小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 42464-96-0 | NNMTi 是一种有效的烟酰胺 N -甲基转移酶 (NNMT) 的抑制剂 (IC50=1.2 μM)，可选择性地结合 NNMT 底物结合位点残基。NNMTi 能促进体外成肌细胞分化，增强老年小鼠肌肉干细胞融合和再生能力。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 312271-03-7 | M2I-1 是一种 Mad2 抑制剂，靶向 Mad2 与 Cdc20 的结合，Mad2 与 Cdc20 结合是纺锤体装配检查点 (SAC) 内必不可少的蛋白-蛋白相互作用 (PPI)。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1198097-97-0 | Mirin是小分子MRN（Mre11，Rad50，和Nbs1）复合物的抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 199666-03-0 | Ro 61-8048 是口服有效的、选择性的犬尿氨酸 3-羟化酶 (kynurenine 3-hydroxylase) 的抑制剂，其 IC50 值为 37 nM。Ro 61-8048 引起细胞喹啉酸浓度的显著增加。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 19992-50-8 | ML329 是一种小眼畸形相关转录因子 (MITF) 抑制剂，ML329 抑制 TRPM-1 启动子活性，IC50 值为 1.2 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 321661-62-5 | Cytosporone B (Csn-B; Dothiorelone G) 是天然存在的核孤儿受体Nur77/NR4A1激动剂，EC50值为0.278 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 374913-63-0 | Madrasin (DDD00107587) 是一种剪接抑制剂，可在体外阻止剪接中间体和产物的形成，并干扰剪接体组装途径中的一个或多个早期步骤。Madrasin 还能在体外抑制 pre-mRNA 的剪接，并修饰细胞中内源性 pre-mRNA 的剪接。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1488354-15-9 | Fulacimstat 是可口服的糜酶 (chymase) 抑制剂，其对人和仓鼠糜酶的 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1007647-73-5 | Smurf1-IN-A01 (A01) 是一种泛素连接酶 Smad 泛素化调节因子-1 (Smurf1) 抑制剂，kd 值为 3.664 nM，Smurf1-IN-A01 通过抑制 Smurf1 介导的 Smad1/5 降解来提高 BMP-2 的反应性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1807454-59-6 | NP-G2-044 是一种有效的、具有口服活性的 fascin 蛋白抑制剂，IC50 值约为 2 μM。NP-G2-044 可阻断肿瘤转移并增强抗肿瘤免疫应答。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 288628-05-7 | Irosustat 是一种有效的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase) 抑制剂，IC50 值为 8 nM，具有抗乳腺癌的活性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 491833-30-8 | Genz-123346是阻断神经酰胺向GL1转化的GL1合酶的抑制剂；抑制GM1IC50值为14 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 491833-29-5 | Eliglustat是高效特异，有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂，IC50值为24 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1241537-79-0 | E260 是一种 Fer/FerT 激酶抑制剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 64302-87-0 | R162 是一种有效的谷氨酸脱氢酶 (GDH1/GLUD1) 抑制剂，具有抗癌的作用。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2349367-89-9 | NVS-ZP7-4 是一种锌转运体 SLC39A7 (ZIP7)的抑制剂，也是第一个报道的能探测内质网锌水平影响的化学分子，研究ZIP7 作为Notch 通路中的一种新的活性分子节点。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1415251-36-3 | WJ460 是一种有效的肌成纤维蛋白 (MYOF) 抑制剂，可与 MYOF 直接相互作用，并在乳腺癌细胞的纳摩尔范围内发挥抗转移活性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 313493-80-0 | CID 1375606 是一种孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR27 的代理激动剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 877963-94-5 | LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC50=500 nM; Kd=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性，低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性，降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1256094-72-0 | AI-10-49 是一种白血病癌蛋白 CBFβ-SMHHC 抑制剂。AI-10-49 抑制 CBFβ-SMMHCto RUNX1 Runt 结构域的结合，IC50 值为 0.26 μM。AI-10-49 可用于白血病的研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2222635-15-4 | DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性，可以研究 DCLK1 的生物学特性，确定其在肿瘤中的作用，如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1453097-13-6 | HUHS015 是一种高效的 PCA-1/ALKBH3 抑制剂，对 PCA-1 作用的 IC50 值为 0.67 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 246020-68-8 | TRi-1 是有效的、特异性的、不可逆的胞质硫氧还蛋白还原酶1 (TXNRD1) 的抑制剂，其 IC50 值为 12 nM。TRi-1 有抗肿瘤活性，且线粒体毒性很小。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 824983-91-7 | FEN1-IN-1 (compound 1) 是 FEN1 的抑制剂。FEN1-IN-1 能绑定 FEN1 的活性位点，还能通过协调 Mg2+ 来实现部分抑制。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1404437-62-2 | ML281是一个强的，有选择性的STK33抑制剂，IC50值是14 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 339163-65-4 | RCM-1 是一种 forkhead box M1 (FOXM1) 抑制剂，在 U2OS 细胞中的 EC50 为 0.72 μM。RCM-1 阻止了核定位并增加了 FOXM1 的蛋白酶体降解。RCM-1 可用于哮喘和其他慢性气道疾病的研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 75172-81-5 | Migalastat hydrochloride (GR181413A) 是一种有效和竞争性的 α-galactosidase A 抑制剂，对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 152831-36-2 | NE 10790 是法尼焦磷酸 (FPP) 合成酶的弱抑制剂，是有效的二磷酸利塞磷酸盐的磷酸酯类似物，也是一种弱的抗吸收剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1256094-31-1 | AI-10-47 是 CBFβ-RUNX 结合的小分子抑制剂，其 IC50 值为 3.2 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 245075-84-7 | LR-90 是晚期糖基化终产物 (advanced glycation end product (AGE)) 抑制剂，能够抑制人单核细胞的炎症反应。LR-90 也可用于糖尿病动物模型研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 182431-12-5 | Lomitapide (AEGR-733; BMS-201038)是高效的微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂， 体内试验的IC50值为8 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 189197-69-1 | Ro 48-8071 fumarate 是氧化鲨烯环化酶 (Oxidosqualene cyclase) 抑制剂，IC50 约为 6.5 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 58125-33-0 | OfHex1-IN-2 (化合物 I-79) 是一种有效的 β-N- 乙酰己糖氨基酶 OfHex1 抑制剂。OfHex1-IN-2 可用于害虫防治。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2304947-71-3 | TH5487 是一种有效的 8-氧鸟嘌呤 DNA 糖基化酶1 (OGG1) 抑制剂，IC50 为342 nM，TH5487 阻止 OGG1 识别其 DNA 底物，抑制 DNA 修复和修饰 OGG1 染色质动力学，从而抑制促炎基因。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2451481-08-4 | Sulfopin 是一种高选择性共价 Pin1 抑制剂，表观 Ki 值为 17 nM。Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1883602-21-8 | TES-1025 是一种有效的和选择性人 α-氨基-β-羧基粘康酸-ε-半醛脱羧酶 (ACMSD) 抑制剂，IC50 为 13 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2210228-45-6 | SU0268 是有效的、特异性的 8-8-氧鸟嘌呤 DNA 糖基化酶1 (OGG1) 的抑制剂。SU0268 可调控铜绿假单胞杆菌感染的免疫反应。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 928659-70-5 | Eliglustat hemitartrate是高效特异，有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂，IC50值为24 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2098890-15-2 | SMS2-IN-1 是一种高选择性的鞘磷脂合成酶 2 (SMS2) 抑制剂，其 IC50 为 6.5 nM，Kd 为 37 nM。SMS2-IN-1 对 SMS2 的选择性是 SMS1 (IC50 为 1000 nM) 的 150 倍。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1995893-58-7 | FEN1-IN-4 (Compound 2) 是一种人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1) 抑制剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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