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小分子抑制剂专题介绍

小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。

Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。

靶点
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结构图CAS号名称产品描述靶点现货品牌
338747-41-4
BQCA是高度选择性的M1 mAChR变构调节剂。
源叶
货号品牌纯度包装库存价格数量
S88098-100mg源叶(MedMol)98%100mg有库存¥ 2900.00
S88098-2mgMedMol98%2mg10¥ 208
S88098-5mgMedMol98%5mg12¥ 360
S88098-10mgMedMol98%10mg15¥ 520
S88098-25mgMedMol98%25mg4¥ 1120
S88098-50mgMedMol98%50mg4¥ 1920
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68252-19-7
Pirmenol 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Pirmenol 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR) 来抑制 IK.ACh (IC50: 0.1 μM)。可用于心血管疾病的研究,如心房颤动。Pirmenol 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR) 来抑制 IK.ACh (IC50: 0.1 μM)。Pirmenol 可用于心血管疾病的研究,如心房颤动。
源叶
货号品牌纯度包装库存价格数量
S88159-250mgMedMol95%250mg有库存¥ 4800.00
S88159-10mgMedMol95%10mg有库存¥ 400.00
S88159-25mgMedMol95%25mg有库存¥ 800.00
S88159-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 1800.00
S88159-100mgMedMol95%100mg有库存¥ 2400.00
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57381-26-7
Irsogladine是PDE4抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。
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S80807-100mgMedMol99%100mg有库存¥ 460.00
S80807-500mgMedMol99%500mg有库存¥ 800.00
S80807-25mgMedMol99%25mg有库存¥ 270.00
S80807-1gMedMol≥98%1g有库存¥ 480.00
S80807-5gMedMol≥98%5g有库存¥ 2100.00
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170105-16-5
Imidafenacin(KRP-197; ONO-8025)是一种有效的和选择性的M3受体抑制剂,Kb值为0.317nM,对M2受体Kb值稍弱。
源叶
货号品牌纯度包装库存价格数量
S83882-500mgMedMol98.00%500mg有库存¥ 900
S83882-100mg源叶(MedMol)98%100mg有库存¥ 383.00
S83882-250mgMedMol98%250mg有库存¥ 700.00
S83882-1gMedMol98%1g有库存¥ 2000.00
S83882-25mg源叶(MedMol)98%25mg有库存¥ 139.90
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1235-82-1
Biperiden (KL 373) hydrochloride 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden hydrochloride 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
源叶
货号品牌纯度包装库存价格数量
S80210-100mgMedMol98.00%100mg有库存¥ 3069
S80210-500mgMedMol98.00%500mg有库存¥ 5626
S80210-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 2100.00
S80210-10mgMedMol97%10mg有库存¥ 1600.00
S80210-25mgMedMol97%25mg有库存¥ 3200.00
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3166-62-9
Methylbenactyzium Bromide 是一种毒蕈碱性乙酰胆碱受体 (mAChR) 抑制剂。
源叶
货号品牌纯度包装库存价格数量
S84893-50mg源叶(MedMol)98%50mg5¥ 500.00
S84893-100mg源叶(MedMol)98%100mg6¥ 700.00
S84893-25mg源叶(MedMol)98%25mg5¥ 360.00
S84893-250mg源叶(MedMol)98%250mg4¥ 1400.00
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61477-94-9
Pirmenol ((±)-Pirmenol) hydrochloride 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR) 来抑制 IK.ACh (IC50: 0.1 μM)。Pirmenol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如心房颤动。
源叶
货号品牌纯度包装库存价格数量
S85973-1mgMedMol97.00%1mg有库存¥ 300
S85973-5mgMedMol97.00%5mg有库存¥ 550
S85973-10mgMedMol97.00%10mg有库存¥ 900
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2092923-21-0
VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂,对人 M5 和大鼠 M5 的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
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21888-99-3
Levetimide 是一种有效的立体选择性 [3H](+)pentazocine 结合抑制剂,Ki 为 2.2 nM。
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86-22-6
Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) 是一种有效的口服有效的烷基胺类抗组胺药。Brompheniramine 是一种选择性组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂,Kd 为 6.06 nM。Brompheniramine 可阻断 hERG 通道 (hERG channels)、钙离子通道 (calcium channels) 和钠离子通道 (sodium channels),IC50 分别为 0.90 μM、16.12 μM 和 21.26 μM。Brompheniramine 具有抗胆碱能、抗抑郁以及麻醉作用,可用于过敏性鼻炎和缓解疼痛的研究。
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86-13-5
Benztropine (Benzatropine; Benzotropine) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
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1488362-55-5
ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM),对人和大鼠 M5 的 IC50 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。
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143675-79-0
G-Protein antagonist peptide 是一种 substance P 相关肽,可抑制 G 蛋白与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor) 对 Gi 或 Go 的激活,并通过 β-肾上腺素受体抑制 Gs 的激活。
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549-18-8
Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
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64717-35-7
Propantheline-d3 (bromide) 是 Propantheline bromide 的氘代物。Propantheline bromide 是一种抗毒蕈碱剂, 用于研究多汗症, 胃肠和膀胱痉挛, 及遗尿。
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141626-36-0
Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物,是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂,包括钾电流,钠电流,和 L 型钙电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。
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2092917-63-8
(Rac)-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM) 的选择性负变构调节剂 (IC50=1.8 μM, pIC50=5.75)。(Rac)-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
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980-71-2
Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) maleate 是一种有效的且具有口服活性的丙胺类抗组胺剂。Brompheniramine maleate 是一种选择性组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂,Kd 为 6.06 nM。Brompheniramine maleate 可阻断 hERG 通道 (hERG channels)、钙离子通道 (calcium channels) 和钠离子通道 (sodium channels),IC50 分别为 0.90 μM、16.12 μM 和 21.26 μM。Brompheniramine maleate 具有抗胆碱能、抗抑郁以及麻醉作用,可用于过敏性鼻炎和缓解疼痛的研究。
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132-17-2
Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
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67-92-5
Dicyclomine hydrochloride 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors) 拮抗剂。Dicyclomine hydrochloride 对 M1 受体亚型 (Ki=5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki=54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine hydrochloride是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
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54-30-8
Camylofin是一种抗胆碱剂, 是一种平滑肌松弛剂。
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514-65-8
Biperiden (KL 373) 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
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60569-19-9
Propiverine 是一种有效的抗毒蕈碱剂。Propiverine 可抑制细胞钙内流,从而减少肌肉痉挛。Propiverine 对膀胱平滑肌有神经和肌肉的促进作用。Propiverine 可用于膀胱过度活动症 (OAB) 的研究。
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7085-45-2
Biperiden (KL 373) lactate 是一种具有口服活性的非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden (KL 373) lactate 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
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82-98-4
Piperidolate是一种抗胆碱剂,作用于大鼠和狗,可抑制乙酰胆碱引起的肠抽筋。
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31701-88-9
Heliosupin N-oxide,是一种Heliosupin 代谢物,可抑制毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR),IC50 为 350 μM。 Heliosupine N-oxide 是一种吡咯里西啶生物碱 (PA)。
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342611-00-1
Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
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65-29-2
Gallamine Triethiodide是胆碱能受体抑制剂和非去极化阻断剂,IC50为68.0±8.4 μM。
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100-91-4
Eucatropine 是一种有效的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 抑制剂,IC50 值为 0.583 μM。Eucatropine 是一种抗胆碱能剂。
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6873-15-0
Arborine 抑制乙酰胆碱的外周作用并诱导血压下降。
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26095-59-0
Otilonium 溴化物 (SP63) 有抗毒蕈碱活性,可用于解痉。
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88217-10-1
α-Conotoxin M I 是 mAChR 和 α1β1γδ nAChR 的选择性和有效的抑制剂,但对x古丁刺激的多巴胺释放无影响。α-Conotoxin 毒素是一种小的、富含二硫的多肽,竞争性地抑制肌肉和神经元的x古丁 AChR。
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83654-05-1
RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
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129-77-1
Piperidolate盐酸盐是一种抗胆碱剂,作用于大鼠和狗,可抑制乙酰胆碱引起的肠抽筋。
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1628106-94-4
Sofpironium bromide (BBI 4000) 是一种抗胆碱能剂,用于研究原发性腋窝多汗症 (PAH)。Sofpironium bromide 通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗。Sofpironium bromide 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。
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54556-98-8
Propiverine hydrochloride 是具有钙拮抗和抗胆碱能特性的膀胱痉挛剂。Propiverine hydrochloride 可用于研究膀胱过度活动和尿失禁。
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2241-90-9
Cyclobuxine D 是一种从 Buxus microphylla 中提取的甾体生物碱。Cyclobuxine D 能明显减慢大鼠心率,并对乙酰胆碱和 Ba++ 诱导的兔空肠纵肌收缩具有抑制作用。
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