小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 603148-36-3 | Azeliragon (TTP488) 是一种生物可利用的晚期糖基化终产物 (RAGE) 受体抑制剂,可缓解轻度阿尔茨海默病 (AD) 的发展。Azeliragon 还可穿过血脑屏障 (BBB)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 333745-53-2 | LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂,IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 Aβ 清除。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 945714-67-0 | FPS-ZM1是高亲和力的 RAGE 抑制剂,Ki 值为 25 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 882697-00-9 | Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂,可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低,口服生物利用度高,血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 842964-18-5 | δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂,其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 可改善tau P301S 和 5XFAD 转基因小鼠模型的突触功能障碍和认知功能障碍。δ-Secretase inhibitor 11 可用于阿尔茨海默病的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 481629-87-2 | Aleplasinin 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的、选择性的 SERPINE1 (PAI-1,纤溶酶原激活物抑制剂 -1) 抑制剂。Aleplasinin 增加淀粉样蛋白 -β (Aβ) 分解代谢,改善淀粉样蛋白相关病理。Aleplasinin 可改善记忆缺陷。Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 23555-00-2 | Hoechst 34580 是 Hoechst 系列的标记染料。Hoechst 系列是活细胞核标记染料。Hoechst 通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。Hoechst 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链。同时,富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强。Hoechst 可穿过细胞膜,结合活细胞或固定细胞。Hoechst 染料的荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。储存方式:避光保存。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 97657-92-6 | Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物,对组胺受体 (histaminergic receptor),α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 26130-02-9 | Frentizole, FDA 批准的免疫抑制剂,是 Aβ-ABAD (binding alcohol dehydrogenase) 相互作用抑制剂,IC50 值为 200 μM。Frentizole 可用于类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮等相关疾病的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1819986-22-5 | amyloid P-IN-1有利于在疾病或功能失调的研究中消耗血清淀粉样蛋白P组件(SAP),包括淀粉样变,阿尔茨海默病,2型糖尿病和关节炎。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1236208-20-0 | Leucomethylene blue (TRx0237) mesylate 是具有口服活性的二代 tau 蛋白聚集的抑制剂 (Ki 值为0.12 μM),可用于阿尔兹海默症的研究。Leucomethylene blue mesylate 是 Methylene blue (亚甲基蓝)的一种还原形式, 亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 252049-16-4 | Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽,在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用,EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys,而成为 [Ca2+]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化,使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 790663-33-1 | PBD-150 是人谷氨酰胺酰基环化酶 (hQC) Y115E-Y117E 变体的抑制剂,其 Ki 值为490 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 519187-97-4 | Edonerpic maleate 是一种新的神经营养剂,其可以抑制淀粉样蛋白 β 肽 (Aβ)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 102212-26-0 | ARN2966是一个高效的,针对APP表达的转录后调节剂,降低APP的表达从而是A(beta)的量降低。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 677746-25-7 | K 01-162 (K162) 抑制 Aβ 肽纤维的形成并消除其神经毒性。K 01-162 与 Aβ42 多肽结合,EC50 值为 80 nM。K 01-162 直接与 AβO 结合,KD 值为 19 μM。K 01-162 能够穿透大脑,可用于阿尔茨海默症的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 25368-09-6 | Crocetin monomethyl ester 是从 Crocus sativus 中分离得到的,拥有抗炎、神经保护和抗氧化作用。Crocetin monomethyl ester 通过 STK11/ lkb1 介导的 AMPK 通路诱导自噬,促进 amyloid-β 的清除。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 937812-80-1 | gamma-Secretase Modulators (Amyloid-β production inhibitor)是淀粉状蛋白β生成抑制剂,可作用于阿尔茨海默病。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 24730-10-7 | Dihydroergocristine mesylate (DHEC mesylate) 是γ-secretase (GSI) 的抑制剂, 可减少阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白 β 肽 (amyloid-β) 的产生, 与 γ-secretase 和 Nicastrin 结合的平衡解离常数 (Kd) 值分别为 25.7 nM 和 9.8 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2653349-78-9 | BChE-IN-8 (compound 20) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 BChE (丁酰胆碱酯酶)抑制剂,其 IC50 值分别为 0.15 nM (eqBChE) 和 45.2 nM (hBChE)。BChE-IN-8 的高稳定性有助于显著改善血液浓度和组织暴露。BChE-IN-8 可通过胆碱能系统、Aβ 聚集、神经肽水平等多种调控机制发挥神经保护和认知改善作用。BChE-IN-8 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1131576-06-1 | Tramiprosate-d6 是 Tramiprosate 的氘代物。Tramiprosate (Homotaurine),一种具有口服活性和可透过血脑屏障的天然氨基酸,存在于各种红色海藻中。Tramiprosate 与可溶性 Aβ 结合并以非原纤维形式维持 Aβ。Tramiprosate 还是一种 GABA 类似物,具有神经保护,抗惊厥和抗高血压的作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 80418-24-2 | Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1),是一种从 P. notoginseng 中分离出来的皂苷。 Notoginsenoside R1 具有抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗凋亡的活性。Notoginsenoside R1 可提供抗缺血/再灌注 (I/R) 损伤的心脏保护作用。Notoginsenoside R1 还可以提供神经保护作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1462868-88-7 | TML-6 是一种口服有效的姜黄素衍生物,抑制 β-淀粉样前体蛋白和 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的合成。TML-6 上调 Apo E,抑制 NF-κB 和 mTOR,并增加抗氧化 Nrf2 基因的活性。TML-6 具有用于阿尔茨海默氏病 (AD) 研究的潜力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 883027-32-5 | DSS30 是一种 P25/CDK5 抑制剂,通过抑制淀粉样前体蛋白裂解酶1 (BACEl) 磷酸化,减少 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的分泌。可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2417977-65-0 | Aβ-IN-5 (Compound e12) 是一种具有口服活性的 Aβ 聚合(Aβ aggregation)抑制剂。Aβ-IN-5 也抑制 AChE 和 BuChE,IC50 分别为 21.29 μM 和 1.32 μM。Aβ-IN-5 具有良好的神经保护作用和低神经毒性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2764664-52-8 | AChE-IN-12 是一种有效的、具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,对大鼠 AChE 和电鳗 AChE 的 IC50 分别为 0.41 μM 和 1.88 μM。AChE-IN-12 还是一种良好的抗氧化剂 (ORAC = 3.3 eq)、选择性金属螯合剂和 huMAO-B 抑制剂 (IC50 = 8.8 µM)。AChE-IN-12 对 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有显著抑制作用,并具有出良好的神经保护作用。可用于研究阿尔兹海默症。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 517-28-2 | Hematoxylin (Natural Black 1),一种天然存在的类黄酮化合物,衍生自苏木Caesalpinia sappan Linn.。Hematoxylin 是一种组织学上的核染色剂,也是有效的 Aβ42 原纤维形成的抑制剂,IC50 为 1.6 µM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2761149-17-9 | hAChE/Aβ1-42-IN-1 (Compound 16) 是一种有效的 hAChE 和 Aβ1-42 聚集抑制剂。hAChE/Aβ1-42-IN-1 对 hepG2 细胞系显示出可接受的相对安全性,并具有良好的 BBB 渗透性和较宽的安全范围。hAChE/Aβ1-42-IN-1具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 29479-00-3 | Tabersonine hydrochloride 是一种主要从蔷薇中分离出的吲哚类生物碱。Tabersonine 能破坏 Aβ(1-42) 的聚合和改善 Aβ 聚集诱导的细胞毒性。Tabersonine hydrochloride 具有抗炎活性,可用于 ALI/ARDS 的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 52286-59-6 | Ginsenoside Re (Ginsenoside B2) 是一种 Panax notoginseng 提取物。Ginsenoside Re 可降低 β-淀粉样蛋白 (Aβ)。Ginsenoside Re 还通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1946008-31-6 | AChE/BuChE-IN-2 (Compound 5f) 是一种具有口服活性的 AChE 和 BuChE 抑制剂,IC50 值分别为 0.72 μM 和 0.16 μM。AChE/BuChE-IN-2 非竞争抑制 AChE,抑制自诱导的 β-amyloid (Aβ) 聚集,IC50 为 62.52 μM。AChE/BuChE-IN-2 能透过血脑屏障 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1331662-16-8 | 2-Hydroxy-5-(phenyldiazenyl)benzoic acid-d5 是氘代标记的2-Hydroxy-5-(phenyldiazenyl)benzoic acid。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1884546-29-5 | Glutaminyl Cyclase Inhibitor 2是谷氨酰胺酰基环化酶 (glutaminyl cyclase) 抑制剂,IC50 值为1.23 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 72063-39-9 | Spinosyn 是一种从 Zizyphus jujube 种子分离出的具有神经保护作用的 C-糖苷类黄酮。Spinosyn 通过激活 Nrf2/HO-1 通路抑制 Aβ1-42 的产生和聚合。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 488-59-5 | Scyllo-Inositol 是一种淀粉样抑制剂,抑制 α-突触核蛋白聚集。Scyllo-Inositol 在体外可以稳定非纤维状无毒形式的淀粉样蛋白-β 肽 (amyloid-β),逆转阿尔茨海默病小鼠模型的认知缺陷,降低突触毒性和淀粉样斑块。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 32004-67-4 | (E/Z)-Sulindac sulfide 是一种有效的 γ-secretase 调节剂。(E/Z)-Sulindac sulfide 可选择性地减少 Aβ42 产生,有利于更短的 Aβ 类型的产生。(E/Z)-Sulindac sulfide 可用于阿尔兹海默症的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1179-69-7 | Thiethylperazine dimaleate 是一种吩噻嗪衍生物,是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine dimaleate 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂,可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine dimaleate 具有止吐,抗精神病和抗菌作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2204249-82-9 | γ-Secretase modulator 12 (Compound 1a) 是一种 γ-secretase 调节剂,可选择性降低淀粉样蛋白-β42 (Aβ42) 水平 (IC50 为 0.39 µM)。γ-Secretase modulator 12 可用于阿尔茨海默病研究。γ-Secretase modulator 12 在小鼠中具有良好的脑/血浆比 (Kp, brain = 0.72)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 676367-27-4 | Chemerin-9 (149-157) 是趋化因子样受体1 (CMKLR1) 的有效激动剂。Chemerin-9 (149-157) 具有抗炎活性。Chemerin-9 (149-157) 刺激 Akt 和 ERK 的磷酸化以及活性氧的产生。Chemerin-9 (149-157) 改善 Aβ1-42 诱导的记忆障碍。Chemerin-9 (149-157) 调节免疫反应、脂肪细胞分化和糖代谢。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 208255-80-5 | DAPT (GSI-IX) 是一种有效的,口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性,并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病,退化性疾病和癌症的研究。 | 我要加入 |