小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1377239-83-2 | Macozinone (PBTZ169) 是一种杀菌型苯并噻嗪酮，也是有效的 DprE1 抑制剂。Macozinone 可通过与活性位点 Cys387 残基形成共价键来抑制必需的黄素蛋白 DprE1。Macozinone 有抗结核作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 873857-62-6 | Fidaxomicin (OPT-80) 是一种大环抗生素 (antibiotic)，是一种口服有效的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂。Fidaxomicin 具有较窄的抗菌 (antibacterial)活性，较好的抗艰难梭菌活性 (MIC90=0.12 μg/mL)。Fidaxomicin 可用于艰难梭菌感染 (CDI) 研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 208538-73-2 | Micafungin sodium (FK 463 sodium) 是抗真菌剂，抑制1, 3-beta-D-glucan的合成。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 728865-23-4 | CHIR-090是一种有效，缓慢，亲和力强的 LpxC 脱乙酰酶抑制剂。它与 E. coli LpxC 结合的 Ki 值为 4.0 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 6506-37-2 | Nimorazole (K-1900) 是一种 2-硝基咪唑，一种低氧细胞辐射敏化剂。Nimorazole 具有抗感染，抗滴虫等原生动物的作用。Nimorazole 有潜力用于头颈癌的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 65195-55-3 | Avermectin B1a 是一种抗寄生虫剂，能够使线虫瘫痪。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 15893-52-4 | DIMBOA，一种抗生素，是禾本科植物如玉米，小麦和黑麦的化学防御系统的一部分。 DIMBOA 对许多已研究的细菌和真菌菌株具有生长抑制特性，例如金黄色葡萄球菌，大肠杆菌以及酿酒酵母。DIMBOA 表现出强大的自由基清除活性和较弱的铁 (III) 离子还原活性，具有抗氧化活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 681492-22-8 | Delamanid是一个用于耐多药结核病的化合物，也是新的分枝杆菌细胞壁合成抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1616113-45-1 | Sibofimloc (Antibiotic-202) 是一类首创的，肠道限制性的，具有口服活性的 FimH 粘附 (FimH adhesion ) 抑制剂。Sibofimloc 具有抗细菌感染活性，被开发用于研究炎症性肠病 (IBD) 的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 187235-37-6 | Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素，可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 53003-10-4 | Salinomycin (Procoxacin)，一种钾离子载体抗生素，选择性抑制革兰氏阳性菌的生长 (gram-positive bacteria)。Salinomycin 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂，阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化。Salinomycin (Procoxacin) 选择性抑制人肿瘤干细胞。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 145435-72-9 | Gamithromycin 是一种可以抑制 MmmSC 菌株 B237 和 Tan8 生长的抗菌剂，MIC 值分别为 0.00012 和 0.00006 μg/mL。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 174671-46-6 | Tavaborole (AN-2690) 是一种抗真菌剂，能够抵抗毛癣菌属，有效抗甲真菌病的作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1334719-95-7 | Telacebec (Q203) 是中氮杂吡啶酰胺化合物。 在培养基中抑制结核分枝杆菌 H37Rv 活性的 MIC50 值为 2.7 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 774589-47-8 | ML406 是一种小分子探针，可通过抑制 M.tuberculosis BioA (DAPA 合酶) 来发挥抗结核活性，IC50 为 30 nM。M.tuberculosis BioA 是一种参与结核分枝杆菌中生物素生物合成的酶。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 843663-66-1 | Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉活性分子，通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 113507-06-5 | Moxidectin(ProHeart 6; CL301423; Cydectin)是驱虫剂，可用于预防和控制心丝虫和蛔虫。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 845533-86-0 | Bedaquiline fumarate 是一种二芳基喹啉抗生素，能够作用于 ATP 合成酶，常用于结核杆菌感染的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 166663-25-8 | Anidulafungin 是一种新型的半合成棘球白素，具有抗真菌 (antifungal) 效力。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 69-33-0 | Tubercidin (7-Deazaadenosine) 是一种从 Streptomyces tubercidicus 获得的抗生素，抑制粪链球菌 (8043) 生长的 IC50 值为 0.02 μM。Tubercidin 通过结合 DNA 或 RNA 抑制聚合酶，从而抑制 DNA 复制，RNA 和蛋白质合成。Tubercidin 是腺苷磷酸化酶的弱抑制剂，并干扰腺苷和 AMP 的磷酸化。Tubercidin 具有抗病毒活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 88426-33-9 | Buparvaquone是一种与 parvaquone 和 atovaquone 有关的羟基萘醌类抗原虫剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 56796-39-5 | Cefmetazole sodium (Sodium cefmetazole) 是一种半合成的头孢霉素类抗生素 (antibiotic)，具有广谱抗菌活性，包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌。Cefmetazole sodium 与青霉素结合蛋白 (PBPs) 结合，干扰细菌细胞壁的生物合成。Cefmetazole sodium 用于妇科、腹腔、泌尿道、呼吸道、皮肤和软组织感染的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 15722-48-2 | Olsalazine 是巨噬细胞趋化 LTB4 的有效抑制剂，IC50 为0.39 mM，还可减少多形核白细胞 (PMNL) 和单核细胞 (MNL) 中 5-HETE、11-HETE、12-HETE 和 15-HETE的合成。Olsalazine 可用于溃疡性结肠炎的研究，具有抗炎活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 515-64-0 | Sulfisomidin (Sulfaisodimidine) 是一种具有口服活性的短效磺酰胺类抗菌剂。Sulfisomidin 可用于下尿路感染的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 55721-31-8 | Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium)，一种钾离子载体抗生素，是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 作用于 Wnt/Fzd/LRP 复合物，阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化，导致 LRP6 蛋白降解。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 选择性抑制人肿瘤干细胞。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 210353-53-0 | Gemifloxacin mesylate (SB-265805S; LB-20304a) 是一种具有口服活性的广谱性喹诺酮类抗菌抗生素 (antibiotic)。Gemifloxacin mesylate 通过抑制 DNA 旋回酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (Topoisomerase IV) 活性抑制DNA合成 (DNA synthesis)。Gemifloxacin mesylate 对革兰氏阳性菌有较强的体外抑菌活性，特别是链球菌 (Streptococci) 和葡萄球菌 (Staphylococci)。Gemifloxacin mesylate 已被用于呼吸道感染的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1257426-19-9 | TBA-354是新型抗结核化合物，对结核分枝杆菌H37Rv菌株具有活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 115-02-6 | Azazerine (CI-337) 是谷氨酰胺转氨酶的竞争性抑制剂。Azaserine 是一种抗生素，具有抗细菌活性。Azazerine 具有抗癌活性，但同时也可以引起癌症。Azazerine 可用于感染和癌症的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 251349-54-9 | Antibiotic-5d 是一种合成的抗微生物化合物。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 108433-95-0 | Magainin 2 (Magainin II) 是一种抗菌肽 (AMP)，从非洲爪蟾皮肤中分离得到。Magainin 2 显示抗生素活性对许多革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Magainin 2 对原生动物也有活性。Magainin 2 通过优先与细菌膜中丰富的阴离子磷脂相互作用而发挥细胞毒性作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 61379-65-5 | Rifapentine (DL 473)是抗生素，可用于肺结核。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 37693-01-9 | Clofoctol 是一种抗生素, 用于革兰氏阳性菌感染的研究，仅对革兰氏阳性菌起作用, 可渗透入人类肺组织。Clofoctol 也能抑制前列腺癌，具有抗病毒活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 71376-34-6 | Moniliformin sodium salt是提取自镰孢镰刀菌中的有效的霉菌毒素。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 335276-86-3 | Terbinafine lactate (TDT 067 lactate) 是一种口服有效的抗真菌剂 (antifungal agent)。Terbinafine lactate 是一种对 Candida 的角鲨烯环氧化酶的有效非竞争性抑制剂，其 Ki 为 30 nM。Terbinafine lactate 对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有抗菌活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 157-03-9 | 6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine (L-6-Diazo-5-oxonorleucine; DON) 是一种谷氨酰胺拮抗剂，能不可逆地抑制谷氨酰胺的分解作用。6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine 具有较好的抗癌活性 (尤其是胰腺癌)，能降低肿瘤细胞的自我更新潜力和转移能力。6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine 还具有抗菌和抗病毒活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 9014-02-2 | Neocarzinostatin 是一种有效的 DNA 损伤的、抗肿瘤抗生素，可识别双链 DNA 膨胀并诱导DNA双链断裂 (DSBs)。Neocarzinostatin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Neocarzinostatin 具有用于 EpCAM 阳性肿瘤的潜力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 17397-89-6 | Cerulenin 是一种有效的，广泛使用的天然脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂。Cerulenin 是由真菌 Cephalosporium caeruleus 产生的。Cerulenin 抑制拓扑异构酶I催化活性并增强 SN-38 诱导的细胞凋亡。Cerulenin 具有抗真菌和抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 149-29-1 | Patulin (Terinin) 是由 Aspergillus、Penicillium 和 Byssochlamys 几种真菌属产生的霉菌毒素，被认为有致染色体断裂、突变，致畸和细胞毒性作用。Patulin 通过溶酶体-线粒体轴诱导自噬依赖性细胞凋亡，能引起 DNA 损伤[1] | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1346602-12-7 | Dapsone-d4 是 Dapsone 的氘代物。Dapsone (4,4′-Diaminodiphenyl sulfone) 是一种具有口服活性和血脑渗透通透性的磺酰类抗生素 (antibiotic)，具有抑菌、抗细菌和抗原虫活性。Dapsone 具有有效的抗麻风活性，抑制了麻风杆菌细胞提取物中叶酸的合成 (folate synthesis)。Dapsone 可用于皮肤病的研究，如麻风病、疱疹样皮炎、寻常痤疮等。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 170729-80-3 | Aprepitant (MK-0869) 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂，Kd 值为86 pM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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