小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
 | 932737-65-0 | FITM是mGlu1受体的负变构调节剂，Ki值为2.5 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1382481-79-9 | ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的，可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC50=0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍，对 mGlu5 无活性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2018282-44-3 | BMT-145027是 mGluR5 的正变构调节物且没有固有的激动剂活性，EC50值为47 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 864864-86-8 | DFMTI能够完全阻止rmGlu1 L757V谷氨酸反应。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 802906-73-6 | Basimglurant (RG7090) 是高效，选择性有口服活性的mGlu5负变构调节剂，Kd值为1.1 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 4910-46-7 | β-Spaglumic acid (β-NAAG) 是一种竞争性的 NAAG 肽酶抑制剂 (Ki=1 µM)，可以保护脊髓神经元免受兴奋性毒性和缺氧性损伤。β-Spaglumic acid 也是一种选择性的 mGluR3 拮抗剂 (mGluR3 受体的功能是调节海马中依赖激活的突触电位)。β-Spaglumic acid 可用于神经保护相关的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1276617-62-9 | VU0409106 是一种有效的选择性 mGlu5 负变构调节剂 (NAM), 其 IC50 值为 24 nM。VU0409106 在小鼠模型中具有浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106 还可穿过血脑屏障。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 159663-16-8 | L-Glutamine-1-13C 是带有 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 353231-17-1 | LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 285978-14-5 | L-Glutamine-13C5,15N2 是带有 13C 标记和 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 180991-02-0 | L-Glutamine-2-13C 是一种 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 59681-32-2 | L-Glutamine-15N-1 是带有 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 338736-46-2 | LY456236 是一种选择性、非竞争性和具有口服活性的 mGlu1 受体拮抗剂，可抑制磷酸肌醇水解，其 IC50 为 0.145 μM。LY456236 还能抑制 EGFR，IC50 为 0.91 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 159680-32-7 | L-Glutamine-5-13C 是带有 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2123439-02-9 | L-Glutamine-13C5,15N2,d5 是带有 13C， 15N 标记和氘代标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 873551-53-2 | FTIDC 是一种口服，非竞争性，选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1) 拮抗剂，对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人，小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 204451-48-9 | L-Glutamine-15N2 是带有 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1848252-81-2 | VU0652835 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGlu5) 负变构调节剂，IC50 值为 81 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1396337-04-4 | Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂，抑制大鼠 mGlu5 的 IC50 值为 11 nM，人 mGlu5 的 IC50 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 56-85-9 | L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1254980-38-5 | JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂)，具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50 = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2009052-76-8 | VU6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障的 mGlu2 (代谢型谷氨酸受体 2) 负变构调节剂，mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 >30 µM。VU6001966 可用作 mGlu2 PET 的示踪剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 14341-78-7 | L-Glutamine-d5 是 L-Glutamine 的氘代物。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 723331-20-2 | ZJ43 是一种有效的 NAAG 肽酶抑制剂，其 IC50 为 2.4 nM，Ki 为 0.8 nM。ZJ43 能充分激活 II 组 mGluR，降低 PCP 的部分行为效应。ZJ43 在神经病变、炎症和疼痛模型中具有镇痛作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 145224-99-3 | CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 80143-57-3 | L-Glutamine-15N 是 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2582758-47-0 | mGluR2 modulator 4 (compound 47) 是一种有效的 mGluR2 正向变构调节剂，EC50 为 0.8 μM。mGluR2 modulator 4 可用于抗精神病研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 327056-26-8 | AZD 9272 是一种脑渗透性 mGluR5 拮抗剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 184161-19-1 | L-Glutamine-13C5 是一种 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1644645-32-8 | HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器，其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2341841-03-8 | JF-NP-26 是 Raseglurant 的无活性光笼衍生物，也是第一个光笼 mGlu5 受体负性变构调节剂。在可见光波段 (405 nm) 用光脉冲激发 JF-NP-26。JF-NP-26 诱导自由行为动物炎症性和神经病理性疼痛模型的光依赖性缓解疼痛作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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