小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 204205-90-3 | Indibulin (ZIO 301)，一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂，具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力，产生异常的纺锤体，激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1，并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 139504-50-0 | Mertansine (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂，也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱，用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过连接体连接到单克隆抗体上，形成抗体偶联活性分子 (ADC)。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1370046-40-4 | SSE15206 是一种微管 (microtubule) 聚合抑制剂，其在 HCT116 细胞中的 GI50 值为 197 nM，能克服多重耐药性。引起细胞中纺锤体形成不完全，从而导致 G2/M 阻滞，有丝分裂异常。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1401963-17-4 | Vc-MMAD 由 linker (Val-Cit) 和微管抑制剂 MMAD 组成。Vc-MMAD 可用于偶联抗体。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 219989-84-1 | Ixabepilone (BMS-247550) 是一种可口服的 microtubule抑制剂，能够与微管蛋白结合，促进微管蛋白的聚合和微管的稳定，因此使细胞停滞在 G2-M 期，诱导细胞凋亡。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 99592-39-9 | Sertaconazole nitrate (FI7056) 是一种局部广谱的抗真菌剂，可通过激活 p38-COX-2-PGE 2 通路来发挥抗炎活性。Sertaconazole nitrate 也是一种微管蛋白抑制剂，具有抗癌细胞增殖活性，诱导细胞的凋亡和自噬，还能抑制细胞的迁移，具有较好的抗癌活性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1401963-15-2 | Mc-MMAD 由高效微管抑制剂 MMAD 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成。Mc-MMAD 可用于偶联抗体。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 203849-91-6 | MMAD 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂，是抗体活性分子偶联物 (ADCs) 中的活性分子。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1233948-35-0 | ELR510444是新型微管阻断剂，抑制MDA-MB-231细胞增殖的IC50值为30.9nM，非P-gp底物分子。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 501921-61-5 | Entasobulin 是具有潜在抗癌活性的β-微管蛋白聚合抑制剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 74588-78-6 | D-64131 是一种具有口服活性的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，抑制微管蛋白聚合的 IC50 值为 0.53 μM。D-64131 具有抗丝分裂活性。D-64131 可用于癌症研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 474645-27-7 | Monomethyl auristatin E (MMAE; SGD-1010) 是海兔毒素 10 的合成衍生物，通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE 广泛用作细胞毒性成分制作抗体偶联活性分子 (ADCs) 用于癌症的研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 796073-69-3 | DM4 是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂。DM4 可用于制备抗体活性分子偶联物。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 66584-72-3 | Ansamitocin P-3 (Antibiotic C 15003P3) 是一种微管 (microtubule)抑制剂。Ansamitocin P-3 是一种大环抗肿瘤抗生素。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 646502-53-6 | VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，具有抗癌活性，它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 valine-citrulline (vc) 连接而成。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1038395-65-1 | Tirbanibulin (dihydrochloride) (KX2-391 (dihydrochloride)) 是 Src 的抑制剂，在肿瘤细胞中，GI50 值为 9-60 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 57103-68-1 | Maytansinol抑制微管组装且诱导微管解, 与辐射联用, 用于果蝇和人类癌细胞。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 863971-24-8 | Mc-MMAE 是保护基团 (马来酰亚氨基己酰) 共轭连接到 MMAE。Mc-MMAE 是有效的微管蛋白抑制剂，可用于偶联抗体。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 897016-82-9 | Tirbanibulin (KX2-391) 是一种拟肽类 Src 抑制剂，靶向 Src 的多肽底物结合位点，对多种癌细胞株 GI50 为 9-60 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 105925-39-1 | Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合，IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长，IC50 为 840 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 253426-24-3 | Ombrabulin hydrochloride 是 CA-4 磷酸酯的衍生物，选择性破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架，具有抗血管作用。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 86030-08-2 | BTB-1是有效，选择性和可逆的有丝分裂运动蛋白Kif18A的抑制剂，IC50值为1.69 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1402727-29-0 | PE859是tau和Aβ积累的有效抑制剂，IC50值分别为0.66 和1.2 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 35846-53-8 | Maytansine 是一种高效的微管靶向化合物，可诱导有丝分裂阻滞并在亚纳摩尔浓度杀死肿瘤细胞。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1080645-95-9 | Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 是一种有效的 Src 抑制剂，在肿瘤细胞中，GI50 值为 9-60 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 149606-27-9 | Soblidotin (Auristatin PE) 是一种新型合成的 Dolastatin 10衍生物，抑制剂微管 (tubulin) 聚合。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 141430-65-1 | ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物，对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5 和 3.4 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 849550-05-6 | Cevipabulin (TTI-237) 是一种微管活性的、口服有效的抗肿瘤化合物，可抑制 [3H] 长春碱与微管蛋白的结合，对人癌细胞的 IC50 值为 18-40 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 52205-73-9 | Estramustine phosphate sodium，一种雌二醇类似物，是一种具有口服活性的抗微管化疗剂。Estramustine phosphate sodium 通过与微管相关蛋白 (MAP) 和/或微管蛋白结合而使微管解聚。Estramustine phosphate sodium 可干扰有丝分裂，引发细胞死亡，以及诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可用于前列腺癌等癌症相关的研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 110417-88-4 | Dolastatin 10 (DLS 10) 是一种有效的抗有丝分裂肽，抑制微管蛋白聚合。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1350456-56-2 | Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE 由 ADC linker (Fmoc-Val-Cit-PAB) 和 MMAE 组成，MMAE 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂。Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE 可用于偶联抗体。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 61-73-4 | Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC)，单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂，在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物，能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿，减弱小胶质细胞活化，减少神经炎症。储存方式：避光。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 917111-44-5 | Lexibulin (CYT-997) 是微管蛋白聚集强效抑制剂，对多种癌细胞的 IC50 值为 10-100n M，体外体内具有高效的细胞毒性和血管增生阻断作用。Lexibulin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并诱导 GC 细胞中的线粒体 ROS 生成。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 66547-09-9 | Ansamitocin P 3' 具有抗肿瘤活性, 可用于抗体偶联活性分子 (ADC)。Ansamitocin P 3' 用作 tubulin 抑制剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 945771-74-4 | BNC105是一种具有抗增殖和破坏肿瘤血管功能的，微管蛋白聚合抑制剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1415246-68-2 | MMAF (Monomethylauristatin F) hydrochloride 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，用作抗肿瘤药物。MMAF hydrochloride 广泛用作抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分，如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 441045-17-6 | Eribulin mesylate (E7389 mesylate) 是靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂，其用于研究转移性乳腺癌。Eribulin mesylate 通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 228266-40-8 | Taltobulin (HTI-286) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物，Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule)，可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin 抑制纯化的微管蛋白聚合，破坏细胞中的微管组织，并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis)。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 474645-26-6 | Fmoc-MMAE 是保护基团共轭连接到 MMAE。Mc-MMAE 是有效的微管蛋白抑制剂，可用于偶联抗体。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1436391-86-4 | PF-06380101 (Aur0101)，一种微管抑制剂，是Dolastatin 10 新型类似物，具有强细胞毒性，AMDE 特性与其他 auristatin 类似物不同，ADCs 中毒素分子。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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