小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 936623-90-4 | Sacubitril/Valsartan (LCZ696) 是由 Valsartan (an ARB) 和 Sacubitril (AHU377) 组成，摩尔比为 1:1，是一种首创的，口服有效的血管紧张素受体-脑啡肽酶 (ARN) 双抑制剂，用于研究高血压和心力衰竭。Sacubitril/Valsartan 可通过抑制炎症、氧化应激和细胞凋亡来改善糖尿性心肌病。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 149709-62-6 | Sacubitril (AHU-377) 是一种口服有效的脑啡肽酶 NEP 抑制剂，IC50 值为 5 nM。Sacubitril 是研究心力衰竭活性分子 LCZ696 的一个组分。Sacubitril 可用于心力衰竭、高血压和 COVID-19 的研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 149709-44-4 | Sacubitrilat (Desethyl Sacubitril) 是一种活性的脑啡肽酶 (NEP) 抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 164204-38-0 | Phosphoramidon Disodium，一种微生物代谢物 (microbial metabolite)，是一种特异性金属蛋白酶嗜热菌蛋白酶 (metalloprotease thermolysin) 抑制剂，其 IC50 为 0.4 μg/mL。Phosphoramidon Disodium 也抑制内皮素转换酶 (ECE)、中性肽酶 (NEP) 和血管紧张素转换酶 (ACE)，IC50 分别为 3.5、0.034 和 78 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 36357-77-4 | Phosphoramidon，一种微生物代谢物 (microbial metabolite)，是一种特异性金属蛋白酶嗜热菌蛋白酶 (metalloprotease thermolysin) 抑制剂，其IC50 为0.4 μg/mL。Phosphoramidon 也抑制内皮素转换酶 (ECE)、中性肽酶 (NEP) 和血管紧张素转换酶 (ACE)，IC50 分别为 3.5、0.034 和 78 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 149690-05-1 | Sacubitril sodium 是一种口服有效的 NEP (脑啡肽酶)抑制剂，其 IC50 为 5 nM。Sacubitril sodium 可增强利钠肽系统的张力，具有显著的降压作用。Sacubitril sodium 是心力衰竭活性分子 LCZ696 的成分之一。Sacubitril sodium 可用于心力衰竭、高血压和 COVID-19 的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 81110-73-8 | Racecadotril (Acetorphan) 是一种中性内肽酶 (NEP) 抑制剂。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 抑制小鼠脑中纯化的 NEP 活性，Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。具有止泻效果。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 145775-14-0 | NEP-IN-2 是一种 neutral endopeptidase 抑制剂，主要用于研究动脉粥样硬化、再狭窄症的扩散等症状。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1246815-11-1 | Racecadotril-d5 是 Racecadotril 的氘代物。Racecadotril (Acetorphan) 是一种中性内肽酶 (NEP) 抑制剂。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 抑制小鼠脑中纯化的 NEP 活性，Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。具有止泻效果。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 145841-10-7 | SCH 42495 racemate 是 Sch-42495 的外消旋体。SCH 42495 是一种具有口服活性的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂，具有抗高血压活性。SCH 42495 是 SCH 42354 的口服活性前体。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 123122-55-4 | Candoxatril 是中性肽链内切酶 (NEP) 的一个抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 76721-89-6 | Thiorphan 是一种选择性的 neprilysin 抑制剂，其 IC50 值为 6.9 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 129981-36-8 | Sampatrilat (UK-81252) 是一种强效具有口服活性的血管肽酶抑制剂，可抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 和中性血管内肽酶 (NEP)。Sampatrilat 对 C-domain ACE (Ki=13.8 nM) 的抑制作用是 N-domain 的 12.4 倍 (Ki=171.9 nM)。Sampatrilat (UK-81252) 可用于慢性心力衰竭和血压调节的相关研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1073549-10-6 | TD-0212 (compound 35) 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体 AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂，其对 AT1 的 pKi 值为 8.9， 对 NEP 的pIC50值为9.2。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 144505-58-8 | SCH-42354 是一种口服有效的中性内肽酶 (NEP) 抑制剂，是前体 SCH-42495 的药理活性形式。SCH-42354 抑制 NEP 的水解以增强心钠素 (ANP) 的活性。SCH-42354 抑制亮氨酸脑啡肽和 ANF 的水解，IC50 值分别为 8.3 和 10.0 nM。SCH-42354 具有抗高血压活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1073549-11-7 | TD-0212 TFA 是一种具有口服活性的、血管紧张素 II 型 1 受体 AT 1 和脑啡肽酶 (NEP) 的双抑制剂，其对 AT1 的 pKi 值为 8.9， 对 NEP 的 pIC50值为 9.2。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 100845-83-8 | SQ28603 是一种有效的选择***内肽酶 3.4.24.11 (NEP) 抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1369773-39-6 | Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是有效的NEP抑制剂，IC50值为5 nM。Sacubitril hemicalcium salt 是研究心力衰竭活性分子 LCZ696 的一个组分。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 465527-94-0 | NEP-IN-1 是一种中性肽链内切酶 (NEP) 抑制剂，抑制 dNEP, IC50 为 2 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1884269-07-1 | Sacubitril-d4 是 Sacubitril 的氘代物。Sacubitril (AHU-377) 是有效的NEP抑制剂，IC50值为5 nM。Sacubitril 是研究心力衰竭活性分子 LCZ696 的一个组分。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 136511-43-8 | SCH 42495 是一种具有口服活性的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂，具有抗高血压活性。SCH 42495 是 SCH 42354 的口服活性前体。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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