E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物，也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV.

Bemnifosbuvir 是一种有效的具有口服活性的 HCV 病毒复制抑制剂。Bemnifosbuvir 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC90=0.47 μM)。Bemnifosbuvir 具有全基因型抗病毒活性。

(Rac)-X77 是 X77 的外消旋体。X77 是 SARS-CoV-2 蛋白酶 (SARS-CoV-2 Mpro) 的有效非共价键抑制剂。X77 与 SARS-CoV-2 Mpro 结合的 Kd 值为 0.057 μM。

Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化，对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性，IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。

GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖， IC50 为 138 nM。

Molnupiravir (EIDD-2801) 是核糖核苷类似物 EIDD-1931 的口服生物可利用的异丙酯前体。Molnupiravir 显示出广泛的抗流感病毒 (influenza virus) 和coronaviruses的活性，如 SARS-CoV-2，MERS-CoV，SARS-CoV。Molnupiravir 有用于 COVID-19 和季节性，流行性流感的潜力。

GS-441524 是 Remdesivir 的主要活性代谢物，活性更优于 Remdesivir ，感染病毒的原代人肺和猫细胞的细胞模型中显示出相似的活性。 GS-441524 对猫传染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有较强的抑制作用，对应的 EC50 值为 0.78 μM。

GRL0617 是一种选择性的，竞争性非共价的 severe acute respiratory syndrome (SARS-CoV) papain-like protease (PLpro) 抑制剂，其 IC50 值为 0.6 μM，Ki 值为 0.49 μM。GRL0617 对 SARS-CoV 具有抑制作用，其 EC50 值为 14.5 μM。GRL0617 可用于急性呼吸综合征的研究。

ML188，一种探针，也是一种选择性非共价 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂， IC50 为 1.5 μM。具有抗病毒活性。

Proxalutamide (GT0918) 是具有口服活性的雄激素受体 (AR) 的拮抗剂。Proxalutamide (GT0918) 可用于前列腺癌和COVID-19的研究。

Brequinar (DUP785) 是一种有效的 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 抑制剂，对人 的 IC50 值为 5.2 nM，也是一种广谱的抗病毒剂，同时具有抗 SARS2 的活性。

Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Kis 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。

Paquinimod (ABR 25757) 是一种 S100A8/S100A9 的特异性抑制剂，通过降低 SARS-CoV-2 感染小鼠的病毒载量来用于肺炎的研究。

Aviptadil 是一种血管活性肠多肽 (VIP) 类似物，具有强的血管舒张 (vasodilatory) 作用。Aviptadil 诱导肺血管扩张，抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。

PLpro inhibitor 是一种 papain-like protease (PLpro) 抑制剂，IC50 为 2.6 µM。PLpro inhibitor 还以 IC50 为 5.0 µM 和 EC50 为 21.0 µM 来抑制 SARS-CoV-2 PLpro。

Auranofin (SKF-39162)是硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 的抑制剂，IC50为0.2 μM。Auranofin 表现出抗 SARS-CoV21 的抗病毒活性，对猴肾 Vero E6 细胞的 CC50 为 4.2 μM。

FOY 251 是具有抗蛋白水解活性的 Camostate (HY-13512) 代谢物，能作为蛋白酶 (proteinase) 抑制剂。FOY 251 在细胞实验中能抑制 SARS-CoV-2 的感染。

Velpatasvir (VEL, GS-5816是一种的 HCV NS5A 抑制剂。Velpatasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 2.16 μM。

Bemnifosbuvir hemisulfate (AT-527)，AT-511 的半硫酸盐，是鸟苷核苷酸前体，是一种有效的具有口服活性的 HCV 病毒复制抑制剂。Bemnifosbuvir hemisulfate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC90=0.47 μM)。Bemnifosbuvir hemisulfate 具有全基因型抗病毒活性。

Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。

Camostat mesylate (Camostat mesilate) 是一种口服活性合成的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂，用于慢性胰腺炎。Camostat mesylate 是 TMPRSS2 的抑制剂，对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。Camostat mesylate 抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。

Merafloxacin (CI-934) 是一种氟喹诺酮类抗菌剂，是一种选择性的 β 病毒的程序化 -1 核糖体移码 (-1 PRF) 抑制剂。Merafloxacin 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有体外活性。

Grazoprevir hydrate (MK-5172 hydrate) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir hydrate 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。

Indinavir (MK-639 free base) 是一种口服有效并且具有选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂，其对PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活，抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂。

GS-443902 (GS-441524 triphosphate) 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂，对 RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC50 分别为 1.1 µM 和 5 µM。GS-443902 是 Remdesivir 的活性三磷酸盐代谢产物。

Paritaprevir (ABT-450) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂，对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir，一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。

Saquinavir (Ro 31-8959) 是HIV蛋白酶抑制剂，用于逆转录病毒研究。Saquinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 1.36 μM。

Danoprevir (ITMN-191) 是一种具有口服活性的 NS3/4A蛋白酶抑制剂，IC50 值为 0.29 nM。与其他 53 种蛋白酶 (IC50高于 10 μM) 相比，对 NS3/4A 具有高选择性。Danoprevir (ITMN-191) 抑制 HCV 基因型 1a, 1b, 4, 5, 6 (IC50s=0.2-0.4 nM) 和 2b, 3a (IC50s=1.6, 3.5 nM)。Danoprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 0.05 μM。

Grazoprevir potassium salt (MK-5172 potassium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir potassium salt 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。

Indinavir sulfate (MK-639) 是一种口服有效并且具有选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂，其对PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir sulfate 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活，抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir sulfate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂。

Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC50=297 nM)，SirT2 (IC50=1.15 μM)，SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。

TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP)，肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM) 的广谱抑制剂, 对 MMP 的IC50 值为 20 μM。TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV 进入。

Mefloquine hydrochloride (Mefloquin hydrochloride) 是一种喹啉抗疟药，是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。Mefloquine hydrochloride 也是一种 K+ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗剂，IC50 为 ~1 μM。Mefloquine hydrochloride 可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症的研究。

Carmofur (HCFU) 是 5-氟尿嘧啶的衍生物，是一种抗肿瘤活性分子。Carmofur 是一种酸性神经酰胺酶 (acid ceramidase) 抑制剂，对大鼠的 IC50 为 79 nM。Carmofur 抑制 SARS-CoV-2主要蛋白酶 (Mpro)。Carmofur 抑制 Vero E6 细胞 SARS-CoV-2，EC50 为 24.3 μM。

Obeldesivir (ATV006) 是一种口服有效的抗病毒剂和 GS-441524 酯类前体。 Obeldesivir 能有效抑制 SARS-CoV-2 及其变体的复制。Obeldesivir 可用于SARS-CoV-2 研究。

Clofoctol 是一种抗生素, 用于革兰氏阳性菌感染的研究，仅对革兰氏阳性菌起作用, 可渗透入人类肺组织。Clofoctol 也能抑制前列腺癌，具有抗病毒活性。

FASN-IN-4 是高效的脂肪酸合酶 FASN 抑制剂，IC50 值为 10 nM (WO2012064642A1, compound 29)。FASN-IN-4 还抑制 SARS-CoV-2，EC50 为 18.6 nM。

Galidesivir (BCX4430) hydrochloride，一种腺苷类似物和直接作用的抗病毒活性分子，能破坏病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir hydrochloride 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性，包括丝状病毒和新兴的感染因子，如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir hydrochloride 对一些负义 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM 之间。

Galidesivir (BCX4430)，一种腺苷类似物和直接作用的抗病毒活性分子，能破坏病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性，包括丝状病毒和新兴的感染因子，如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir 对一些负义 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM。

Narlaprevir (SCH 900518) 是一种选择性的且有口服活性的 NS3 protease 抑制剂，Ki 值为 6 nM，EC90 值为 40 nM。Narlaprevir 还抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白3丝氨酸蛋白酶。Narlaprevir 可用于慢性丙型肝炎研究。Narlaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 2.3 μM。