小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1228013-30-6 | Onatasertib (CC-223) 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂，抑制 mTOR 激酶，IC50 为 16 nM。Onatasertib 抑制 mTORC1 和 mTORC2。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1245537-68-1 | BGT226 (NVP-BGT226 maleate) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ 的IC50分别是4 nM，63 nM，38 nM ) /mTOR 双抑制剂，对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1092351-67-1 | Torkinib (PP 242) 是一种选择性，ATP 竞争型的 mTOR 抑制剂，IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1198357-79-7 | ETP-45658 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ的 IC50 值分别为 22.0 nM，39.8 nM，129.0 nM 和 717.3 nM。ETP-45658 还可以抑制 DNA-PK (IC50=70.6 nM) 和 mTOR (IC50=152.0 nM)。ETP-45658 可用于癌症研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1009298-59-2 | Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 2.81 nM。AZD2014 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 371935-74-9 | PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK，IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1033739-92-2 | GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine，一种有效的泛 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50=750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1222998-36-8 | Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂，IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1/2 复合物，IC50 值在 2 和 10 nM 之间。Torin 1 有效诱导自噬 (autophagy)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1228013-15-7 | CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1032754-81-6 | GNE-477 是一种高效的双重 PI3K (IC50=4 nM)/mTOR (Ki=21 nM) 抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1144068-46-1 | WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂 (IC50 为 0.19±0.07 nM)。WYE-132 (WYE-125132) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 934493-76-2 | Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制p110α，p110β，p110γ 和 p110δ，IC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM，也抑制 DNA-PK (IC50=150 nM) 和 mTOR (IC50=157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC50s 分别为 160 和 910 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1429639-50-8 | CZ415 是一种有效的高选择性 mTOR 抑制剂，pIC50 为 8.07。CZ415 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1394076-92-6 | GNE-317 是一种 PI3K/mTOR 抑制剂，能够穿过血脑屏障 (BBB)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1225037-39-7 | Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的，可渗透脑的，PI3K/mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ 和 mTOR，IC50 分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1927857-56-4 | PQR620 是一种有效的，具有口服活性的可透过血脑屏障的选择性 mTORC1/2 抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1009298-09-2 | AZD-8055 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1 和 mTORC2。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 468747-17-3 | mTOR inhibitor-1是新颖的 mTOR 通路抑制剂，可抑制细胞增殖，诱导自噬。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 572924-54-0 | Ridaforolimus (MK-8669) 是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂，在 HT-1080 细胞中抑制 S6 磷酸化的 IC50 值为 0.2 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1251156-08-7 | XL388 是一种高效的 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂，IC50 为 9.9 nM。XL388 同时抑制 mTORC1 和 mTORC2。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 958852-01-2 | GSK1059615 是 PI3Kα/β/δ/γ 可逆的抑制剂，同时也抑制 mTOR，IC50 值分别为 0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM 和 12 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 914913-88-5 | Palomid 529 是一种有效的 mTORC1 和 mTORC2 复合体抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 938440-64-3 | KU-0063794 是一种有效的，特异性的 mTOR 抑制剂，能够抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC50 值均约为 10 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1207360-89-1 | GDC-0349 是一种有效的，ATP竞争性的选择性 mTOR 抑制剂，Ki 值为 3.8 nM。GDC-0349 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1224844-38-5 | Sapanisertib (INK-128; MLN0128; TAK-228) 是一种口服有效的 ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂，抑制 mTOR 激酶的IC50 值为 1 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1086062-66-9 | Omipalisib (GSK2126458) 是一种口服有效的，高选择性的 PI3K 抑制剂，抑制 p110α/β/δ/γ，mTORC1/2 的活性，Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 具有抗癌活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 27406-31-1 | MHY-1685 是一个新的 mTOR 抑制剂，为改善基于 hCSC 的心肌再生提供了机会。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1246535-95-4 | Desmethyl-VS-5584 是 VS-5584 的二甲基类似物，VS-5584 是一种具有吡啶 [2,3-d] 嘧啶结构的有效且有选择性 mTOR/PI3K 双重抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1032754-93-0 | Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性，IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTOR，Ki 为 17 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1033735-94-2 | GNE-493 是一种有效的，选择性的 PI3K/mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR。IC50 为 3.4 nM，12 nM，16 nM，16 nM 和 32 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1062169-56-5 | WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ，IC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2。WYE-354 在体外能诱导自噬 (autophagy) 激活. | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1220699-06-8 | PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K/mTOR 双重激酶抑制剂，抑制 PI3Kα 和 mTOR，Ki 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1386874-06-1 | Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ，DNA-PK，和 mTOR ，IC50 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM，和 165 nM。在低纳摩尔浓度下，Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1028385-32-1 | Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3K和mTOR的双重激酶抑制剂，对PI3Kα, β, γ, δ 的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1927857-61-1 | PQR530 是一种有效，ATP竞争性的，具有口服活性，可透过血脑屏障的，PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 Kd 为亚摩尔。具有抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1013101-36-4 | PF-04691502是有效和选择性的 PI3K 和 mTOR 的抑制剂。 PF-04691502与人PI3Kα，β，δ，γ和mTOR结合的 Ki 分别为1.8，2.1，1.6，1.9和16 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1246560-33-7 | VS-5584 是一种 pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR，IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2 和 mTORC1。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1173204-81-3 | PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1676893-24-5 | NSC781406是高效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，对PI3Kα的 IC50 值为2 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 936890-98-1 | OSI-027 (ASP7486) 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 激酶活性抑制剂，IC50 为 4 nM。OSI-027 抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC50 分别为 22 nM 和 65 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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