小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 923359-38-0 | SAR407899 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。SAR407899对迁移体的形成有稳定的抑制作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1226056-71-8 | Thiazovivin 是一种有效的 ROCK 抑制剂，对人胚胎干细胞具有保护作用。Thiazovivin 能提高了 iPSC 生成效率。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 874119-56-9 | GSK-25 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 864082-47-3 | GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂，IC50 值为14 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 867017-68-3 | BAY-549 (Azaindole 1) 是有口服活性，ATP-竞争型的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-1 和 ROCK-2 的 IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 817194-38-0 | GSK180736A 是一种有效的 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1)，IC50 值为 100 nM，也是一种选择性且ATP-竞争性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 的抑制剂，IC50 值为 0.77 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 850664-21-0 | GSK269962A (GSK 269962) 是一种有效的 ROCK 抑制剂，作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2，IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A 具有抗炎和血管舒张作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1342276-76-9 | RKI-1313 是一种 ROCK 抑制剂，对 ROCK 1 和 ROCK 2 的 IC50s 分别为 34、8 µM。RKI-1313 对 ROCK 底物的磷酸化水平、迁移、侵袭或不依赖锚定的生长显示较小的影响。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 871543-07-6 | H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的，选择性的 ROCK 抑制剂，Ki 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 911417-87-3 | Belumosudil (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1273579-40-0 | Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50=52 pM) 更强。Chroman 1 对 MRCK 也有抑制作用，其 IC50 值为 150 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 887375-67-9 | Ripasudil (K-115) 是 ROCK 特异性抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 557782-81-7 | ZINC00881524是ROCK的抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2095432-71-4 | GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) 是一种有效的 ROCK 抑制剂，作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2，IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A hydrochloride 具有抗炎和血管舒张作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1056901-62-2 | AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 155558-32-0 | Hydroxyfasudil hydrochloride 是一种 ROCK 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 923262-96-8 | SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 105628-72-6 | Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 173897-44-4 | Y-33075 dihydrochloride是选择性的 ROCK 抑制剂，IC50 为 3.6 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 84468-24-6 | HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG，PKA，PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1127308-52-4 | ROCK inhibitor-2 是一种选择性 ROCK1 和 ROCK2 双抑制剂，IC50 值分别为 17 nM 和2 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1072959-67-1 | SR-3677是高效的选择性的ROCK-II抑制剂，IC50值为~3 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 692869-38-8 | ROCK1-IN-1 是 ROCK1 的抑制剂，其 Ki 值为 540 nM。ROCK1-IN-1 可用于高血压、青光眼、勃起功能障碍等研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 129830-38-2 | Y-27632 dihydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 ROCK (Rho-kinase) 抑制剂 (ROCK-I Ki=220 nM; ROCK-II Ki=300 nM)。Y-27632 dihydrochloride 表现出抗癫痫的作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1047644-62-1 | Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1047645-82-8 | Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1192189-69-7 | LX7101是高效的LIMK和ROCK2抑制剂，对LIMK1/2, ROCK, PKA的IC50分别为24，1.6，10，和小于1 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2360523-76-6 | Hu7691 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 141543-63-7 | HA-100 hydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG，PKA，PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 hydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1438881-19-6 | CRT0066854 是一种强效选择性非典型 PKC 同工酶抑制剂。CRT0066854 抑制 PKCι，PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM，639 nM 和 620 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 451462-58-1 | H-1152 是一种膜通透的，选择性的 ROCK 抑制剂，Ki 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 223645-67-8 | Ripasudil free base (K-115 free base) 是 ROCK 特异性抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1817698-21-7 | BDP5290 是 ROCK 和 MRCK 的有效抑制剂，对于 ROCK1，ROCK2，MRCKα 和 MRCKβ 的 IC50 值分别为 5 nM，50 nM，10 nM 和 100 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 7272-84-6 | 3-(4-Pyridyl)indole (Rockout) 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，IC50 值为 25 μM。在伤口愈合试验中，3-(4-Pyridyl)indole 可以抑制起泡并导致肌动蛋白应力纤维溶解。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2250019-91-9 | CRT0066854 hydrochloride 是一种强效选择性非典型 PKCs 抑制剂。CRT0066854 hydrochloride 抑制 PKCι，PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM，639 nM 和 620 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2379279-96-4 | HSD1590 是一种有效的 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 Kd 值 小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1333400-14-8 | Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 降低眼压而不引起充血。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 86811-36-1 | PT-262 是一种有效的 ROCK 抑制剂，IC50 值约为 5 μM。PT-262 诱导线粒体膜电位的丧失并提高 caspase-3 的激活和细胞凋亡。PT-262 通过 p53 独立途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。PT-262 阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262 具有抗癌活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2488395-07-7 | ROCK-IN-4 是一种有效的 ROCK 抑制剂，能够维持 NO 释放能力。ROCK-IN-4 可逆地解聚 F-肌动蛋白，并抑制人小梁网 (HTM) 细胞的线粒体呼吸。ROCK-IN-4 可用于青光眼或高眼压的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 607373-46-6 | SB-772077B dihydrochloride 是一种基于氨基呋喃的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 5.6 nM、6 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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