小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 132819-92-2 | NOD-IN-1 是一种有效的核苷酸结合寡聚化结构域 (NOD) 样受体 NOD1 和 NOD2 的抑制剂，IC50 值分别为 5.74 μM 和 6.45 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 799264-47-4 | Nodinitib-1 (ML130;CID-1088438)是NOD1抑制剂，IC50值为0.56 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1073612-91-5 | CY-09 是一种选择性和直接的 NLRP3 抑制剂。CY-09 直接与 NLRP3 NACHT 结构域的 ATP 结合基序结合，抑制 NLRP3 ATP酶活性，从而抑制 NLRP3 炎症小体的组装和活化。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 210825-31-3 | CP-424174 是一种可逆的 IL-1β 抑制剂，IC50 为 210 nM。CP-424174 间接抑制 NLRP3。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 256373-96-3 | MCC950 sodium (CP-456773 sodium; CRID3 sodium salt) 是一种有效，选择性的 NLRP3 抑制剂，在BMDMs 和 HMDMs中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1595278-21-9 | GSK717 是一种有效的、选择性的 NOD2 (核苷酸结合寡聚结构域 2) 抑制剂。GSK717 抑制壁酰二肽 (MDP) 诱导的 NOD2 介导的信号转导，抑制 MDP 刺激的 HEK293/hNOD2 细胞分泌 IL-8 中的 IC50 为 400 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2454246-18-3 | YQ128 是有效的，选择性第二代 NLRP3 炎性体抑制剂，IC50 为 0.30 µM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生，但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 866028-26-4 | INF39 是不可逆的，没有细胞毒性的NLRP3 抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 88039-46-7 | INF4E 是一种有效的 NLRP3 炎性小体体抑制剂。INF4E 抑制 caspase-1 和 NLRP3 ATP 酶的活性。INF4E 显示对 IR 诱导的心肌损伤和功能障碍的保护作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1995067-59-8 | Emlenoflast (MCC7840)，一种磺酰脲类，是一种有效和选择性的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂，IC50 值小于 100 nM。Emlenoflast 可用于炎性疾病的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 123931-40-8 | (±)11(12)-EET 是 NLRP3 炎性小体抑制剂。(±)11(12)-EET 可用于抗炎、血管新生和心脏保护的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 23964-58-1 | Articaine (Hoe-045 free base) 是一种含酯基的酰胺类麻醉剂，可逆地与神经内腔内电压门控钠通道的α亚基结合，能有效缓解疼痛。Articaine 通过抑制 NF-ĸB 的激活和 NLRP3 炎症小体通路改善脂多糖 (LPS) 诱导的急性肾损伤。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2238822-07-4 | GDC-2394 是一种口服有效、选择性的 NLRP3 抑制剂，同时也抑制 IL-1β，IC50 为 0.4 μM (human IL-1β) 和 0.1 μM (mouse IL-1β)。GDC-2394 抑制 NLRP3 诱导的 caspase-1 活性，但不抑制 NLRC4 依赖的炎症小体激活。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 3056-17-5 | Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 ((NRTI))。Stavudine 具有抗 HIV-1 和 HIV-2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活，调节淀粉样 β 自噬。Stavudine 诱导细胞凋亡。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 541-91-3 | Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1β，TNF-α 和 IL-6) 水平，并最终改善心脏功能和存活率。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 210826-47-4 | NLRP3-IN-5 是一种 NLRP3 炎性体抑制剂 (WO2016131098 (N-((4-chloro-2,6-dimethylphenyl)carbamoyl)-4-(2-hydroxypropan-2-l)furan-2-sulfonamide))。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 24533-47-9 | L6H21 是 Chalcone (HY-121054) 衍生物，是一种口服有效的特异性骨髓分化蛋白 (MD-2) 抑制剂。L6H21 高亲和力地直接与 MD-2 蛋白结合，KD 值为 33.3 μM，阻断 LPS-TLR4/MD-2 复合物形成。L6H21 抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中 TNF-α 和 IL-6 的表达，IC50 分别为 6.58 和 8.59 μM。L6H21 可用于酒精性肝病、代谢紊乱和神经炎症的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1638611-48-9 | JC124 是一种特异性的 NLRP3 炎症小体抑制剂。JC124 具有抗炎和神经保护作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2767369-71-9 | NLRP3-IN-15 是一种有效的、选择性的 NLRP3 炎症小体抑制剂 (KD: 5.87 μM)。NLRP3-IN-15 抑制 IL-1β 释放，IC50 为 0.131 μM。NLRP3-IN-15可用于炎症研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2380032-29-9 | Emlenoflast (MCC7840) sodium，一种磺酰脲类，是一种有效和选择性的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂，IC50 值小于 100 nM。Emlenoflast sodium 可用于炎性疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 472-11-7 | Ruscogenin 是从麦冬提取的一种重要甾体皂苷元，通过抑制 TXNIP/NLRP3炎症体激活和 MAPK 途径，减轻脑缺血诱导的血脑屏障功能障碍，具有显著的抗炎和抗血栓活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 4176-96-9 | Isoandrographolide 具有诱导细胞分化和保肝活性。Isoandrographolide 可抑制NLRP3炎症小体激活并减轻小鼠矽肺。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 84692-91-1 | Arglabin ((+)-Arglabin)，从亮绿蒿中分离出的天然产物，是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂。Arglabin 具有抗炎和抗肿瘤活性。Arglabin 的抗肿瘤活性是通过抑制 farnesyl 转移酶而激活 RAS 原癌基因来实现的。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2768759-64-2 | NLRP3-IN-9 是一种有效的 NLRP3 抑制剂。NLRP3-IN-9 抑制 IL-1β 释放。NLRP3-IN-9 减少炎症和机械痛觉过敏。NLRP3-IN-9 具有研究痛风的潜力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 937820-89-8 | JC2-11 是一种炎症小体抑制剂。JC2-11 抑制含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2) 和非典型 (NC) 炎症小体。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20) 的分泌、gasdermin D (GSDMD) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。JC2-11 通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 134624-73-0 | Stavudine (d4T) sodium 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 ((NRTI))。Stavudine sodium 具有抗 HIV-1 和 HIV-2 的活性。Stavudine sodium 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine sodium 降低 NLRP3 炎症小体激活，调节淀粉样 β 自噬。Stavudine sodium 诱导细胞凋亡。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2767369-80-0 | NLRP3-IN-14 是一种有效的、选择性的 NLRP3 炎症小体抑制剂 (KD: 5.87 μM)。NLRP3-IN-14 抑制 IL-1β 释放，IC50 为 0.131 μM。NLRP3-IN-14可用于炎症研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2068818-02-8 | NLRP3-IN-NBC6 是一种有效的选择性 NLRP3 炎性小体抑制剂 (IC50= 574 nM)，其作用独立于Ca2+。NLRP3-IN-NBC6 抑制 Nigericin 诱导的 THP-1 细胞炎症反应和Imiquimod (HY-B0180) 诱导的 LPS-primed 的骨髓源性巨噬细胞 (BMDMs) 释放 IL-1β。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2699607-19-5 | (±)11(12)-EET-d11 是 (±)11(12)-EET 的氘代物。(±)11(12)-EET 是 NLRP3 炎性小体抑制剂。(±)11(12)-EET 可用于抗炎、血管新生和心脏保护的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 54863-37-5 | Dapansutrile (OLT1177) 是一种口服有效的选择性 NLRP3 炎症小体抑制剂。Dapansutrile 具有抗炎活性，能够降低免疫因子水平。Dapansutrile 可用于炎性疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2768650-56-0 | NLRP3-IN-8 (compound 27) 是具有口服活性的、与 NLRP3 直接结合的 NLRP3 炎性体抑制剂，对 IL-1 β 的IC50 值为1.23 μM. NLRP3-IN-8 对肝微粒体具有良好的代谢稳定性 (t1/2 = 138.63 min)，几乎没有毒性 (against L02: IC50 > 100 μM) 。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2260969-36-4 | Selnoflast (example 6) 是 NLRP3 的抑制剂 (信息来自专利WO2019008025)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 475473-26-8 | CORM-3 是一种 CO 释放分子，能减弱 NF-κB p65 的核异位，减少 ROS 的生成，并提高细胞内谷胱甘肽和超氧化物歧化酶的水平。CORM-3 可减少 NLRP3 炎症小体的激活 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 210826-40-7 | MCC950 (CP-456773; CRID3) 是一种有效，选择性的 NLRP3 抑制剂，在BMDMs 和 HMDMs中的IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1704638-35-6 | NLRP3-IN-13 (参考专利中的化合物 C77) 是一种有效的选择性 NLRP3 抑制剂 (IC50: 2.1 μM)。NLRP3-IN-13 抑制 NLRP3 和 NLRC4 炎性体，并抑制 NLRP3 介导的 IL-1β 产生。NLRP3-IN-13 还抑制 NLRP3 ATPase 活性。NLRP3-IN-13可用于神经炎症疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1044870-65-6 | MR2938 是一种有效的 AChE 抑制剂，IC50 为 5.04 μM。 MR2938 也明显抑制 NO 的产生 (IC50 = 3.29 μM)。 MR2938 通过阻断 MAPK/JNK 和 NF-κB 信号通路抑制神经炎症。 MR2938 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 960119-75-9 | Fc 11a-2 是一种苯并咪唑化合物，一种具有口服活性且有效的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂。Fc 11a-2 通过抑制 caspase-1 的激活进而抑制 IL-1b/IL-18 的激活来抑制 NLRP3 炎性体的形成。Fc 11a-2 可防止 Dextran sulfate sodium (DSS; HY-116282C) 诱导的小鼠实验性结肠炎。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 58749-23-8 | Licochalcone B 是从 Glycyrrhiza uralensis 根中提取的。Licochalcone B 抑制淀粉样蛋白 β (amyloid β; Aβ42) 自聚集作用 (IC50=2.16 μM) 并分解预先形成的 Aβ42 原纤维，通过螯合金属离子减少金属诱导的 Aβ42 聚集。Licochalcone B 在 LPS 信号通路中抑制 NF-κB p65 磷酸化。Licochalcone B 可抑制 NSCLC 细胞的生长并诱导凋亡。Licochalcone B 通过破坏 NEK7‐NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 133162-24-0 | β-Aminoarteether (SM934 free base) 是一种具有口服活性的 Artemisinin 衍生物。β-Aminoarteether 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究，例如狼疮疾病。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2112809-98-8 | JC-171 是选择性的 NLRP3 炎症小体抑制剂，抑制 LPS/ATP 诱导的巨噬细胞释放 IL-1β 的 IC50 值为 8.45 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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