小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 2898-76-2 | Benzamil (Benzylamiloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂,(IC50~100 nM)。Benzamil 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 161804-20-2 | Benzamil hydrochloride (Benzylamiloride hydrochloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂 (IC50~100 nM)。Benzamil hydrochloride 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil hydrochloride 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 415697-08-4 | SN 6 是一种选择性的 NCX 抑制剂,可抑制 NCX1,NCX2 和 NCX3 对 45Ca2+ 的吸收,IC50 值分别为 2.9,16 和 8.6 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 223104-29-8 | SEA0400 是一种新颖的,具有选择性的 Na+-Ca2+ exchanger 抑制剂,在培养的神经元、星形胶质细胞和小胶质细胞中,能够抑制 Na+-依赖性 Ca2+ 的吸收,IC50 值为 5-33 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 838819-70-8 | YM-244769 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂。YM-244769 优先抑制 NCX3,抑制 NCX 单向向外电流 (Ca2+ 进入模式),IC50 值分别为 18 nM 和 50 nM。YM-244769 可有效预防缺氧/复氧诱导的 SH-SY5Y 神经元细胞损伤。YM-244769 还能增加小鼠的尿量和尿液中电解质的排泄。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 182004-65-5 | KB-R7943 mesylate 是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCXrev) 反向抑制剂,IC50 为 5.7±2.1 µM。KB-R7943 mesylate 通过激活JNK通路和抑制自噬通量来诱导癌细胞死亡. | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1780390-65-9 | YM-244769 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂。YM-244769 dihydrochloride 优先抑制 NCX3,抑制 NCX 单向向外电流 (Ca2+ 进入模式),IC50 分别为 18 nM 和 50 nM。YM-244769 dihydrochloride 可有效预防缺氧/复氧诱导的 SH-SY5Y 神经元细胞损伤。YM-244769 dihydrochloride 还能增加小鼠的尿量和尿液中电解质的排泄。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 75450-34-9 | CGP37157 是一种 Na+/Ca2+ exchanger 抑制剂,可抑制豚鼠心脏线粒体 Na+ 诱导的 Ca2+ 的释放,IC50 值为 0.8 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 103898-38-0 | SM-6586 是一种 calcium channel 的拮抗剂,同时能够抑制 Na+/H+ 和 Na+/Ca2+ exchange transport,主要用于研究脑血管疾病和高血压等疾病。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 837424-39-2 | YM-244769 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂。YM-244769 hydrochloride 优先抑制 NCX3,抑制 NCX 单向向外电流 (Ca2+ 进入模式),IC50 分别为 18 nM 和 50 nM。YM-244769 hydrochloride 可有效预防缺氧/复氧诱导的 SH-SY5Y 神经元细胞损伤。YM-244769 hydrochloride 还能增加小鼠的尿量和尿液中电解质的排泄。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 763926-98-3 | ORM-10962 是一种有效的、高度选择性的钠钙交换器 (NCX) 抑制剂,对反向和正向模式抑制的 IC50 值分别为 67 nM 和 55 nM。ORM-10962 具有抗心律失常作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 488847-28-5 | ORM-10103 是 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 特异性的抑制剂,ORM-10103 降低了 NCX 电流,在 -80 和 20 mV 下的 IC50 的估算值分别为 55 和 67 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 133804-44-1 | Caldaret 是一种细胞内 Ca2+ 调节剂,通过反向模式抑制 Na+/Ca2+ 交换作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 192575-19-2 | PPADS tetrasodiuma 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS tetrasodiuma 阻断重组P2X1、-2、-3、-5,IC50 范围为1~2.6 μM。PPADS-tetrasodiuma 阻断天然 P2Y2 样 (IC50~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC50~15 mM) 受体。PPADS tetrasodiuma 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂。 | 我要加入 |