小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 106392-48-7 | ST271 是一种蛋白质酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂，能够抑制 fMet-Leu-Phe 和 PAF 引起的 phospholipase D 活化，IC50 值分别为 6.7 和 9 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 14513-15-6 | Cambinol 是一种 SIRT1 和 SIRT2 的抑制剂，IC50 值分别为 56 μM 和 59 μM。Cambinol 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 939055-18-2 | FIPI 是 halopemide 的衍生物，能够有效抑制 PLD1 和 PLD2，IC50 值分别为 25 nM 和 20 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1312782-34-5 | AA26-9 是一种高效的广谱丝氨酸水解酶 (serine hydrolase) 抑制剂。AA26-9 靶点包括丝氨酸肽酶、脂肪酶、酰胺酶、酯酶和硫酯酶。AA26-9 对永生化 T 细胞系中检测到的 40+ 丝氨酸水解酶中的 1/3 有抑制作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 6823-69-4 | GW4869 是非竞争性的中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂，IC50值为1 μM。GW4869 是外泌体合成/释放的抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 172732-68-2 | Varespladib (LY315920) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2) 抑制剂，其 IC50 值为 9 nM。Varespladib 对大鼠，兔，豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用，IC50 分别为 8.1 nM，5.0 nM，3.2 nM 和 6.2 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 899713-86-1 | ML348 (GNF-Pf-1127) 是一个选择性的和可逆的 酰基蛋白硫酯酶 1 (APT1)/溶血磷脂酶 1 (LYPLA1) 抑制剂, IC50 值为 210 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1130067-34-3 | CAY10594 是一种有效的磷脂酶 D2 (PLD2) 抑制剂(体外 IC50=140 nM，细胞 IC50=110 nM)。CAY10594 在体外高度抑制乳腺癌细胞的侵袭性迁移，并通过调节磷酸化 GSK-3β/JNK 轴改善扑热息痛诱导的急性肝损伤。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1233706-88-1 | CAY10650 是一种高效的胞浆磷脂酶A2α (cPLA2α) 抑制剂，IC50 值为 12 nM。CAY10650 抑制脂滴形成和 PGE2 分泌。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 28448-04-6 | 3-Nitrocoumarin (3-NC) 是一个有效的、磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 的选择性抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1420367-28-7 | Lp-PLA2-IN-1 是一种有效的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂。Lp-PLA2-IN-1 具有用于动脉粥样硬化，阿尔茨海默氏病研究的潜力。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 112648-68-7 | U-73122 是有效的 磷脂酶 C (phospholipase C) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂，对磷脂酶 C 的 IC50 值约为 1-2.1 µM. | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 23674-86-4 | Difluprednate (Durezol) 是一种皮质类固醇，被认为是通过诱导脂皮素抑制磷脂酶A2发挥作用。Difluprednate 可作用于术后眼睛疼痛和炎症。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 83373-60-8 | D609 是一种抗肿瘤黄原酸盐，一种特异性、竞争性的磷脂酰胆碱特异性磷脂酶 C (PC-PLC) 抑制剂，Ki 为 6.4 μM。D609 是一种抗氧化保护剂，也具有抗病毒和抗炎活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 95906-11-9 | Tris(2,4-di-tert-butylphenyl)phosphate 是从 Vitex negundo L. 中分离的一种活性化合物，具有抗炎活性，并通过分子对接抑制了分泌性磷脂酶 A2 (sPLA2)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1096687-52-3 | SPK-601 (LMV-601) 是一种磷脂酰胆碱特异性磷脂酶 C (phosphatidylcholine-specific phospholipase C, PC-PLC) 抑制剂，也可用作抗菌剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 764-22-7 | D-Erythro-dihydrosphingosin 直接抑制细胞溶质中的磷脂酶 A2α (cPLA2α) 活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 573-40-0 | Rapanone 是一种天然苯醌。Rapanone 具有广泛的生物作用，包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌和抗寄生虫。Rapanone 还是一种有效和选择性的人滑膜 PLA2 抑制剂，IC50 值为 2.6 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 144337-18-8 | YM-26734 是分泌型磷脂酶 A2 (PLA2) 的竞争性抑制剂，对几种 PLA2 都具有广泛的抑制作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1226851-11-1 | LCL521 是一种酸性神经酰胺酶 (ACDase) 抑制剂。LCL521 还抑制溶酶体酸性鞘磷脂酶 (ASMase)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2765008-88-4 | Atg4B-IN-2 是一种有效的竞争性 Atg4B 抑制剂，Ki 为 3.1 μM，也具有降低 PLA2 的抑制能力，对 Atg4B 和 PLA2 的 IC50 分别为 11 μM 和 3.5 μM。Atg4B-IN-2 通过细胞自噬 (autophagy) 来增强抗去势抗性前列腺癌活性分子的抗癌活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 139959-71-0 | Folipastatin 是一种有效的 phospholipase A2 抑制剂，IC50 为 39 μM。Folipastatin是一种来自 Aspergillus unguis 的新型地昔酮化合物。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 351353-48-5 | DPTIP 是有效的、可透过血脑屏障的中性鞘磷脂酶 (N-SMase 2) (外泌体抑制剂)，其 IC50 值为 30 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 134531-42-3 | OBAA 是一种有效的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂，IC50 为 70 nM。OBAA 在布氏锥虫中阻断 Melittin 诱导的 Ca2+ 流入，IC50 为 0.4 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 200933-14-8 | m-3M3FBS 是一种有效的磷脂酶C (PLC) 激活剂。m-3M3FBS 刺激人中性粒细胞产生超氧物，上调细胞内钙离子浓度，刺激多种细胞产生磷酸肌醇。m-3M3FBS 诱导单核细胞白血病细胞凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1158347-73-9 | BML-280 (VU0285655-1) 是一种有效的选择性磷脂酶 D2 (PLD2) 抑制剂。BML-280 能够防止高糖诱导的 caspase-3 裂解和细胞活力降低。BML-280 可用于类风湿关节炎的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 103577-45-3 | Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂，能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 85233-19-8 | BAPTA 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂，对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA 被广泛用作细胞内缓冲液，用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C) 的活性，与其钙离子螯合特性无关。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 133293-89-7 | Vinaxanthone (SM-345431) 是一种有效的选择性 semaphorin3A 抑制剂。Vinaxanthone 抑制 semaphorin3A 活性，IC50 为 0.1-0.2 μM。Vinaxanthone 对大鼠脑中、小鼠结肠 26 腺癌和小鼠成纤维细胞 NIH3T3的磷脂酶 C (PLC) 具有选择性抑制活性，IC50 分别为 5.4、9.3 和 44 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 888320-29-4 | CAY10502 是一种有效的钙依赖性胞质磷脂酶 A2 α (cPLA2α) 抑制剂，对分离的酶具有 IC50 为 4.3 nM。CAY10502 可用于视网膜病变和炎症性疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 393569-31-8 | sPLA2 inhibitor 1 是一种 D-酪氨酸衍生物，是口服有效的分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 抑制剂，对人非胰腺分泌型 PLA2 异构体 IIa (hnpsPLA2-IIa) 的 IC50 为 29 nM。sPLA2 inhibitor 1 具有抗炎活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 88070-98-8 | Bromoenol lactone ((6E)-Bromoenol lactone) 是一种不可逆的选择性的和有效的钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2β) 抑制剂，其 IC50 值约为 7 μM，可抑制抗原刺激的肥大细胞胞吐作用，而不会阻止 Ca2+ 的大量涌入。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 58909-84-5 | N-Stearoylsphingomyelin (N-Stearoyl-D-sphingomyelin) 是一种鞘磷脂，能抑制磷脂酶 Cδ1 (PLCδ1)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 39718-89-3 | Alminoprofen 是苯丙酸类非甾体抗炎剂 (NSAID)。Alminoprofen 同时具有抑制分泌磷脂酶A2 (sPLA2) 活性和抗环氧化酶 (COX-2) 的活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 172733-42-5 | Varespladib sodium (LY315920 sodium) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2) 抑制剂，其 IC50 值为 9 nM。Varespladib sodium 对大鼠，兔，豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用，IC50 分别为 8.1 nM，5.0 nM，3.2 nM 和 6.2 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 478288-90-3 | (R)-Bromoenol lactone ((R)-BEL) 是一种不可逆、手性、基于机理的钙非依赖性磷脂酶 γ (iPLA2γ) 抑制剂。(R)-BEL 以约 0.6 µM 的 IC50 抑制人重组 iPLA2γ。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1380426-95-8 | GSK2647544 是一种口服的、选择性的 Lp-PLA2 抑制剂。Lp-PLA2是一种钙非依赖性磷脂酶 A2，具有促炎活性，主要由单核细胞衍生的巨噬细胞分泌。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2637485-13-1 | Lp-PLA2-IN-6 (compound 18) 是一种四环嘧啶酮化合物，一种有效的 Lp-PLA2 抑制剂，对 rhLp-PLA2 的 pIC50 为 10.0。Lp-PLA2-IN-6 具有神经退行性疾病研究的潜力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 934293-92-2 | Omeprazole-d3-1 是 Omeprazole 的氘代物。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 52665-74-4 | Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关，并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导，抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50=0.25 μM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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