小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 847239-17-2 | UVI 3003 是一种高度选择性的 retinoid X receptor (RXR) 抑制剂,在 Cos7 细胞中,抑制非洲爪蟾蜍和人 RXRα 的活性,IC50 值分别为 0.22 和 0.24 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 201410-53-9 | Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂 (RAMBA),可提高内源性全反式维甲酸 (RA) 的细胞内水平。Talarozole 抑制 CYP26A1 和 CYP26B1,IC50 值分别为 5.4 和 0.46 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 115575-11-6 | Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 2863670-66-8 | YCT529 free acid 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 RAR-α 抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 201410-67-5 | (-)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂,来自专利 WO 1997049704 A1。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1351169-27-1 | PROTAC RAR Degrader-1 包含 IAP 配体结合基团,linker 和 RAR 配体结合基团。在 HT1080 细胞中,PROTAC RAR Degrader-1 降低 RAR 水平,30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时,基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 51543-40-9 | Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体,Tarenflurbil 抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRα LBD,IC50 为 75 μM。Tarenflurbil 可用于阿尔兹海默症的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 65646-68-6 | Fenretinide (4-HPR) 是一种合成的类维生素A衍生物,能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2367641-24-3 | NBD-125 (B-12) 是berberine 的类似物,是 RXRα 的激动剂,其在KM12C 细胞中的 IC50 值为31.10 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 201410-66-4 | (+)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂,来自专利 WO 1997049704 A1。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1883548-96-6 | Liarozole (R75251) dihydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole dihydrochloride 抑制细胞色素 P450 (CYP26) 依赖的维甲酸 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织 RA 水平增加。Liarozole dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 81485-25-8 | Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 125973-56-0 | Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇,对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力,对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic)。Amsilarotene 可用于癌症研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2863670-67-9 | YCT529 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 RAR-α 抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 215030-90-3 | BMS493 是一种反向泛视黄酸受体 (RARs) 激动剂。BMS493 增加了 RARs 与核共抑制因子的相互作用,还可阻止视黄酸诱导的分化。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 3668-14-2 | Bigelovin 是可从朝阳花中分离得到的一种倍半萜内酯,是选择性的视黄素 X 受体 α (retinoid X receptor α) 的激动剂。Bigelovin 可通过诱导凋亡和自噬来发挥抗肿瘤活性。Bigelovin 通过抑制 ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||