小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
 | 1380424-42-9 | KML29 是高度选择性的、具有口服活性的、不可逆的 MAGL 抑制剂，其对小鼠、大鼠和人的IC50 值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。KML29对FAAH在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1101854-58-3 | JZL 184 是一种有效的，选择性的且不可逆的 MAGL 抑制剂，可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50 为 8 nM)。JZL 184 对 MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1446817-84-0 | Elcubragistat (ABX-1431) 是一种高效，选择性和口服可用的 CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC50 为 14 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 65815-76-1 | AA38-3 是一种丝氨酸水解酶 (SH) 抑制剂。AA38-3 可以抑制三种 SHs：ABHD6，ABHD11 和 FAAH。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1210004-12-8 | JZL195 是一种有效选择的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 双重抑制剂，IC50s 分别为 2 和 4 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 947669-91-2 | WWL70 是一个选择性的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂，其 IC50 值为 70 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1515855-97-6 | JJKK 048 是一种超高效且有高选择性的单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1338575-38-4 | FAAH-IN-5 (Compound 7) 是一种相对选择性的、不可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，IC50 值为 10.5 nM。FAAH-IN-5 具有低 PAMPA (平行人工膜渗透性试验) 透过性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2301866-59-9 | DO-264 是一个具有体内活性的、自水解酶结构域 12 (ABHD12) 的抑制剂，其 IC50 值为 11 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2075629-81-9 | PF-06795071 是一种有效的选择性共价 MAGL 抑制剂，IC50 为 3 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1881244-28-5 | MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状，在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1402612-64-9 | KT203 是一个有效的、α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的选择性抑制剂，其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.31 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1402612-62-7 | KT182 是一个有效的、α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的选择性抑制剂，其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.24 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1672691-74-5 | JZP-430 是一种有效的、高度选择性的、不可逆的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂，靶向抑制人类 ABHD6 的 IC50 值为 44 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1620582-23-1 | LEI-106 是一种有效的双重 DAGL-α/ABHD6 抑制剂，对 DAGL-α 的 IC50 为 18 nM，对 ABHD6 的 Ki 为 0.8 μM。LEI-106 抑制 DAGL-α 的天然底物 [14C]-sn-1-oleoyl-2-arachidonoyl-glycerol 的水解，Ki 为 0.7 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1346169-63-8 | SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂，对小鼠和人类 FAAH 的 IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGL 的 IC50 分别为 410 nM 和 1.4 μM）和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6; IC50 为 850 nM)，但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1338575-41-9 | WWL123 是一种有效的选择性 ABHD6 抑制剂，IC50 为 430 nM。WWL123 可穿过血脑屏障并抑制脑实质中的 ABHD6。WWL123 阻断 ABHD6 在Pentylenetetrazole (PTZ)诱导的 R6/2 小鼠癫痫样发作和自发性癫痫发作中发挥抗癫痫作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1680193-80-9 | JZP-361是一种有效的、可逆的、选择性的人重组 MAGL (hMAGL) 抑制剂，IC50 为 46 nM。JZP-361 还具有抗组胺能活性，可用于哮喘的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2324160-91-8 | MAGL-IN-1 是一种有效，选择性，可逆和竞争性的 MAGL 抑制剂，IC50 值为 80 nM。MAGL-IN-1 对人乳腺癌，结肠直肠癌和卵巢癌细胞具有抗增殖作用。MAGL-IN-1 在体内和体外均可阻断 MAGL。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1402612-55-8 | KT109 是一种有效的，选择性二酰甘油脂肪酶-β (DAGLβ) 抑制剂，IC50 为 42 nM。KT109 对 DAGLβ 的选择性比 DAGLα 高约 60 倍。KT109 对 PLA2G7 有抑制活性 (IC50=1 µM)。KT109 不影响 FAAH、MGLL、ABHD11 和胞质磷脂酶 A2 (cPLA2 或 PLA2G4A) 的活性。KT109 可以扰乱参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络，并降低小鼠腹腔巨噬细胞中 2-花生四烯酸甘油 (2-AG)、花生四烯酸和类花生酸。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2135785-20-3 | MAGL-IN-4 是一种口服有效，选择性和可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。MAGL-IN-4 可以穿透血脑屏障 (BBB)。MAGL-IN-4 主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 水平来增强内源性**素信号。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2714570-98-4 | Monoacylglycerol lipase inhibitor 1 是一种有效的单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 抑制剂 (化合物 13)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 876305-42-9 | N-Arachidonyl maleimide 是一种有效的，不可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC50 值为 140 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1416133-89-5 | JW 642是一高效MAGL抑制剂，对小鼠、大鼠和人源脑细胞膜上MAGL的IC50值分别为7.6nM、14nM和3.7nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 183718-70-9 | Arachidonoyl Serinol，一种**素的内源性代谢物，是单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 的抑制剂。Arachidonoyl Serinol 抑制 [3H]2-oleoylglycerol 和 [3H]anandamide 的水解，IC50 值约为 70 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 514-47-6 | Euphol 是一种四环三萜醇，是从 Euphorbia tirucalli 的汁液中分离出来的，具有抗炎和免疫调节作用，具有口服活性。 Euphol 通过一种可逆机制抑制单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 的活性，IC50=315 nM。 外周 MGL 抑制可调节内源性**素系统从而阻止炎症性疼痛的发展。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2205032-89-7 | ML-211 是一种基于氨基甲酸酯的酰基蛋白硫酯酶1 (APT1) / 溶血磷脂酶1 (LYPLA1) (IC50=17 nM) 和 LYPLA2 (IC50=30 nM) 的双重抑制剂。ML-211 还抑制丝氨酸水解酶 ABHD11，其IC50 值为 10 nM，但在 20 个丝氨酸水解酶组合中，对 LYPLA 的选择性为 50 倍。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 359714-55-9 | MAGL-IN-5 (CAY10499) 是一种非选择性脂肪酶抑制剂，对于重组人单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 、激素敏感脂肪酶 (HSL) 和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH)，其 IC50 值分别为 144、90 和 14 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1472640-86-0 | KT185 是口服有效的、能透过血脑屏障的ABHD6 的选择性抑制剂，其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.21 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2765077-82-3 | FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的，可逆的，具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAH 和 MAGL 抑制剂，其IC50 值分别为 11 nM 和 36 nM (b>Ki 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN-2 有研究神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2055172-43-3 | ML226 是一种有效的 α/β hydrolase domain-containing protein 11 (ABHD11) 抑制剂，体外和原位的 IC50s 分别为 15 和 0.68 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1252765-13-1 | JNJ-42226314 是一种竞争性，高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性**素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG)，在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2361575-20-2 | MAGLi 432 是一种非共价的、有效的、高选择性的、可逆的 (MAGL) 抑制剂。MAGLi 432 以高亲和力结合 MAGL 活性位点，IC50 值为 4.2 nM (human enzyme) 和 3.1 nM (mouse enzyme)。MAGLi 432 可用于慢性炎症、血脑屏障功能障碍、多发性硬化症、阿尔茨海默病和帕金森病等神经系统疾病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2414320-29-7 | MAGL-IN-6 是一种有效的 MAGL 抑制剂，IC50 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1672691-50-7 | JZP-MA-11 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 配体，靶向内源性**素 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6) 酶。JZP-MA-11 选择性抑制 ABHD6，IC50 值为 126 nM。JZP-MA-11 可以透过血脑屏障 (BBB)。[18F]JZP-MA-11 具有用于靶向小鼠和非人灵长类动物 (NHP) 中大脑 ABHD6 的临床前评估的潜力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
粤ICP备2021105330号-3 公安机关备案号32010502010001 苏公网安备32011202001462号 法律声明 
