Selamectin，一种半合成的大环内酯，是一种抗寄生虫剂和驱虫剂。Selamectin 激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道 (glutamate-gated chloride channels)，以预防恶丝虫，淋巴丝虫和线虫感染。Selamectin 还是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 底物和抑制剂，IC50 为 120 nM。

Encequidar (HM30181; HM30181A) 是一种有效的选择性的P-glycoprotein抑制剂。

Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂，可透过血脑屏障引起中枢和周边效应。Zamicastat 也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂，IC50 值分别为 73.8 μM 和 17.0 μM。Zamicastat 具有降血压作用。

Dofequidar 延胡索酸盐(MS-209 延胡索酸盐)是口服活性的喹啉化合物，能抑制 ABCB1/P-gp，ABCC1/MDR-相关蛋白1。

Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响，并可用于癌症的研究。

P-gp inhibitor 1是一种新型的可逆转P-糖蛋白介导的多药耐药性抑制剂。

Tariquidar (XR9576) 是一种有效的特异性P-glycoprotein (P-gp)抑制剂，Kd 为 5.1 nM。

Zosuquidar (LY335979) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂 (Ki=59 nM)。Zosuquidar 具有抗肿瘤活性，并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。

YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。

Encequidar mesylate (HM30181 mesylate; HM30181A mesylate) 是P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 的有效竞争性抑制剂。

Trifluoperazine 是一种抗精神病药物，通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine 是一种有效的 NUPR1 抑制剂，具有抗癌活性。Trifluoperazine是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)，可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。

Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。

Valspodar (PSC 833) 是一种选择性的 P-糖蛋白抑制剂，已被用作化学增敏剂用于实验性癌症的研究。

Tariquidar methanesulfonate, hydrate (XR9576 methanesulfonate, hydrate) 是有效和特异性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂，Kd值为5.1 nM。

NSC23925 是一种新型的，有选择性且有效的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂。

Norverapamil hydrochloride，是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物，是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。

Sinapine 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine 具有抗炎，抗氧化，抗肿瘤，抗血管生成和放射防护作用。Sinapine 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，可用于研究阿尔茨海默症，共济失调，重症肌无力和帕金森氏病。

Reversan (CBLC4H10) 是一种高效无毒的多药耐药相关蛋白 1 (MRP1) 和 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂。

Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4，并可用于高血压，心律不齐和心绞痛的研究。

Epoxylathyrol 是从大戟 (Euphorbia boetica) 分离出来的环氧乙氧基醚衍生物。Epoxylathyrol 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，也是 P-gp 介导的多药耐药性 (MDR) 逆转剂。

Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物，通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂，具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)，可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。

Dofequidar(MS-209)是新型的喹啉化合物，能逆转P-糖蛋白（P-gp）介导的多药抗性。

Roemerine 是可从 Fibraurea recisa Pierre 叶子中分离得到的一种生物碱、通过P-glycoprotein 发挥作用。Roemerine 可逆转培养细胞的多药耐药表型。

Phellamurin 是一种来自 Phellodendron amurense 叶的植物黄酮糖苷，可抑制肠道 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)。Phellamurin 还抑制凤蝶的产卵。Phellamurin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。

Sinapine thiocyanate 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine thiocyanate 具有抗炎，抗氧化，抗肿瘤，抗血管生成和放射防护作用。Sinapine thiocyanate 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，可用于研究阿尔茨海默症，共济失调，重症肌无力和帕金森氏病。

NSC-609249 hydrochloride 是维拉帕米 (HY-14275) 的杂质 (impurity)。Verapamil 是一种钙通道 (calcium channel) 阻断剂，是一种有效的口服第一代 p-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。

Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬。

Glyburide-d11 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬。

RMS5 是一种汉防己碱类似物，是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白 Bcl-XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解，这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。

Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂，其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8，5.9 nM。

HTT-D3 是一种有效且具有口服活性的亨廷顿 (HTT) 剪接调节剂。 HTT-D3 通过促进包含提前终止密码子 (psiExon) 的假外显子起作用，导致 HTT mRNA 降解和 HTT 水平降低。HTT-D3 减少 p-糖蛋白 (P-gp) 流出，可用于亨廷顿病研究。

Isosinensetin 是从青皮中提取的一种甲氧基黄酮类化合物， 对 MDR1-MDCKII 细胞中的 p- 糖蛋白 (P-gp) 具有抑制作用。

Reversin 121 是一种 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 抑制剂。Reversin 121 增加 MDR1 的 ATP 酶活性。Reversin 121 可逆转 P-糖蛋白 介导的多药耐药性。Reversin 121 可用于癌症研究。

(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运，导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。

Furanodiene 是从姜黄中提取的天然萜类化合物。Furanodiene 通过抗血管生成和诱导 ROS 产生，DNA 链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。Furanodiene 抑制外排转运蛋白 Pgp (P-glycoprotein) 功能并降低 Pgp 蛋白水平。

Norverapamil ((±)-Norverapamil)，是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物，是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。

20S-protopanaxadiol (aPPD) 是人参皂甙的代谢产物，抑制 Akt 活性并诱导多种肿瘤细胞凋亡[1]。

Risperidone mesylate(R 64 766 mesylate) 是 5-HT2 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂，其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8，5.9 nM。

Hypophyllanthin 是 Phyllanthus spp 中主要的一种木质素，具有很强的抗炎活性。Hypophyllanthin 能直接抑制 P-gp 的活性，而不干扰 MRP2 活性。

Glyburide-d3 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬。