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小分子抑制剂专题介绍

小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。

Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。

靶点
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结构图CAS号名称产品描述靶点现货品牌
1201913-82-7
Tofogliflozin hydrate (CSG-452 hydrate) 是一种有效的,高度特异性的和选择性的 SGLT2 抑制剂,其 IC50 值为 2.9 nM,对人、大鼠和小鼠 SGLT2 的 Ki 值分别为 2.9 nM,14.9 nM 和 6.4 nM。Tofogliflozin hydrate 部分抑制肾小管细胞中高葡萄糖诱导的 ROS 生成。
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S82308-5mgMedMol98%5mg10¥ 680.00
S82308-10mgMedMol98%10mg10¥ 1000.00
S82308-25mgMedMol98%25mg10¥ 2000.00
S82308-50mgMedMol98%50mg10¥ 3200.00
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1415925-18-6
GSK2795039 是一种 NADPH 氧化酶 2 (NOX2) 抑制剂,在不同的无细胞试验中平均 pIC50 为 6。GSK2795039 抑制活性氧 (Reactive Oxygen Species) 产生和 NADPH 消耗,同时可减少细胞凋亡 (apoptosis)。
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S83211-1mgMedMol97%1mg4¥ 640.00
S83211-5mgMedMol97%5mg6¥ 1020.00
S83211-10mgMedMol97%10mg3¥ 1600.00
S83211-50mgMedMol97%50mg3¥ 3400.00
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775351-61-6
Imeglimin hydrochloride (EMD 387008 hydrochloride) 是一种口服降糖剂。Imeglimin 可改善胰岛素敏感性。Imeglimin 还减少活性氧 (ROS) 的产生,增加了线粒体 DNA,并改善线粒体功能。
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S86482-5mgMedMol98%5mg8¥ 810.00
S86482-10mgMedMol98%10mg6¥ 1260.00
S86482-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 3800.00
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864167-45-3
Succinyl phosphonate trisodium salt 是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂,可有效抑制肌肉,细菌,脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH),以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
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S23254-5mgMedMol98%5mg有库存¥ 4200
S23254-2mgMedMol98%2mg有库存¥ 2900
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26647-82-5
Succinyl phosphonate 是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂,可有效抑制肌肉,细菌,脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH),以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
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S84708-5mgMedMol98.00%5mg有库存¥ 3500
S84708-10mgMedMol98.00%10mg有库存¥ 5000
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58274-56-9
Kakkalide 是一种由葛根花提取的异黄酮。Kakkalide 能通过抑制活性氧 (ROS) 相关炎症来改善内皮细胞胰岛素抵抗作用。
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39011-90-0
Albiflorin 是芍药中的主要成分,是一种具有神经保护作用的单萜糖苷。Albiflorin 还具有抗炎,抗氧化和缓解疼痛作用。
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38927-54-7
Isodeoxyelephantopin 是一种倍半萜烯内酯,可从Elephantopus scaber 中分离得到。Isodeoxyelephantopin 可诱导活性氧的生成,抑制NF-κB 的激活。Isodeoxyelephantopin 还能调节LncRNA 的表达,有抗乳腺癌的作用。
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26117-28-2
N-Acetyl-D-cysteine 具有抗氧化活性,通过与巯基反应清除 ROS,但不能进入谷胱甘肽代谢途径。
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6983-79-5
Bixin (BX) 红木素从 Bixa orellana 的种子中分离,一种类胡萝卜素,具有抗炎,抗肿瘤和抗氧化活性。Bixin (BX) 红木素通过抑制纤维化,炎症和活性氧 (ROS) 的产生来改善心脏功能障碍。
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53755-02-5
Clovamide (trans-Clovamide) 是一种天然酚类化合物,是一种有效的抗氧化剂。Clovamide 是一种极好的 ROS 和氧自由基清除剂。Clovamide 还具有抗炎和神经保护作用。Clovamide 是一种抗微生物剂,具有抗人类病原体 A 型流感亚型 H5N1、Trypanosoma evansi 和 Heliobacter pylori 的活性。
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69975-86-6
Doxofylline 是一种口服有效的 PDE IV 抑制剂,也是 A1AR 拮抗剂。Doxofylline 通过抑制线粒体 ROS 的产生,以及改善多种细胞途径 (包括 NLRP3-TXNIP 炎症体的激活) 来减轻上皮细胞的炎症。Doxophylline 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病和支气管痉挛的研究。
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932-30-9
2-(Aminomethyl)phenol (2-Hydroxybenzylamine),一种选择性的二羰基清除剂,是一种抗氧化剂和自由基及异左旋糖苷 (IsoLGs) 清除剂。2-(Aminomethyl)phenol 可用于炎症和心血管疾病的研究,如动脉粥样硬化、心房颤动 (AF) 和心律失常。
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1001015-18-4
CORM-401 是一种对氧化剂敏感的 CO 释放分子。CORM-401 诱导内皮钙信号调节中的 NO 增加。CORM-401 减少 TNF-α/CHX 和 H2O2 诱导的 ROS 产生。CORM-401 解耦线粒体呼吸并抑制糖酵解。
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478-01-3
Nobiletin 是一种来自柑橘皮的聚甲氧基黄酮,可改善记忆力丧失,是一种 RORs 激动剂。Nobiletin 可以降低分化的 C2C12 肌管中的 ROS 的水平,并具有抗炎和抗癌特性,包括抗血管生成,抗增殖,抗转移和诱导细胞凋亡。
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4673-26-1
Diphenyleneiodonium chloride 是一种 NADPH 氧化酶 (NOX) 抑制剂,也是一种 TRPA1 激活剂,EC50 值在 1 至 3 μM 之间。Diphenyleneiodonium chloride 选择性抑制胞内活性氧。
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1268720-28-0
Maresin 1 是人体内源性的 DHA 产生的 特异性调节介质,可以刺激胞内Ca2+ 产生和分泌。Maresin 1 具有抗炎活性。
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127171-89-5
Chitoheptaose heptahydrochloride 是一种具有抗氧化,抗炎,抗凋亡和心脏保护作用的壳聚糖寡糖。Chitoheptaose heptahydrochloride 显着增强了小麦幼苗的生长和光合作用参数。
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540-72-7
Sodium thiocyanate 可降低促炎细胞因子 IL-6 水平,并提高抗炎细胞因子 IL-10 水平。Sodium thiocyanate 还显着减少 ROS 形成。
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127-40-2
Lutein (Xanthophyll) 是一种类胡萝卜素,具有抗炎作用。Lutein 具有多种有益作用,尤其是对眼睛健康。Lutein 通过影响活性氧 (ROS) 发挥抗炎、抗氧化酶、抗凋亡 (apoptosis) 等生物活性。Lutein 能够到达大脑,显示出抗抑郁类和神经保护作用。Lutein 具有口服活性。
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1928782-31-3
Keap1-Nrf2-IN-14 (化合物 20c) 是一种 KEAP1-NRF2 抑制剂,能有效破坏 KEAP1-NRF2 相互作用 (IC50=75 nM),其对 KEAP1 的 Kd 值为 24 nM。Keap1-Nrf2-IN-14 能诱导 NRF2 靶基因的表达并增强下游的抗氧化和抗炎活性。Keap1-Nrf2-IN-14 可用于氧化应激相关炎症的研究。
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733805-92-0
Orniplabin (SMTP-7) 是一种低分子量化合物,可增强纤溶酶原-纤维蛋白结合、尿激酶催化的纤溶酶原激活以及尿激酶和纤溶酶原介导的纤维蛋白降解。Orniplabin 显示出潜在的溶栓和抗炎作用。Orniplabin 抑制活性氧 (ROS)。
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139893-43-9
Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂。Simvastatin acid ammonium 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS) 产生。Simvastatin acid ammonium 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。
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24533-47-9
L6H21 是 Chalcone (HY-121054) 衍生物,是一种口服有效的特异性骨髓分化蛋白 (MD-2) 抑制剂。L6H21 高亲和力地直接与 MD-2 蛋白结合,KD 值为 33.3 μM,阻断 LPS-TLR4/MD-2 复合物形成。L6H21 抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中 TNF-α 和 IL-6 的表达,IC50 分别为 6.58 和 8.59 μM。L6H21 可用于酒精性肝病、代谢紊乱和神经炎症的研究。
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263711-79-1
Quercetin-d3 是 Quercetin 的氘代物。Quercetin 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
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472-61-7
Astaxanthin,红色膳食类胡萝卜素,是一种口服有效的强效抗氧化剂。Astaxanthin 可抑制 NF-κB,能在蛋白质水平下调高血糖中的 VEGF。Astaxanthin 通过激活 PPARγ 并减少 STAT3 和相关通路蛋白的表达,发挥抗癌细胞增殖、增加凋亡以及削弱迁移和侵袭的活性。Astaxanthin 还具有神经保护和抗炎活性可用于癌症,糖尿病视网膜病变,心血管疾病等研究以及动物饲料的着色。
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2226-96-2
Tempol 是一种超氧化物歧化酶 (SOD) 类似物,可有效中和活性氧 (ROS)。
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103890-78-4
Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
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69097-97-8
(±)-Liquiritigenin ((±)-4',7-Dihydroxyflavanone) 是从 Angelica keiskei 中分离得到的,Angelica keiskei 是伞形科的一种耐寒多年生草本植物。(±)-Liquiritigenin 可以促进细胞增殖,具有细胞保护活性,降低细胞毒性,同时也具有抗氧化应激作用。
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1622292-61-8
Pallidol 是一种有效且选择性的 单线态氧 猝灭剂。Pallidol 具有抗氧化和抗真菌活性。
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16981-20-7
Mesuol 是一种从 M. ferrea L. 种子油中分离得到的天然产物,具有抗氧化和免疫调节作用。
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20344-46-1
Luteolin 5-O-glucoside 来自 Cirsium maackii,具有抗炎活性。Luteolin 5-O-glucoside 抑制 LPS 诱导的 NO 生成和 t-BHP 诱导的 ROS 生成。Luteolin 5-O-glucoside 作用于巨噬细胞,还抑制 iNOS 和 COX-2 表达。
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1092851-70-1
Heme Oxygenase-1-IN-1 (Compound 2) hydrochloride 是血红素加氧酶 1 (HO-1) 抑制剂,IC50 为 0.25 μM。
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138-14-7
Deferoxamine mesylate (Deferoxamine B mesylate) 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子),被广泛用于减少铁在组织中的积累和沉积。Deferoxamine mesylate 可上调 HIF-1α 水平,具有较好的抗氧化活性,还能抗增殖和诱导癌细胞凋亡。Deferoxamine mesylate 可用于糖尿病、神经退行性疾病以及抗癌和抗 COVID-19 的研究。
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99217-68-2
Broussochalcone A 是一种抗氧化剂和黄嘌呤氧化酶抑制剂 (IC50=2.21 μM),具有自由基清除活性。Broussochalcone A 抑制铁诱导的脂质过氧化,抑制脂多糖 (LPS) 激活的巨噬细胞中的一氧化氮 (NO) 的合成。Broussochalcone A 还通过提高 ROS 水平和激活 FOXO3 信号通路诱导人肾癌细胞凋亡 (Apoptosis)。
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19408-84-5
Dihydrocapsaicin 是一种辣椒素,是一种有效和选择性的 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道1) 激动剂。Dihydrocapsaicin 可降低 AIF、Bax、Caspase-3 表达,增加 Bcl-2、Bcl-xL、p-Akt 表达。Dihydrocapsaicin 通过调控 PI3K/Akt 增强大鼠脑缺血后低温诱导的神经保护作用。
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1447969-66-5
2,4,6-Trichlorol-3-methyl-5-methoxy-phenol 1-O-β-d-glucopyranosyl-(1 → 6)-β-d-glucopyranoside 是一种 chlorophenyl 糖苷化合物,在 Lilium brownie var. viridulum 中被发现。2,4,6-Trichlorol-3-methyl-5-methoxy-phenol 1-O-β-d-glucopyranosyl-(1 → 6)-β-d-glucopyranoside 在 RAW 264.7 细胞中能抑制 LPS 刺激下 NO 的产生水平。
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14021-14-8
Randialic acid B 是一种三萜化合物,是一种甲酰肽受体 1 (FPR1) 拮抗剂。Randialic acid B 阻断人中性粒细胞中的 FPR1 并在体内减轻银屑病样炎症。
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775351-65-0
Imeglimin (EMD 387008) 是一种口服降糖剂。Imeglimin 可改善胰岛素敏感性。Imeglimin 还减少活性氧 (ROS) 的产生,增加了线粒体 DNA,并改善线粒体功能。
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405098-33-1
W-54011 是一种有效的,具有口服活性的非肽 C5a 受体拮抗剂。W-54011 抑制 125I 标记的 C5a 与人嗜中性白细胞的结合,Ki 值为 2.2 nM。W-54011 还抑制 C5a 诱导的人嗜中性粒细胞的细胞内 Ca2+ 动员,趋化性和 ROS 的生成,IC50 值分别为 3.1 nM、2.7 nM 和1.6 nM。
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