小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 361185-42-4 | RBC8是Ral GTPas抑制剂，在H2122和H358细胞中的IC50值分别为3.5和3.4uM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 587841-73-4 | ZCL278 是一种选择性的 Cdc42 调节剂，直接结合到 Cdc42，且抑制其功能，Kd 为 11.4 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1637739-82-2 | BQU57选择性抑制Ral,选择性比Ras或Rho高, BQU57对H2122 和H358细胞的IC50值分别为 2.0 μM 和1.3 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 10179-57-4 | MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂，EC50 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效，例如 Rab2，Rab7，H-Ras，Rac1，Rac 2 和 RhoA 野生型。MLS-573151 通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2328073-61-4 | ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂，与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用，抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂，可以抑制 NRAS 的磷酸化，IC50 为24 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 436133-68-5 | Kobe0065 是一种新颖的，有效的 Ras-Raf 相互作用抑制剂，能够完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合，Ki 值为 46±13 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2244904-70-7 | BAY-293 是一种有价值的化学探针，通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化，IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF)，也是 RAS 的激活剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 71203-35-5 | ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 285986-88-1 | CCG-1423 是 Rho/MRTF/SRF 通路的抑制剂。CCG-1423 在多种癌细胞中具有活性。CCG-1423 是开发新型活性分子工具的先导化合物，可用于癌症和糖尿病的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 162520-00-5 | Salirasib是一种 Ras 抑制剂，可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活，从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 454453-49-7 | Kobe2602 是一个 Ras-Raf 相互作用 (Ras-Raf interaction) 抑制剂。Kobe2602 抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 结合的 Ki 值为 149 μM。Kobe2602 具有抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2097938-73-1 | MBQ-167 是 Ras 相关的 C3 型肉毒素底物 (Rac) 和细胞分裂周期蛋白 (Cdc42) 的双抑制剂，其对 Rac 1/2/3 的 IC50 值为 103 nM， 对 Cdc42 的 IC50 值为 78 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1177865-17-6 | NSC 23766 trihydrochloride 是 Rac1 激活的抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2326521-71-3 | Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 91531-30-5 | Antineoplaston A10 天然存在于人体内，是 Ras 的一个抑制剂，可用于研究胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1217457-86-7 | GGTI298 Trifluoroacetate 是有效的 GGTase I 抑制剂, 能够抑制 Rap1A 且 IC50 值为3μM；对 Ha-Ras 的作用很小 IC50 值 > 20 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 77658-84-5 | (rac)-Antineoplaston A10 是 Antineoplaston A10 的消旋体。Antineoplaston A10 是 Ras 的一个抑制剂，可用于研究胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1443437-74-8 | CCG-203971 是第二代 Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂。CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50=6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移，IC50 为 4.2 μM。CCG-203971 具有潜在的抗转移作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2502156-03-6 | LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂，DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC，与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL，诱导 KRAS G12C 快速持续降解，导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1629268-00-3 | ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 180977-44-0 | GGTI298 是有效的 GGTase I 抑制剂，能够抑制 geranylgeranylated Rap1A 的过程，对 farnesylated Ha-Ras 的过程也有一定影响，在体内，IC50 值分别为 3 和 > 20 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1698055-85-4 | ARS-1620 是一种阻转异构且有选择性的 KRASG12C 抑制剂，具有理想的药代动力学。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2252403-56-6 | Sotorasib (AMG-510) racemate 是 Sotorasib (AMG-510) 的外消旋体。AMG-510 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1383539-73-8 | HJC0197 是一种有效的 Epac1 (cAMP 1 直接激活的交换蛋白) 和 Epac2 (对 Epac2 的 IC50=5.9 μM) 拮抗剂。HJC0197 选择性阻断 cAMP 诱导的 Epac 活化。HJC0197 在等浓度 cAMP 存在下抑制 Epac1 介导的 Rap1-GDP 交换活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2188236-41-9 | APS6-45 是一种口服活性的肿瘤校准抑制剂 (TCI)。APS6-45 抑制 RAS/MAPK 信号传导并表现出抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 425399-05-9 | CASIN 是一个选择性的 GTPase Cdc42 抑制剂，其 IC50 值是 2 uM。CASIN 可用于癌症的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2296729-00-3 | Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂，能使 KRAS G12C 肿瘤消退。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1380432-32-5 | EHop-016 是一种有效的选择性的 Rac GTPase Rac1 和 Rac3 抑制剂。EHop-016 在 MDA-MB-435 细胞中抑制 Rac1 活性，IC50 为 1.1 μM。EHop-016 抑制 Vav2 与 Rac，Rac 激活的 PAK1 相互作用，片状脂蛋白形成和细胞迁移。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 171927-40-5 | SCH 51344 抑制 Ras 诱导的恶性转化，并防止癌基因转化的成纤维细胞的非锚定生长。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1281870-42-5 | Rhosin hydrochloride 是一种有效的，特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂，能特异性的结合 RhoA，抑制 RhoA-GEF 相互作用，Kd 值 ~ 0.4 uM，但不与 Cdc42 或 Rac1，GEF，LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2230836-55-0 | BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 429653-73-6 | Y16 是 LARG 的特异性抑制剂，其 Kd 值为 76 nM。Y16 可以有效阻断 LARG 和相关的 G-protein-coupled Rho GEFs 与 RhoA 的相互作用，而不会对其他 DBL 家族成员如 Rho GEFs，Rho effectors 或 RhoGAP 产生影响。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 674359-73-0 | Rasarfin 是 Ras 和 ARF6 的双抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 16616-39-0 | MLS000532223 是一种选择性的，具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases (Rho family GTPases) 抑制剂，其 EC50 值的范围为 16-120 μM。MLS000532223 能阻止 GTP 与几种 GTPases 相结合。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2621928-55-8 | MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2654743-22-1 | MRTX0902 是一种口服有效的 SOS1 的抑制剂，IC50 为 46 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1207113-88-9 | CCG-100602 是心肌蛋白相关转录因子 A/血清反应因子 (MRTF-A/SRF) 信号转导的特异性抑制剂。CCG-100602 特异性阻断 MRTF-A 核定位，从而抑制纤维生成转录因子 SRF。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1222513-26-9 | CID44216842 (Cdc42-IN-1) 是一种有效的选择性 Cdc42 抑制剂。在 GTP 结合测定中，CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 1.0 和 1.2 μM。在 GDP 结合测定中，CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 0.3 和 0.5 μM。可用作分子探针。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 300809-71-6 | KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd=92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1071098-42-4 | AZA1 是 Rac1 和 Cdc42 的有效抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖，迁移和侵袭。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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