小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 352693-80-2 | MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂,靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性,并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡,伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解,并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1394011-91-6 | UC2288 是一种新型的、具有细胞通透性和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性),基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 在不依赖 p53 的情况下下调 p21 mRNA 的表达,降低 p21 蛋白水平,对 p21 蛋白的稳定性影响很小。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用,即使在 10 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 2766609-08-7 | S100A2-p53-IN-1 (化合物 51) 是一种 S100A2-p53 相互作用抑制剂。S100A2 是一种 Ca2+ 结合蛋白,与细胞信号传导有关,已知在胰腺癌中上调。S100A2-p53-IN-1 可以抑制 MiaPaCa-2 胰腺癌细胞系的生长 (GI50 of 1.2-3.4 μM)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2771313-42-7 | YL93 是 MDM2/4 的双重抑制剂 (Ki=0.64 μM, MDM4; 1.1 nM, MDM2)。YL93 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。YL93 显示出 p53 依赖性的细胞生长抑制活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1451199-98-6 | Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一种基于 p53 的强效拟肽大环。Sulanemadlin 是 p53-MDM2,p53-MDMX,或 p53 和 MDM2 和 MDMX 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。Sulanemadlin 可用于癌症研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 381717-91-5 | p53-MDM2-IN-1 (Example 30) 是一种 p53-MDM2/X 蛋白相互作用的抑制剂,Ki 值为 23.35 µM。p53-MDM2-IN-1 能用于抗肿瘤研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1135-99-5 | NSC405640 是 MDM2-p53 相互作用的有效抑制剂。NSC405640 挽救结构性 p53 突变。NSC405640 选择性抑制野生型 p53 细胞系的生长。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1917350-09-4 | MDM2-p53-IN-16 是一种 MDM2-p53 复合体抑制剂,解离人 MDM2-p532 复合体的 IC50 值为 4.3 nM。MDM2-p53-IN-16 可重激活 p53,诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡和细胞周期阻滞。MDM2-p53-IN-16 可用于癌症研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 32663-51-7 | cis,trans-Germacrone 是 Germacrone (HY-N0440) 的异构体。Germacrone 具有广泛的抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。Germacrone 抑制肺癌细胞增殖并改变 Akt/MDM2/p53。Germacrone 还能在 G1/S 期阻滞细胞周期。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1410737-35-7 | MI-1061 TFA 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 TFA 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 329319-20-2 | Sanggenol L 诱导依赖和非依赖 caspase 的黑素瘤皮肤癌细胞凋亡。 Sanggenol L 通过抑制前列腺癌细胞 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导细胞凋亡,通过激活前列腺癌细胞 p53 诱导细胞周期停滞。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2460055-10-9 | FOXO4-DRI 是一种细胞渗透性肽拮抗剂,可阻断 FOXO4 和 p53 的相互作用。FOXO4-DRI 是一种抗衰老多肽,可诱导衰老细胞凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 326903-84-8 | GY1-22 是 DNAJA1-mutP53R175H 相互作用的抑制剂。GY1-22 可用于癌症的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1883383-48-9 | BI-0282 (Compound 1) 是一种有效的 MDM2-p53 相互作用抑制剂。 | 我要加入 |