小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
 | 214358-33-5 | 1400W dihydrochloride是高效，选择性的诱导型一氧化氮合成酶 (NO synthase) 抑制剂，Ki 值为7 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 65240-86-0 | PPM-18 (NSC 73233) 是一种有效的抗炎剂，可抑制一氧化氮合酶的表达。PPM-18 是有效的 iNOS 表达抑制剂，通过阻断 NF-κB 与启动子的结合。PPM-18 是维生素 K 的类似物，通过 ROS 和 AMPK 信号通路诱导膀胱癌细胞自噬和凋亡。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 500992-11-0 | Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂，抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用，抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用，具有神经保护作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 160096-59-3 | Dimethoxycurcumin 是 curcumin 的衍生物，具有抗炎和抗氧化活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 53774-63-3 | L-NIL 是诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) 的抑制剂，其对 miNOS 的 IC50 值为3.3 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 210354-22-6 | GW274150 是一种有效的，选择性的，口服活性的 NADPH 依赖型人一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂。GW274150 对人和大鼠的内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 均显示较低效力。GW274150 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 61-73-4 | Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC)，单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂，在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物，能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿，减弱小胶质细胞活化，减少神经炎症。储存方式：避光。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 76985-52-9 | 2-Iminobiotin hydrobromide (Guanidinobiotin hydrobromide) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Iminobiotin hydrobromide 是一种可逆的 NO 合酶抑制剂，作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS，Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin hydrobromide 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 21233-18-1 | Amaroswerin 是一种从獐牙菜中提取的具有生物活性的硫环烯醚萜苷。Amaroswerin 具有抗炎、抗糖尿病、抗病毒、抗胆碱能和免疫调节活性。在 RAW264.7 细胞中，Amaroswerin 抑制 NO 释放，IC50 值为 5.42 μg/mL。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 137361-05-8 | Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂，Ki为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 139461-37-3 | Nω-allyl-L-arginine 是一种竞争性和可逆的的牛脑一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂。Nω-allyl-L-arginine 可以以时间依赖性方式使 nNOS 失活。Nω-allyl-L-arginine 也是一种底物，可以产生 L-精氨酸、丙烯醛和 H2O。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2756016-53-0 | Heterophdoid A (Compound 1) 是一种抗炎剂。Heterophdoid A 抑制 BV-2 细胞 NO 生成，IC50 为 5.93 μM | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 122965-43-9 | Methylene blue (Basic Blue 9) hydrate 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC)，单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue hydrate 是一种血管加压剂，在医疗中通常用作染料。Methylene blue hydrate 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue hydrate 是一种氧化还原循环化合物，能够穿过血脑屏障。Methylene blue hydrate 是Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿，减弱小胶质细胞活化，减少神经炎症。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 74209-34-0 | 3-Bromo-7-nitroindazole 是一种有效的，选择性神经元型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂，与 eNOS 或诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 相比，其效果更强。3-Bromo-7-nitroindazole 影响整个身体和大脑中的细胞间信使一氧化氮 (NO) 的合成。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 14259-45-1 | Asperuloside 是一种环烯醚萜，来源于蛇舌草，具有抗炎活性。Asperuloside 可抑制诱导型一氧化氮合酶 (iNOS)，抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 5725-91-7 | 7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (尤其是 CYP1A1) 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 55750-84-0 | Crocin II 是从栀子 (Gardenia jasminoides) 果实中分离出来的，具有抗氧化，抗癌和抗抑郁活性。Crocin II 抑制NO产生，IC50 值为 31.1 μM。Crocin II 抑制 iNOS 和 COX-2 的蛋白质和 m-RNA 的表达。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 18449-41-7 | Madecassic acid 分离自积雪草(伞形科)。Madecassic acid 具有 iNOS，COX-2，TNF-α，IL-1beta 和 IL-6 抑制作用，可通过在 RAW 264.7 巨噬细胞中下调 NF-κB 激活而具有抗炎作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 13220-57-0 | Tryptanthrin 是一种吲哚喹唑啉，可以是产自靛蓝植物的生物碱。Tryptanthrin 是一种口服有效的细胞白三烯 (LT) 生物合成抑制剂。Tryptanthrin 具有抗癌活性。Tryptanthrin 可抑制 NOS1、COX-2、NF-κB 的表达水平，调节 IL-2、IL-10、TNF-α 的表达水平。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 24480-45-3 | Bryonolic acid 是一种活性三萜化合物，具有免疫调节、抗炎，抗氧化和抗癌等活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 402934-09-2 | BBS-4 是一种有效的、选择性诱导型一氧化氮合酶 (NOS2) 二聚抑制剂，IC50 值为 0.49 nM。BBS-4 可以保护小鼠免受败血症的心血管功能障碍的影响。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 53859-06-6 | Desoxo-narchinol A 是一种口服有效的抗炎剂。Desoxo-narchinol A 可从甘松植物的根和根茎中分离得到。Desoxo-narchinol A 可用于感染性休克和炎症性疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 482-35-9 | Isoquercetin (Quercetin 3-glucoside) 是天然存在的多酚，具有抗氧化，抗增殖和抗炎特性。Isoquercetin 通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性，氧化应激和炎症反应。Isoquercetin 通过调节核因子-κB (NF-κB) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO2) 的表达。Isoquercetin 具有高生物利用度和低毒性，是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选活性分子。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 114420-66-5 | Regaloside A 是一种苯丙烷，在 160 ppm 时显示出 58.0% 的显着 DPPH 自由基清除活性。Regaloside A 具有抗炎活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2413940-56-2 | NF-κB/MAPK-IN-1 (compound 11a) 是一种有效的 NF-κB 和 MAPK 通路抑制剂。NF-κB/MAPK-IN-1 对 NO 生成具有抑制作用，其 IC50 为6.96 μM。NF-κB/MAPK-IN-抑制 LPS 诱导的 iNOS，COX-2，ERΚ 和 P38 激活。 NF-κB/MAPK-IN-1 可抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。 NF-κB/MAPK-IN-1 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 114420-67-6 | Regaloside B 是一种从 Lilium longiflorum 中分离出来的苯丙烷。Regaloside B 可以抑制 iNOS 和 COX-2 的表达，具有抗炎活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 605-94-7 | Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物，可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活，并增强 Nrf2 的稳定，减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1251830-57-5 | (6E)-1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-6-hepten-3-one (compound7) 是一种由 Curcuma kwangsiensis 植物中分离的天然产物。(6E)-1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-6-hepten-3-one 在巨噬细胞中能抑制 LPS 诱导产生的 NO，IC50 为 8.93 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 145757-47-7 | Carboxy-PTIO 是一种有效的一氧化氮 (NO) 清除剂，能与 NO 快速反应产生 NO2。Carboxy-PTIO 通过对脂多糖诱导大鼠模型中 NO 的直接清除作用，可预防低血压和内毒素休克。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 37133-76-9 | (-)-10,11-Dihydroxyfarnesol 是一种从内生真菌 Cryptomarasmius aucubae 中分离出来的化合物。(–)-10,11-Dihydroxyfarnesol 显着抑制一氧化氮 (NO) 的产生。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 23256-33-9 | Dimaprit dihydrochloride 是一种选择性的组胺 H2 受体激动剂，它还抑制 nNOS，IC50 值为 49 μM。Dimaprit dihydrochloride 可刺激胃酸的分泌。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 141-90-2 | 2-Thiouracil (Thiouracil) 是一种抗甲状腺化合物。2-Thiouracil 可作为一种高度特异性的黑色素瘤探测物。2-Thiouracil 是一种选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂，其 Ki 值为 20 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 25522-33-2 | trans-Isoferulic acid (trans-3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是一种从 Clematis florida var. plena 根中分离出来的芳香酸。trans-Isoferulic acid 具有抗炎活性。trans-isoferulic acid 通过诱导 Nrf2 依赖性血红素加氧酶 1 (HO-1) 抑制 NO 和 PGE2 的产生。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 3979-00-8 | MEG (Mercaptoethylguanidine) hemisulfate 是一种有效和选择性的诱导型 NO 合酶 (iNOS) 的抑制剂，在组织匀浆中抑制 iNOS，ecNOS 和 bNOS 的 EC50 值分别为 11.5，110 和 60 μM。MEG hemisulfate 也有效的过氧亚硝酸盐清除剂，可抑制过氧亚硝酸盐诱导的氧化过程。MEG hemisulfate 在许多炎症实验模型中具有保护作用，包括缺血/再灌注损伤，牙周炎，失血性休克，炎性肠病以及内毒素和败血性休克。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 66395-03-7 | Chloranthalactone B 是一种茚满烷型倍半萜类化合物，是可以从中药 Sarcandra glabra 中分离得到的天然产物。Chloranthalactone B 通过抑制 AP-1 和 p38 MAPK 通路来抑制炎症介质的产生。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 438542-15-5 | GW274150 phosphate 是一种有效的，选择性的，口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠 (iNOS) 抑制剂。GW274150 phosphate 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 均显示较低效力。GW274150 phosphate 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 84371-65-3 | Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 19956-53-7 | Lucidone 是一种抗炎剂，能够从红果木犀果实中分离得到。Lucidone 抑制 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞中 LPS 诱导 NO 和 PGE2 的产生。Lucidone 还降低肿瘤坏死因子 TNF-α 分泌，iNOS 和 COX-2 表达。Lucidone 阻止 NF-κB 易位，抑制 JNK 和 p38MAPK 信号。Lucidone 对登革热病毒病毒 (DENV) 也有抑制活性 (EC50=25 μM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 99624-27-8 | Kazinol B 是一种带有二甲基吡喃环的异戊二烯化黄烷，是一氧化氮 (NO) 生成的抑制剂。Kazinol B 通过胰岛素-Akt 信号通路和 AMPK 激活增强葡萄糖摄取，从而改善胰岛素敏感性。Kazinol B 具有用于糖尿病研究的潜力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 4707-47-5 | Atraric acid (Methyl atrarate) 是一种特异的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，具有抗炎和抗癌作用。Atraric acid 抑制 LNCaP 和 C4-2 细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。Atraric acid 还能抑制 NO 和细胞因子的合成，抑制 MAPK-NFκB 信号通路。Atraric acid 可用于前列腺疾病和炎症性疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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