小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 209984-57-6 | LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂，能够抑制 Aβ40 蛋白的产生，其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM（基于膜/细胞），同时抑制 Notch 分裂，IC50 值为 0.39 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 310456-65-6 | IMR-1 是一种 Notch 抑制剂， IC50 为 26 μM。IMR-1 阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC)，抑制 Notch 靶基因转录，既有抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1421438-81-4 | Crenigacestat (LY3039478) 是具有口服活性的 Notch 和 γ-secretase 的抑制剂，其在多种肿瘤细胞中的 IC50 为 ∼1nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 331862-41-0 | IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物，一种有效的 Notch 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力增加了 50 倍。IMR-1 在体内可以代谢为 IMR-1A。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 209984-56-5 | YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 是高效的 γ-分泌酶抑制剂，裂解 Notch 和 APPL 的 IC50 分别为 2.92 和 2.64 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 313967-18-9 | FLI-06是Notch信号传导的抑制剂，EC50值为2.3 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2234281-75-3 | JI051 是一种 Hes1-PHB2 相互作用稳定剂，能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2) 相互作用，通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 来诱导细胞周期停滞。具有抗肿瘤作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 218457-67-1 | CB-103 是一种首创的，有口服活性的蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂，靶向 NOTCH 转录复合体，具有抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 667880-38-8 | ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂，可抑制 Notch 蛋白的裂解，并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp) 抑制剂，IC50 为 31.6 μM，Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1146699-66-2 | Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生，IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM；BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19，IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。Avagacestat 可用于阿尔兹海默症的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 847925-91-1 | RO4929097 (RG-4733) 是一种 γ secretase 抑制剂，IC50 值为 4 nM，能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性，EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1584713-87-0 | BMS-983970 是一种可口服的 Notch 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 161710-10-7 | Z-Ile-Leu-aldehyde (Z-IL-CHO) 是有效的、竞争性的 γ-secretase 和 notch 的肽醛抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1401066-79-2 | BMS-906024 是一种口服有效，选择性的 γ 分泌酶 (γ-secretase; gamma secretase) 抑制剂。BMS-906024 是有效的，泛 Notch 受体抑制剂，对 Notch1，-2，-3 和 -4 受体的 IC50 值分别为 1.6 nM，0.7 nM，3.4 nM 和 2.9 nM。BMS-906024 表现广谱抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1447814-75-6 | Brontictuzumab (OMP 52M51) 是一种单克隆抗体 (MAb)，可抑制 Notch1 信号。Brontictuzumab 选择性结合 Notch1 的负调控区域。Brontictuzumab 可抑制肿瘤细胞增殖。Brontictuzumab 可用于白血病和淋巴瘤的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 208255-80-5 | DAPT (GSI-IX) 是一种有效的，口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性，并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病，退化性疾病和癌症的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1243262-17-0 | Demcizumab (OMP 21M18) 是一种抗 DLL4 单克隆抗体。Demcizumab 是一种有效的 Notch 通路抑制剂。Demcizumab 单独或联合化疗试剂对多种癌症模型有效。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1613313-01-1 | Rovalpituzumab 是一种针对 delta 样蛋白 3 (DLL3) 的人源化单克隆抗体。Rovalpituzumab 可用于抗体-活性分子偶联物 (ADC)、Rovalpituzumab Tesirine 的合成。Rovalpituzumab 具有抗小细胞肺癌 (SCLC) 的活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 18642-23-4 | Psoralidin 是 COX-2 和 5-LOX 的双重抑制剂。具有抗癌，抗菌和抗炎作用。Psoralidin 显著下调 NOTCH1 信号传导。Psoralidin 还极大地诱导 ROS 产生。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 425386-60-3 | Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂，抑制 β-amyloid (Aβ42)，Aβ38 和 Aβ40，IC50 分别为 10.9，12 和 12.1 nM。也抑制 Notch，IC50 为 14.1 nM。Semagacestat 可用于阿尔茨海默病的相关研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2690312-67-3 | ASR-490 通过下调 Notch1 信号传导降低 HCT116 和 SW620 细胞的活力。ASR-490 克服 Notch1 的过表达并抑制 HCT/Notch1 转染子的生长。ASR-490 在异种移植小鼠中抑制对照 (pCMV/HCT116) 和 Notch1/HCT116 的肿瘤生长。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2307488-83-9 | Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体，靶向 delta 样配体 3 (DLL3)。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标，但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM，对 CD3 的 KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法，具有用于 SCLC 研究的潜力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1638338-43-8 | Navicixizumab (OMP-305B83) 是一种双特异性抗 VEGF 和抗 DLL4 抑制抗体。Navicixizumab 可以与紫杉醇结合用于癌症研究。Navicixizumab 可用于卵巢癌、原发性腹膜癌或输卵管癌的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 499-75-2 | Carvacrol 是百里香中的单萜酚类，具有抗氧化、抗炎、抗癌作用。Carvacrol 可导致 G0/G1 细胞周期停滞，下调 Notch-1 和 Jagged-1，诱导凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 21499-66-1 | Bruceine D 是Notch 抑制剂，具有抗癌活性，并诱导几种人癌细胞调亡。Bruceine D 是一种有效的植物性昆虫拒食剂，具有显著的系统特性和很强的抑制害虫生长的作用。Bruceine D 具有较强的驱虫活性，抑制 D. intermedius 的 EC50 值为 0.57 mg/L。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1359940-55-8 | Tarextumab (OMP-59R5) 是一种抗 Notch2/3 全人源 IgG2 单克隆抗体。Tarextumab 具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2050906-89-1 | SAHM1 是一种显性阴性 MAML 形式的肽模拟物，可抑制经典 Notch 转录复合物的形成。SAHM1 可用于小鼠过敏性气道炎症的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1584647-27-7 | Notch inhibitor 1 是一种有效的 Notch 的抑制剂，对 Notch 1 和 Notch 3 的 IC50 值分别为 7.8 和 8.5 nM。可用于癌症的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 481-53-8 | Tangeretin (Tangeritin)，黄酮类化合物，是 Notch-1 的有效抑制剂，具有抗炎，保护神经等作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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