小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 187870-78-6 | Rimeporide (EMD-87580) 是一种有效的选择性 Na+/H+ 交换泵 (NHE-1) 抑制剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 159138-80-4 | Cariporide (HOE-642) 是选择性的 Na+/H+ 交换抑制剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 239440-20-1 | FR183998 free base 是一种有效的 Na+/H+-exchange 抑制剂,通过测量在大鼠淋巴细胞、血小板及人血小板 pHi 值的变化中,得到 IC50 值分别为 0.3 nM,6.5 nM 和 3.1 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 211813-86-4 | Eniporide hydrochloride (EMD-96785 hydrochloride)是有效地 Na+/H+ 交换抑制剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1154-25-2 | EIPA (L593754) 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂,IC50 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA 可用于炎症和癌症的研究,如胃癌、结肠癌、胰腺癌。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1234423-95-0 | Tenapanor (AZD1722) 是一种有效且具有口服活性的钠/氢交换异构体 3 (NHE3) (sodium/hydrogen exchanger isoform 3 (NHE3)) 抑制剂。Tenapanor 主要通过减少被动细胞旁磷酸盐通量来减少肠道对磷酸盐的吸收。Tenapanor 具有研究高磷血症的潜力。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1422252-46-7 | BI-9627 hydrochloride 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂,在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 hydrochloride 对 NHE2 的选择性大于 30 倍,对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 hydrochloride 表现出较低的 DDI (活性分子-活性分子相互作用) 潜力,在大鼠和犬体内良好的药代动力学,在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 852146-73-7 | KR-32568 是一种钠/氢交换器 1 (NHE-1) 抑制剂,IC50 为 230 nM。KR-32568 具有心脏保护作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1234365-97-9 | Tenapanor (AZD1722) hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的钠/氢交换异构体 3 (NHE3) (sodium/hydrogen exchanger isoform 3 (NHE3)) 抑制剂。Tenapanor hydrochloride 主要通过减少被动细胞旁磷酸盐通量来减少肠道对磷酸盐的吸收。Tenapanor hydrochloride 具有研究高磷血症的潜力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 632355-68-1 | NHE3-IN-1是钠/质子交换类型3 (sodium/proton exchanger type 3 (NHE-3)) 的抑制剂, 来自专利WO 2011019784 A1。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 53377-61-0 | 1,3,5-Trihydroxy-4-prenylxanthone 是一种 Na+/H+ (Na+/H+ Exchanger (NHE)) 交换系统抑制剂,最小抑制浓度为 10 μg/mL。1,3,5-Trihydroxy-4-prenylxanthone 是一种 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) (Phosphodiesterase (PDE)) 抑制剂,IC50 值为 3.0 μM。1,3,5-Trihydroxy-4-prenylxanthone 抑制脂多糖 (LPS) (Lipopolysaccharides (HY-D1056)) 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中 NO 的产生,并具有抗炎活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 863406-85-3 | Zoniporide (CP-597396) hydrochloride hydrate 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride hydrate 抑制人 NHE-1 (IC50=14 nM),与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性,并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50=59 nM)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 241800-97-5 | Zoniporide (CP-597396) hydrochloride 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride 抑制人 NHE-1 (IC50=14 nM),与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性,并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50=59 nM)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 187870-95-7 | Rimeporide hydrochloride (EMD-87580 hydrochloride) 是一种有效的选择性 Na+/H+ 交换泵 (NHE-1) 抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1204329-34-9 | BI-9627 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂,在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 对 NHE2 的选择性大于 30 倍,对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 表现出较低的 DDI (活性分子-活性分子相互作用) 潜力,在大鼠和犬体内良好的药代动力学,在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2235-97-4 | Dimethylamiloride hydrochloride 是一种 Na+/H+ exchanger NHE 抑制剂,对 NHE1,NHE2 和 NHE3 的 Ki 值分别为 0.02,0.25 和 14 μM。Dimethylamiloride hydrochloride 可用于炎症性疼痛研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 92434-13-4 | NHE3-IN-2 是一种 Na+/H+ 交换体 3 (NHE3) 抑制剂 (详细信息请参考专利 WO2001079186A1 6-Chlor-4-phenyl-2-chinazolinyl-guanidin)。 | 我要加入 |