小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1432908-05-8 | FRAX1036 是一种 PAK 抑制剂,对 PAK1,PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM,72.4 nM 和 2.4 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 796888-12-5 | LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1286739-19-2 | FRAX597 是一种有效的 I型 P21激活激酶 (PAK)抑制剂,作用于 PAK1,2 和 3,IC50 分别为 8,13 和 19 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 42521-82-4 | IPA-3 是一种选择性的,ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂,IC50 值为 2.5 μM,对 PAKs 4-6 没有抑制作用。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1232030-35-1 | FRAX486 是一种 PAK抑制剂,对 PAK1,PAK2 和 PAK3 的 IC50 值分别为 14,33 和 39 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1783816-74-9 | NVS-PAK1-1是有效,选择性的 PAK1 变构抑制剂,IC50值为5 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 898044-15-0 | PF-3758309 (PF-03758309) 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1648863-90-4 | G-5555 是有效 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 PAK2 的 Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1346601-18-0 | 5-Aminosalicylic Acid-d3 (hydrochloride) 是 5-Aminosalicylic Acid hydrochloride 的氘代物。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) hydrochloride 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1995025-05-2 | ZINC194100678 是一种有效的 PAK1 抑制剂,IC50 为 8.37 μM。ZINC194100678 可抑制 MDA-MB-231 细胞增殖。ZINC194100678 可用于抗癌研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 188425-80-1 | st-Ht31 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2415295-37-1 | ZMF-10 是一种高效的 PAK1 抑制剂,对 PAK1、PAK2 和 PAK3 的 IC50 分别为 174 nM、1.038 μM 和 1.372 μM。ZMF-10 可抑制 PAK1 活性,影响 MDA-MB-231 细胞中 PAK1 调控的细胞凋亡 (apoptosis)、内质网应激和迁移。ZMF-10 可用于抗癌研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2396529-58-9 | PAK4-IN-1 (Compound 19) 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的 PAK4 抑制剂,具有良好的体内抗肿瘤效果。PAK4-IN-1 在酸性和中性条件下都很稳定。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2250019-95-3 | NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1 抑制剂探针,对于去磷酸化的 PAK1 和磷酸化的 PAK1,IC50 值分别为 5 nM 和 6 nM。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2485732-30-5 | PAK1-IN-1 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂,IC50 为 9.8 nM。PAK1-IN-1以剂量依赖性方式抑制 PAK1 相关肿瘤细胞的迁移和侵袭。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 887256-40-8 | Mesalamine impurity P 是 Mesalamine (HY-15027) 的杂质。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶 1 (PAK1) 和 NF-κB。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 89-57-6 | 5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2488706-33-6 | PAK4-IN-2 是一种高效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 2.7 nM。PAK4-IN-2 能将 MV4-11 细胞周期阻滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PAK4-IN-2 可用于癌症研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2750707-05-0 | MRIA9 是 ATP 竞争性的、pan-SIK 和 PAK2/3 抑制剂,其对 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC50 值分别为 516 nM, 180 nM 和 127 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 21187-73-5 | Gardenin A 是一种口服有效的、合成的 PMF 类似物,对神经突生长和神经元分化具有神经营养作用。Gardenin A 通过激活 PC12 细胞中的 MAPK/ERK、PKC 和 PKA 信号通路促进神经细胞的发生,但不激活 TrkA、CREB 信号通路。Gardenin A 也有镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1279034-84-2 | PF-3758309 (PF-03758309) hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2016806-57-6 | AZ13705339 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力,Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 可用于癌症研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1394121-05-1 | GNE 2861 是 PAK 的抑制剂,对 group II 具有选择性。GNE 2861 抑制 PAK4,PAK5 和 PAK6 的 IC50 值分别为7.5,36和126 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||