降低鞘氨醇和鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的水平，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。抗癌活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1664335-55-0 | TAK-615 是一种 LPA1 受体的负变构调节剂 (NAM)，用于研究肺纤维化。TAK-615 高亲和力结合 LPA1 受体 (Kd 高亲和力为 1.7 nM，Kd 低亲和力为 14.5 nM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 9003-11-6 | Poloxamer 407 是一种非离子型表面活性剂，Poloxamer 407 具有 100% 的活性并且对细胞相对无毒性的，常与染料 AM 酯一起使用，以增强其水溶性。Poloxamer 407 也是一种 lipoprotein lipase 抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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