小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1313883-00-9 | Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 220119-17-5 | Selamectin，一种半合成的大环内酯，是一种抗寄生虫剂和驱虫剂。Selamectin 激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道 (glutamate-gated chloride channels)，以预防恶丝虫，淋巴丝虫和线虫感染。Selamectin 还是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 底物和抑制剂，IC50 为 120 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 212844-54-7 | Purvalanol B (NG 95) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B，CDK2-cyclin A，CDK2-cyclin E 的 IC50 值分别为 6 nM、6 nM、9 nM、6 nM 和 CDK5-p35，分别。 Purvalanol B 在一系列其他蛋白激酶 (IC50>1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。Purvalanol B 抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 133413-70-4 | PF 1022A 是一种通过发酵菌丝菌丝体产生的具有广谱驱虫特性的肽。PF 1022A 是形成通道的离子载体。PF 1022A 对鸡中的 Ascaridia galli 具有强大的驱虫活性。PF 1022也可用于血管平滑肌病研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1199523-24-4 | Cruzain-IN-1 是克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶 (Cruzain) 的共价可逆抑制剂，其 IC50 值为 10 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 55837-20-2 | Halofuginone (RU-19110)，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1513879-19-0 | KDU691 是一种咪唑吡嗪类活性分子，对血阶段的裂殖体、配子体和肝期具有较强的抗寄生虫活性，KDU691 是一种 Plasmodium PI4K 抑制剂。KDU691 选择性抑制双氢青蒿素预处理的恶性疟原虫。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 57808-65-8 | Closantel 是有效的抗寄生虫活性的卤化水杨酰苯胺。Closantel 是一种有效且高度特异性的盘尾丝虫几丁质酶 (OvCHT1) 抑制剂，IC50 为 1.6 μM，Ki 为 468 nM。Closantel 抑制了食蟹曲霉 L3 至 L4 的蜕皮。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 188343-77-3 | MBP146-78是有效的选择性的cGMP依赖的蛋白激酶抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 173903-47-4 | Tizoxanide (TIZ) 是 Nitazoxanidede 的活性代谢物，也是一种噻唑胺类抗 感染 化合物，对厌氧菌、原生动物和一系列病毒产生作用。Tizoxanide (TIZ) 具有抗 HIV-1 活性，对 HBV 和 HCV 的复制有较强的抑制作用，EC50 分别为 0.46 μM 和 0.15 μM。Tizoxanide (TIZ) 还通过抑制 LPS 处理的巨噬细胞中促炎细胞因子的产生和 NF-κB 以及 MAPK 信号通路的激活发挥抗炎作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1513879-21-4 | BQR-695 是一种 PI4KIIIβ 抑制剂，对于人类和疟原虫 PI4KIIIβ 的 IC50 值分别为 80 和 3.5 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1469439-69-7 | Cabamiquine (DDD107498) 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial) 剂，能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段，对 P. falciparum 3D7 的 EC50 值为 1 nM。Cabamiquine 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成，对 WT-PfeEF2 的 EC50 值为 2 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 422513-13-1 | Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的 IC50 抑制 Aurora B。Hesperadin 通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。Hesperadin 也是一种广谱流感抗病毒剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 6506-37-2 | Nimorazole (K-1900) 是一种 2-硝基咪唑，一种低氧细胞辐射敏化剂。Nimorazole 具有抗感染，抗滴虫等原生动物的作用。Nimorazole 有潜力用于头颈癌的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 65195-55-3 | Avermectin B1a 是一种抗寄生虫剂，能够使线虫瘫痪。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 186953-56-0 | Pafuramidine (DB289) 是一种具有口服活性的 Furamidine (HY-110137A) 前体。Pafuramidine 是一种有效的抗寄生虫剂，可用于锥虫病、肺囊虫肺炎和疟疾的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1313881-70-7 | Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2224-02-4 | Asparagusic acid 是石刁柏植物中的一种含硫气味成分，具有抗寄生虫作用。Asparagusic acid 是一种植物生长抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 155030-63-0 | Emodepside (PF 1022-221) 是具有广谱驱虫活性的环庚三烯肽。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 864731-61-3 | Fluralaner (INN)是一种全身性杀虫剂和杀螨剂，通过有效阻断 GABA 和 L-glutamate 氯化物通道。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1314883-11-8 | MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kdapp=0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合，除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合，从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 5579-89-5 | Nifursemizone 是一种抗原虫剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1201652-50-7 | Retro-2 是一种内体蛋白质-高尔基体逆行运输的选择性抑制剂。Retro-2 是一种埃博拉病毒 (EBOV) 感染抑制剂，在 HeLa 细胞中的EC50 为 12.2 µM。Retro-2 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1197194-41-4 | Endoxifen hydrochloride 是Tamoxifen 的关键活性代谢物，与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性，同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen hydrochloride 有用于乳腺癌研究的潜力。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1193314-23-6 | Cipargamin (NITD609) 是一种有效的抗疟疾药，对恶性疟原虫的 IC50 值约为 1 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1354745-52-0 | ELQ-300 是一种有效的、有口服生物活性的抗疟疾剂，结合并抑制细胞色素 bc1 复合物 (cyt bc1) 的还原 (Qi) 位点。ELQ-300 抑制恶性疟原虫 Dd2，Tm90-C2B 和 D1 的 IC50 值分别为 6.6，4.6 和 160 nM。ELQ-300 可用于抗疟疾的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 69004-04-2 | Toltrazuril sulfone (Ponazuril) 是 Toltrazuril (HY-B0175 ) 的代谢物，具有抗原生动物活性。Toltrazuril sulfone 是一种三嗪类抗球虫剂，被开发用于预防家禽球虫病。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 185055-67-8 | Ferroquine (Ferrochloroquine)，是 Chloroquine 的二茂铁基类似物，是一种抗疟疾剂。Ferroquine 通过诱导氧化应激和随后的膜破坏而对疟原虫表现出杀虫作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 113507-06-5 | Moxidectin(ProHeart 6; CL301423; Cydectin)是驱虫剂，可用于预防和控制心丝虫和蛔虫。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 508187-76-6 | Antimalarial agent 17 是一种抗疟剂，也可作为除草剂使用。Antimalarial agent 17 为光系统 II 型抑制剂，表现出与市售除草剂相当的出苗后除草活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 502487-67-4 | SQ109 有效抑制寄生虫的锥虫成虫期，杀死细胞，IC50 为 50±8 nM。 SQ109，靶向 MmpL3，是一种抗结核剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 173531-58-3 | Naphthoquine phosphate 是一种有效的具有口服活性的抗疟剂。Naphthoquine phosphate 对多种疟原虫的裂殖体具有彻底的杀灭功能，包括恶性疟原虫对氯喹的抗性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1450666-80-4 | UCT943 是新一代恶性疟原虫 Plasmodium falciparum PI4K 抑制剂。UCT943 抑制 P. vivax PI4K (PvPI4K) 酶，IC50 为 23 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 88426-33-9 | Buparvaquone是一种与 parvaquone 和 atovaquone 有关的羟基萘醌类抗原虫剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 20559-55-1 | Oxibendazole 是一种有效的苯并咪唑驱虫药，可抵抗线虫感染。Oxibendazole 可诱导细胞凋亡，并具有抗癌和抗炎活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 925206-65-1 | RRx-001 是一种低氧选择性的表观遗传因子，被用作放射或化疗敏感剂，能诱发凋亡，克服骨髓瘤的耐药性。RRx-001 具有有效的抗癌活性且毒性极低。RRx-001是一个免疫检查点的抑制剂，可下调 CD47 和SIRP-α。RRx-001是G6PD的有效抑制剂，具有较强的抗疟活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 6398-98-7 | Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Amodiaquin dihydrochloride dihydrate) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 500-92-5 | Proguanil 是一种抗疟前体，被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 6151-40-2 | Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种抗心律失常剂，也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂，其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种有效且选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂，也可用作疟疾的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 36141-82-9 | Diamfenetide 用于肝片吸虫感染的体外研究。Diamfenetide 导致成年和幼年肝片吸虫的不可逆瘫痪。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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