小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 183204-72-0 | Tipiracil hydrochloride 是一种胸苷磷酸化酶 (thymidine phosphorylase) 抑制剂，用于癌症研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 284490-13-7 | Forodesine hydrochloride (BCX-1777 hydrochloride) 是一种高效的口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂，对人，小鼠，大鼠，猴和狗 PNP 的 IC50 值在 0.48 至 1.57 nM 之间。Forodesine hydrochloride 是有效的人类淋巴细胞增殖抑制剂，可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 183204-74-2 | Tipiracil 是一种胸苷磷酸化酶 (TPase) 抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 121032-29-9 | Nelarabine (506U78) 是一种核苷类似物 (nucleoside analogue)，可用于 T 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 733030-01-8 | Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 是一种有效且具有口服活性的核苷类抗肿瘤剂。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 的组成是 1:0.5 的混合物 (以摩尔计) α,α,α-三氟胸苷 (FTD) 和胸苷磷酸化酶抑制剂 (TPI)。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 主要通过抑制胸苷酸合酶 (TS) 和掺入 DNA 来显示抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 210829-30-4 | Gemcitabine elaidate (CP-4126) 是 Gemcitabine 的亲脂性前体。Gemcitabine elaidate 通过酯酶转化为 Gemcitabine 以被磷酸化。Gemcitabine elaidate 具有抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 865838-26-2 | RX-3117 (TV-1360) 是一种有效的口服活性抗癌和抗代谢物药剂。RX-3117 抑制 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1。RX-3117 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。RX-3117 诱导细胞周期停滞在 S 期和细胞凋亡 (apoptosis)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 61422-45-5 | Carmofur (HCFU) 是 5-氟尿嘧啶的衍生物，是一种抗肿瘤活性分子。Carmofur 是一种酸性神经酰胺酶 (acid ceramidase) 抑制剂，对大鼠的 IC50 为 79 nM。Carmofur 抑制 SARS-CoV-2主要蛋白酶 (Mpro)。Carmofur 抑制 Vero E6 细胞 SARS-CoV-2，EC50 为 24.3 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 892128-60-8 | LY2334737 是一种核苷类似物，也是一种具有口服活性的 Gemcitabine 的前体。LY2334737 对肠道病毒 A71 (EV-A71) 感染具有抑制活性。LY2334737 具有抗病毒和抗癌作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 5536-17-4 | Vidarabine (Ara-A) 是核苷类抗生素，分离自链霉菌，能抗单纯性疱疹和水痘-带状疱疹病毒。Vidarabine 对 HSV-1 和 HSV-2 的 IC50 值分别为 9.3 μg/ml 和 11.3 μg/ml。Vidarabine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 17902-23-7 | Tegafur (FT 207; NSC 148958) 是抗癌剂5-FU的前体。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 122111-03-9 | Gemcitabine Hydrochloride (LY 188011 Hydrochloride) 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药 (nucleoside antimetabolite/analog) 和抗肿瘤剂。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复，导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 123318-82-1 | Clofarabine是一种用于癌症研究的核苷类似物，是一种有效的核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 抑制剂 (IC50=65 nM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 133432-71-0 | Peldesine (BCX 34) 是一种有效的，竞争性，可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂，对人，大鼠和小鼠红细胞 (RBC) PNP 的 IC50 分别为 36 nM，5 nM 和 32 nM。Peldesine 还是一种 T 细胞 (T-cell) 增殖抑制剂，IC50 为 800 nM。Peldesine 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤，牛皮癣和 HIV 感染的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 95058-81-4 | Gemcitabine (LY 188011) 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药 (nucleoside antimetabolite/analog) 和抗肿瘤剂。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复，导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 75607-67-9 | Fludarabine phosphate (NSC 118218 phosphate) 是一种腺苷和脱氧腺苷类似物，与 dATP 竞争，并入到 DNA，导致 DNA 合成受阻。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 4342-03-4 | Dacarbazine 是一种细胞周期非特异性抗肿瘤 (antineoplastic) 烷基化剂。Dacarbazine 抑制 T 和B淋巴细胞反应，IC50 分别为 50 和 10 μg/ml。Dacarbazine 可用于转移性恶性黑色素瘤的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 154361-50-9 | Capecitabine 是一种可用于口服的前体，可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil (FU)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 20244-86-4 | 7-Methylguanosine 是一种新型的 cNIIIB nucleotidase 抑制剂，IC50 值为 87.8 ± 7.5 µM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 21679-14-1 | Fludarabine (F-ara-A; NSC 118218) 是一种 DNA 合成抑制剂和一种在淋巴增生性恶性肿瘤中具有抗肿瘤活性的氟化嘌呤类似物。Fludarabine 抑制细胞因子诱导的正常静止或激活淋巴细胞中 STAT1 和 STAT1 依赖性基因转录的激活。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 112887-68-0 | Raltitrexed是一种用于化疗的抗代谢活性分子，通过抑制胸苷酸合成酶起作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 209799-67-7 | Forodesine (BCX-1777) 是一种高效的口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂，对人，小鼠，大鼠，猴和狗 PNP 的 IC50 值在 0.48 至 1.57 nM 之间。Forodesine 是有效的人类淋巴细胞增殖抑制剂，可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 4152-77-6 | KIN59 (5'-O-Tritylinosine) 是一种有效的胸苷磷酸化酶 (thymidine phosphorylase) 变构抑制剂。KIN59 抑制 FGF2 刺激的细胞生长。KIN59 抑制 FGF2 (10 ng/mL) 刺激的细胞中 p-FGFR1、P-Akt 的表达。KIN59 具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 90344-84-6 | 5-Fluorouracil-d 是 5-Fluorouracil 的氘代物。5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶的类似物 (nucleoside antimetabolite/analog)，是一种有效的抗肿瘤药。5-Fluorouracil 通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成，从而耗尽细胞内dTTP 池。5-Fluorouracil 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可用作化学敏化剂。5-Fluorouracil 还可抑制 HIV 病毒。5-Fluorouracil (5-FU) 可破坏外泌体特异性的 rRNA。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 51-21-8 | 5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶的类似物 (nucleoside antimetabolite/analog)，是一种有效的抗肿瘤药。5-Fluorouracil 通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成，从而耗尽细胞内dTTP 池。5-Fluorouracil 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可用作化学敏化剂。5-Fluorouracil 还可抑制 HIV 病毒。5-Fluorouracil (5-FU) 可破坏外泌体特异性的 rRNA。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 50-91-9 | Floxuridine (5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside) 是一种嘧啶类似物，被也是一种抗肿瘤代谢物 (oncology antimetabolites)。Floxuridine 通过激活 ATM 和 ATR 检查点信号通路，在体外抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase 并诱导 DNA 损伤。Floxuridine 是一种非常有效的金黄色葡萄球菌感染抑制剂并且可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Floxuridine 具有抗 HSV 和 CMV 病毒的作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 59-14-3 | 5-BrdU (BrdU) 是一种核苷类似物，可与胸苷竞争掺入 DNA。5-BrdU 通常用于检测增殖细胞。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 3094-09-5 | Doxifluridine是胸苷磷酸化酶活化剂，对PC9-DPE2细胞的IC50为0.62 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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