小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
 | 1426802-50-7 | GSK805 是一种具有口服活性和中枢神经系统可透性的 RORγt 抑制剂。GSK805 抑制 RORγ 和 Th17 细胞分化，其 pIC50 为 8.4 和 >8.2。GSK805 抑制 Th17 细胞的功能。GSK805 可用于免疫的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2068119-11-7 | S18-000003 是一种有效，选择性和具有口服活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 的抑制剂，在竞争性结合试验中，对 hRORγt 的 IC50 值小于 30 nM。S18-000003 对于 RORγt 的选择性高于其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)。S18-000003 可用于研究银屑病，并且具有较低的胸腺畸变风险。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2055496-11-0 | Cedirogant (ABBV-157) 是一种具有口服活性 RORγt 反向激动剂，可用于银屑病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1335106-03-0 | SR1001 是选择性的 RORα 和 RORγt 反向激动剂，Ki 分别为 172 和 111 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2170477-75-3 | RORγt inverse agonist 13 (Compound 3i) 是有效的、具有口服活性的、选择性的 RORγt 反向激动剂，其 IC50 值为 63.8 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2673278-10-7 | RORγt inhibitor 2 (Compound 119) 是一种有效的 RORγt 抑制剂，IC50 为 9.2 nM。RORγt inhibitor 2可用于研究由RORγt介导的癌症、炎症或自身免疫性疾病。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1917306-14-9 | JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂，IC50 为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 478-01-3 | Nobiletin 是一种来自柑橘皮的聚甲氧基黄酮，可改善记忆力丧失，是一种 RORs 激动剂。Nobiletin 可以降低分化的 C2C12 肌管中的 ROS 的水平，并具有抗炎和抗癌特性，包括抗血管生成，抗增殖，抗转移和诱导细胞凋亡。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1553-56-6 | 3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid)，胆汁酸代谢产物，通过直接与关键转录因子RORγt (Kd=1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2741870-21-1 | RORγt inverse agonist 28 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 28 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 28 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228215A1，化合物 6)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1802706-04-2 | Vimirogant (VTP-43742) 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki=3.5 nM; IC50=17 nM)。Vimirogant 与 RORα 和 RORβ 比，高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50=57 nM)，而不会影响 Th1，Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant 可用于研究自身免疫性疾病研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2349368-16-5 | XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂，IC50 为 30 nM，Kd 为 380 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1677667-24-1 | GNE-0946 是一个有效且有选择性的 RORγ(RORc) 拮抗剂，对 HEK-293 细胞的 EC50 值为 4 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1561770-72-6 | RORγt inhibitor 1 是一种 RORγt 变构抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2055271-22-0 | A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC50 值为 5 nM)，并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎，并有效阻断皮肤和关节炎症。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2641758-86-1 | RORγt/DHODH-IN-2 (compound 1) 是一种有效的双重 RORγt/DHODH 抑制剂。RORγt/DHODH-IN-2 可用于炎症性肠病 (IBD) 研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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