小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 847499-27-8 | Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity of the proteasome) 抑制剂，IC50 为 3.8 nM。Delanzomib 抑制 NF-κB 活性，诱导癌细胞凋亡 (apoptotic)，并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 136164-66-4 | E3330 (APX-3330) 是一种直接，口服有效的，选择性的 Ape-1 (无嘌呤/嘧啶内切酶 1)/Ref-1 (氧化还原因子 -1) 氧化还原的抑制剂。E3330 能抑制胰腺癌组织中 NF-κB、AP-1、HIF-1α 的活性。E3330 具有抗癌活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1660114-31-7 | NIK SMI1 是一种有效的选择性 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂，可抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP，IC50 为 0.23±0.17 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2293951-00-3 | Anti-inflammatory agent 35 (化合物 5a27) 是一种口服有效的姜黄素类似物，具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 35 可阻断丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号和 NF-kB 的核易位。Anti-inflammatory agent 35 还抑制黄中性粒细胞浸润和促炎细胞因子产生。Anti-inflammatory agent 35 在体内研究中显著减轻脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 248281-84-7 | Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物，是一种有效的免疫调节剂，可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS；RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 758679-97-9 | CID-2858522 是一种高效的选择性抗原受体介导的 NF-κB 抑制剂，IC50 为 70 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 913822-46-5 | SC75741 是一种广泛，有效的 NF-κB 抑制剂，对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 可阻断 influenza viruses 复制。SC75741 通过损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合，导致细胞因子，趋化因子和促凋亡因子的表达降低，抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 160096-59-3 | Dimethoxycurcumin 是 curcumin 的衍生物，具有抗炎和抗氧化活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1401223-22-0 | PI-1840 是一种有效的选择性凝乳胰蛋白酶样 (CT-L) 抑制剂，其 IC50 值为 27 nM。PI-1840 抑制细胞增殖， 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。PI-1840 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。PI-1840 诱导蛋白酶体底物 p27、Bax 和 IκB-α 的积累。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 545380-34-5 | QNZ (EVP4593) 强抑制 NF-κB 转录激活和 TNF-α 产生，IC50 分别为 11 和 7 nM。QNZ (EVP4593) 是一种保护神经的钙池操纵的钙通道 (SOC) 抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2242470-43-3 | DCZ0415 是一种有效的 TRIP13 抑制剂，可损害非同源末端连接修复并抑制 NF-κB 活性。DCZ0415 在体外，体内以及在耐药性骨髓瘤患者衍生的原代细胞中诱导抗骨髓瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 292168-90-2 | (E/Z)-IT-603 是 E-IT-603 和 Z-IT-603 (IT-603) 的混合物。IT-603 是一种 c-Rel 抑制剂，其 IC50 值为3 μM。IT-603 具有抗癌活性。(E/Z)-IT-603 有望作为调节剂调节移植物抗宿主病和恶性病中的 T 细胞反应。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1675-66-7 | Adelmidrol 发挥重要的抗炎作用，部分依赖于 PPARγ。Adelmidrol 降低 NF-κB 易位，和 COX-2 表达。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 81065-76-1 | EUK-134 是一种合成的超氧化物歧化酶和过氧化氢酶模拟物，可保护大鼠肾脏免受缺血再灌注引起的损伤。EUK-134 是一种具有过氧化氢酶活性的超氧化物歧化酶 (SOD) 模拟物 (SODm)。EUK-134 是一种保护有丝分裂的抗氧化剂。EUK-134 作用于 H9C2 细胞，降低 NF-κB 表达、MDA 水平和蛋白质羰基化。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 213546-53-3 | SN50是可渗透细胞的 NF-κB 易位抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 196309-76-9 | BAY 11-7085 (BAY 11-7083) 是 NF-κB 激活和 IκBα 磷酸化的抑制剂，稳定 IκBα 的 IC50 值为 10 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 287194-40-5 | (-)-DHMEQ (Dehydroxymethylepoxyquinomicin) 是一种有效，选择性且不可逆的 NF-κB 抑制剂，与半胱氨酸残基共价结合。(-)-DHMEQ 抑制 NF-κB 的核易位，并显示抗炎和抗癌活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 749886-87-1 | JSH-23 是 NF-κB 抑制剂，作用于脂多糖刺激的巨噬细胞 RAW 264.7，抑制 NF-κB 转录活性，IC50 为 7.1 μM。JSH-23 抑制 NF-κB p65 的核易位而不影响 IκBα 降解。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 268214-52-4 | Coronalolic acid 是 Garden 子叶顶芽提取出来的，可以抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 活性和 NO 产生。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 42895-58-9 | 14-Deoxy-11,12-didehydroandrographolide 是 Andrographolide 的类似物。14-Deoxy-11,12-didehydroandrographolide 抑制 NF-κB 活化。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 38953-85-4 | Isovitexin 是从西番莲、**和棕榈得到的黄酮类物质，具有抗氧化、抗炎的活性；Isovitexin 作用与 JNK1/2 的抑制剂类似，能够抑制 NF-κB 的活化。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 550-24-3 | Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50=4.1 μM)，在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis)，并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1241-87-8 | 1-Caffeoylquinic acid 1-咖啡酰奎宁酸是一种有效的 NF-κB 抑制剂，对 p105 的 RH 结构域显示高结合亲和力，Ki 值为 0.002 μM，结合能为 1.50 Kcal/mol。1-Caffeoylquinic acid 具有抗氧化应激能力。 1-Caffeoylquinic acid 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 54999-07-4 | Ergolide 是一种从欧亚旋覆花 (Inula Britannica) 的干燥花中分离出的倍半萜内酯。Ergolide 通过使 NF-κB 失活抑制 RAW 264.7 巨噬细胞中诱导的一氧化氮合酶和环加氧酶 2 的表达。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1189959-13-4 | Lidocaine-d10 (hydrochloride) 是 Lidocaine hydrochloride 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物，具有研究室性心律失常的潜力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1308631-40-4 | NDMC101 是一种有效的破骨细胞形成 (osteoclastogenesis) 抑制剂，通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。NDMC101 与 DPP4 底物相似，并且通过抑制 DPP4 而抑制早期 T 细胞激活的重要抑制剂。NDMC101 可用于骨疾病的研究，如类风湿关节炎、滑膜炎等。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 42206-94-0 | Triacetylresveratrol 是 Resveratrol 的乙酰化类似物。Triacetylresveratrol 降低 STAT3 和 NF-κB 磷酸化。具有抗癌作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 615258-40-7 | Denosumab 是一种人单克隆抗体，结合并抑制 RANKL 受体激活因子 (TNFSF11)。Denosumab 可以降低椎骨、非椎骨和髋部骨折的风险，也具有抗癌活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1462868-88-7 | TML-6 是一种口服有效的姜黄素衍生物，抑制 β-淀粉样前体蛋白和 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的合成。TML-6 上调 Apo E，抑制 NF-κB 和 mTOR，并增加抗氧化 Nrf2 基因的活性。TML-6 具有用于阿尔茨海默氏病 (AD) 研究的潜力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 120-05-8 | Sulfuretin 通过抑制 NF-κB 通路来抑制炎症反应。 Sulfuretin 可用于过敏性气道炎症的研究。Sulfuretin 减少氧化应激、血小板聚集和诱变。Sulfuretin 是一种竞争性的有效单酚酶和二酚酶活性抑制剂，IC50 为 13.64 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2284-31-3 | Pratensein 是一种黄酮类化合物，通过减少氧化损伤和恢复突触和 BDNF 水平来改善 β-淀粉样蛋白诱导的大鼠认知障碍。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 25368-11-0 | Asperulosidic Acid (ASPA) 车叶草苷酸是一种具有生物活性的环烯醚萜苷，从白花蛇舌草 (Hedyotis diffusa Willd) 的草药中提取的。 Asperulosidic Acid (ASPA) 具有抗肿瘤，抗氧化和抗炎作用。 Asperulosidic Acid (ASPA) 通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制炎性细胞因子(TNF-α，IL-6) 释放发挥抗炎作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 55134-13-9 | Narasin 是一种阳离子离子载体和抗球虫药。Narasin 抑制 NF-κB 信号传导并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗微生物和抗癌活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 127-22-0 | Taraxerol 是从蒲公英中分离出来的，具有抗炎和抗癌作用。Taraxerol 通过抑制 NF-κB 信号通路来减轻急性炎症。Taraxerol 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2469-34-3 | Tenuigenin 是从中草药远志 (Polygala tenuifolia) 根中分离出来的主要活性成分。Tenuigenin 通过抑制 NF-κB 活化来预防金黄色葡萄球菌诱导的肺炎。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 517-89-5 | Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂，IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 52286-59-6 | Ginsenoside Re (Ginsenoside B2) 是一种 Panax notoginseng 提取物。Ginsenoside Re 可降低 β-淀粉样蛋白 (Aβ)。Ginsenoside Re 还通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 6108-05-0 | Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride hydrate 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride hydrate 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride hydrate 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1346601-18-0 | 5-Aminosalicylic Acid-d3 (hydrochloride) 是 5-Aminosalicylic Acid hydrochloride 的氘代物。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) hydrochloride 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 28463-30-1 | Nasunin 是一种抗氧化花青素、具有抗血管生成活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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