小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1217486-61-7 | Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 900185-02-6 | PIK-294 是一种有效的选择性 p110δ 抑制剂，IC50 为 10 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1282512-48-4 | Taselisib (GDC-0032) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，靶向作用于突变PI3KCA。Taselisib 抑制 PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 0.29 nM，0.91 nM，0.97 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1268454-23-4 | Serabelisib (MLN1117) 是一种选择性的 p110α 抑制剂, IC50 值为 15 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1644443-47-9 | Autophinib 是一种有效的，选择性细胞自噬抑制剂，对于饥饿和 Rapamycin 诱导的自噬，IC50 值分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是一种 ATP 竞争性的 VPS34 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Autophinib 通过靶向 VPS34 来抑制饥饿或 Rapamycin 诱导的细胞自噬。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1032568-63-0 | Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 371942-69-7 | YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂，IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α，IC50 为 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆转录病毒复制。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1245537-68-1 | BGT226 (NVP-BGT226 maleate) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ 的IC50分别是4 nM，63 nM，38 nM ) /mTOR 双抑制剂，对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1276110-06-5 | HS-173 是一种新颖的 PI3K 抑制剂，常用于癌症研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 371242-69-2 | IC-87114 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1198357-79-7 | ETP-45658 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ的 IC50 值分别为 22.0 nM，39.8 nM，129.0 nM 和 717.3 nM。ETP-45658 还可以抑制 DNA-PK (IC50=70.6 nM) 和 mTOR (IC50=152.0 nM)。ETP-45658 可用于癌症研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 371935-74-9 | PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK，IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1218777-13-9 | CAY10505 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，作用于神经元细胞，IC50 为 30 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1033739-92-2 | GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine，一种有效的泛 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50=750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 934526-89-3 | Pilaralisib (XL147; SAR245408) 是一种有效的选择性 I 类 PI3Ks 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ 和 PI3Kδ，IC50 分别为 39 nM，383 nM，23 nM 和 36 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 333745-53-2 | LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂，IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂，IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 Aβ 清除。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1032754-81-6 | GNE-477 是一种高效的双重 PI3K (IC50=4 nM)/mTOR (Ki=21 nM) 抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 900515-16-4 | AS-252424 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 30±10 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 957054-33-0 | Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 dimethanesulfonate) 是一种有效的 PI3Kα/δ 抑制剂，IC50 值为 3 nM；对 p110β 和 p110γ具有适度的选择性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 934493-76-2 | Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制p110α，p110β，p110γ 和 p110δ，IC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM，也抑制 DNA-PK (IC50=150 nM) 和 mTOR (IC50=157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC50s 分别为 160 和 910 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1007207-67-1 | Izorlisib (CH5132799) 是一种选择性的 I 类 PI3K 抑制剂。抑制 PI3Kα, IC50 为 14 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1276105-89-5 | CNX-1351 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 6.8 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1394076-92-6 | GNE-317 是一种 PI3K/mTOR 抑制剂，能够穿过血脑屏障 (BBB)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1225037-39-7 | Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的，可渗透脑的，PI3K/mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ 和 mTOR，IC50 分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1254036-71-9 | Nemiralisib (GSK2269557 free base) 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，pKi 为 9.9。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 677338-12-4 | PIK-90 是一种 PI3K 和 DNA-PK 抑制剂，抑制 p110α, p110γ，和 DNA-PK，IC50 分别为 11, 18 和 13 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1362850-20-1 | Seletalisib (UCB5857)是有效选择性的PI3Kδ抑制剂，IC50值为12 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1174428-47-7 | SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kγ，DNA-PK，BRD4 和 mTOR，IC50 分别为 34 nM，158 nM，9 nM，241 nM 和 280 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1807988-47-1 | IITZ-01 是一个具有抗肿瘤活性的、有效的亲溶酶体的自噬抑制剂，其对 PI3Kγ 的 IC50 值为 2.62 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1201438-56-3 | Duvelisib (IPI-145) 是一种选择性 p100δ 抑制剂，作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α，IC50 分别为 2.5 nM，27.4 nM，85 nM 和 1602 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1627494-13-6 | AZD8186 是一种 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kβ (IC5050=4 nM)，PI3Kδ (IC5050=12 nM)，PI3Kα (IC50=35 nM) 和 PI3Kγ (IC50=675 nM)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 870281-34-8 | Acalisib 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 12.7 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 475110-96-4 | ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 16 nM，44 nM，4.6 nM 和 49 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1383716-33-3 | Vps34-IN-1是 Vps34 的抑制剂，来自从专利WO2012085815A1，化合物实例16a， IC50 为4nM。Vps34-IN-1 调节自噬 (autophagy)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1620576-64-8 | AZD8835 是一种有效的选择性 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别为 6.2 和 5.7 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 934389-88-5 | LY294002 hydrochloride 是一种有效的广谱 PI3K 抑制剂，对 P110α, P110δ 和 P110β 的 IC50 分别为 0.5, 0.57 和 0.97 μM。 IC50值分别为P110α、P110δ和P110β的0.5、0.57和0.97 μM。LY294002 hydrochloride 也能抑制 CK2 ，其 IC50 为 98 nM。LY294002 hydrochloride 可用于胰腺癌研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 958852-01-2 | GSK1059615 是 PI3Kα/β/δ/γ 可逆的抑制剂，同时也抑制 mTOR，IC50 值分别为 0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM 和 12 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 956958-53-5 | Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种代表性的选择性 PI3Kα 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中 Table 1 中的化合物 147。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1354690-24-6 | Leniolisib (CDZ173)是高效，选择性的 PI3Kδ 抑制剂。Leniolisib 有潜力用于免疫缺陷类疾病的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 371934-59-7 | PI3K-IN-32 (compound 35) 是一种有效的 PI3K p110α 抑制剂，pIC50 为 6.85。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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