小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
 | 1240299-33-5 | AZD3514 是一种具有口服活性的，选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的，以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量，其 pIC50 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1628316-74-4 | MI-136 是 menin-MLL (PPI) 蛋白互作的抑制剂，其 IC50 值为31 nM，Kd 值为23.6 nM。MI-136 可抑制 AR 信号通路，有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1637573-04-6 | Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体，是一种首创的，具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种，包括 AR-v7 都有活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 312749-73-8 | CLP-3094 是一种有效的雄激素受体 (AR) BF3 (binding function 3) 抑制剂。BF3-IN-1 抑制 AR 转录活性 (IC50=4 μM)。CLP-3094 是一种选择性、有效的 GPR142 拮抗剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 606101-58-0 | MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators)，与 AR 结合，IC50 值为 6.6 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2316837-08-6 | ARD-61 是一种高效、特异的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-61 有效且有效地诱导 AR+ 癌细胞系中的 AR 和孕酮受体 (PR) 降解。ARD-61 诱导细胞凋亡，也可有效抑制小鼠 MDA-MB-453 异种移植模型中的肿瘤生长。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 19983-28-9 | VPC-14228 是一种有效的雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD) 抑制剂，可以干扰 AR 与雄激素反应元件的相互作用，有效阻断 AR 转录活性。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 110488-70-5 | Dimethomorph 是一种杀菌剂，属于甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂。Dimethomorph 能抑制真菌细胞壁的形成。Dimethomorph 还能抑制 MDA-kb2 细胞中的雄激素受体 (AR) 活性，IC20 为 0.263 µM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 787504-88-5 | CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1621375-32-3 | VPC-14449 是一种有效和选择性的雄激素受体 DNA 结合结构域 (AR-DBD) 抑制剂，对全长人 AR 的 IC50 值为 0.34 μM。VPC-14449 可降低全长 AR 以及 AR 变体与染色质相互作用的能力。VPC-14449 可用于前列腺癌的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 545-47-1 | Lupeol (Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol) 是一个活跃的五环三萜，具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂，可用于癌症研究，特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 53-43-0 | DHEA (Prasterone) 是最丰富的类固醇激素之一。 DHEA通过多种信号传导途径介导其作用，并通过转化成雄激素和雌激素衍生物（例如，雄激素，雌激素，7α和7β DHEA (Prasterone)，以及7α和7β表雄甾酮衍生物）通过其特异性受体起作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1272719-08-0 | Faznolutamide 是一种抗雄激素活性分子。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2222112-77-6 | Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的，特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide 能促进 AR 的泛素化和降解，可用于前列腺癌的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 52328-98-0 | Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是一种雄激素受体降解增强剂，可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 142796-22-3 | Isosilybin B，一种从水飞蓟中分离的黄酮木脂素，具有抗前列腺癌 (PCA) 活性，抑制癌细胞增殖，诱导 G1 期阻滞和凋亡。Isosilybin B 引起雄激素受体降解。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2760703-21-5 | TD-802 (Compound 33c) 是一种雄激素受体 (androgen receptor) PROTAC 降解剂。TD-802 具有良好的体内抗肿瘤效果，能被用于转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 34633-34-6 | Bifluranol (BX341) 具有抗雄激素活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2222111-87-5 | ARD-2128 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-2128 可有效降低 AR 蛋白并抑制肿瘤组织中 AR 调节的基因，在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。ARD-2128 作用在前列腺癌的研究上。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2488296-74-6 | PROTAC AR-V7 degrader-2 是一种基于 AR 的PROTAC。PROTAC AR-V7 degrader-2 通过降解 AR-V7 和 AR-FL 抑制 CaP 细胞增殖。PROTAC AR-V7 degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1973403-00-7 | ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的，纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂，其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1351169-31-7 | PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 260980-89-0 | Topilutamide 是一种局部非甾体类抗雄激素 (NSAA)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2767440-24-2 | PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂，DC50 为 0.32 µM，作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性，EC50 为 0.88 µM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 18181-80-1 | Bromopropylate 是一种具有中等抗雄激素 (anti-androgenic) 活性的农药。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 474-67-9 | Brassicasterol 是 Ergosterol 的一种代谢物，通过雄激素信号传导抑制膀胱癌的发生。Brassicasterol 对 HSV-1(IC50=1.2 µM) 和 结核分枝杆菌及心血管保护作用。 Brassicasterol 通过双重靶向 AKT 和雄激素受体信号通路在前列腺癌中发挥抗癌作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2230880-25-6 | Ar-V7-IN-1 是一种有效的 Ar-V7 抑制剂。AR-V7 是雄激素受体的一种激素非依赖性剪接变体。Ar-V7-IN-1具有研究各种适应症的潜力，特别是前列腺癌等癌症 (信息提取自专利 WO2018114781A1, 化合物 43)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1642818-64-1 | ODM-204是新型非甾体类的雄激素受体和CYP17A1酶双抑制剂，IC50分别为80 nM和22 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2757422-79-8 | ARD-2585 是有效的、具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的PROTAC 降解剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2416716-62-4 | Masofaniten (Androgen receptor-IN-2) 是一种有效的、具有口服活性的 androgen receptor 抑制剂。Masofaniten 对前列腺癌具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 16496-99-4 | Leelamine hydrochloride 是一种从松树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种**素 1 型 (CB1) 激动剂，也是前列腺癌细胞中 SREBP1 调节的脂肪酸/脂质合成的抑制剂，不受雄激素受体状态的影响。Leelamine hydrochloride 抑制调节脂肪酸合成的雄激素受体 (androgen receptor) 的转录活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2761146-51-2 | VPC-13789 是一种口服有效的选择性抗雄激素。VPC-13789 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。VPC-13789 抑制 LNCaP 细胞中的雄激素受体 (AR) 转录活性 (IC50=0.19 μM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2031161-54-1 | (R)-UT-155 (compound 11) 是一种选择性的、雄激素受体降解物 (SARD) 配体。活性低于 S 型异构体。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 67034-83-7 | DHEA-16,16-d2 是一种氘代标记的 DHEA。DHEA (Prasterone) 是最丰富的类固醇激素之一。 DHEA通过多种信号传导途径介导其作用，并通过转化成雄激素和雌激素衍生物（例如，雄激素，雌激素，7α和7β DHEA (Prasterone)，以及7α和7β表雄甾酮衍生物）通过其特异性受体起作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 981-15-7 | Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂， 抑制完整雄激素受体，和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1620160-42-0 | Honokiol DCA (Honokiol dichloroacetate) 是 Honokiol 的二氯乙酸酯类似物。Honokiol DCA 在体外可以抑制人前列腺癌细胞的生长并抑制雄激素受体 (AR) 蛋白水平。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1353749-74-2 | CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 227947-06-0 | EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活，IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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