小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 386750-22-7 | Desvenlafaxine succinate hydrate 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂,对 hSERT 和 hNET 的 IC50值分别为47.3 nM和531.3 nM。 Desvenlafaxine succinate hydrate 在人多巴胺 (DA) 转运体上显示弱的结合亲和力。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 675126-08-6 | Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺,去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂,IC50值分别为4,6和11 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 960203-27-4 | Vortioxetine hydrobromide 是5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其Ki值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 163521-12-8 | Vilazodone (EMD 68843;SB 659746A) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 和部分 5-HT1A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用,可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 175131-60-9 | Milnacipran (1S-cis) hydrochloride 是一种5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI), 用于纤维肌痛的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 92623-85-3 | Milnacipran是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),可用于纤维肌痛。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 58-28-6 | Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET), 5-羟色胺转运体 (SERT) 和多巴胺转运 (DAT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 4, 61 和 78,720 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 410074-74-7 | Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12, 23, 96 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 63302-99-8 | Pipofezine(Azafen,Azaphen)是5-羟色胺重吸收抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 113-52-0 | Imipramine hydrochloride 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine hydrochloride 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine hydrochloride 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis)。Imipramine hydrochloride 具有神经保护和免疫调节作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 78246-49-8 | Paroxetine hydrochloride 是一种高效的五羟色胺再摄取 (serotonin-reuptake) 抑制剂,能抑制 GRK2 活性,IC50 值为 14 μM。Paroxetine hydrochloride 可用于抑郁症的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 93413-62-8 | Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1176326-78-5 | DSP-1053 是一种苄基哌啶衍生物,一种有效的血清素转运蛋白 (SERT) 抑制剂,Ki 值为 1.02 nM。DSP-1053 显示 5-HT1A 受体部分激动活性,Ki 值为 5.05 nM。DSP-1053 具有抗抑郁活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 50-49-7 | Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis)。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 163521-08-2 | Vilazodone Hydrochloride (EMD 68843 Hydrochloride) 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT1A 受体的部分激动剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 924012-43-1 | Centanafadine 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 977-96-8 | Pseudoisocyanine (iodide) 是单胺转运体和有机阳离子转运体的泛抑制剂,具有抗抑郁活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 61718-82-9 | Fluvoxamine maleate (DU-23000 maleate) 是5-羟色胺再吸收抑制剂,有抗抑郁活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 56775-88-3 | Zimelidine 是一种有效的选择性的 serotonin 5-HT 摄取和 SERT 抑制剂。Zimelidine 是一种抗抑郁药。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1794789-93-7 | Vilazodone-d8 是 Vilazodone 的氘代物。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1219803-58-3 | Citalopram-d4 (hydrobromide) 是 Citalopram hydrobromide 的氘代物,Citalopram hydrobromide 是一种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1217774-40-7 | Milnacipran-d10 (hydrochloride) 是 Milnacipran hydrochloride 的氘代物。Milnacipran是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),可用于纤维肌痛。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 54910-89-3 | Fluoxetine (LY-110140 free base) 是选择性 5-羟色胺再吸收抑制剂 (SSRI)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 31677-93-7 | Bupropion (Amfebutamone) hydrochloride 是一种口服有效,选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion hydrochloride 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放,IC50 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupropion hydrochloride 是一种非典型氨基酮类抗抑郁剂,可用于辅助戒烟的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 47439-36-1 | Nitroxazepine 是一种三环抗抑郁化合物 (TCA),可用于抗抑郁的研究。Nitroxazepin 作为 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1020720-02-8 | Venlafaxine-d6 是 Venlafaxine 的氘代物。Venlafaxine (Wy 45030) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 108050-82-4 | Roxindole hydrochloride,一种吲哚烷基哌啶,是多巴胺自身受体 (dopamine autoreceptors) 的有效激动剂,在低纳摩尔范围内与 D2 样亚型具有亲和力。Roxindole hydrochloride 可用于研究阳性和阴性精神分裂症症状。Roxindole hydrochloride 是 5-HT1A 激动剂和 5-羟色胺 (5-HT) 的摄取的抑制剂。具有抗精神病药和抗抑郁药活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 168835-59-4 | Desmethyl Sibutramine 是 Sibutramine 的次级代谢物,是一种去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 抑制剂。Desmethyl Sibutramine 可用于肥胖和抑制食欲的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2055228-33-4 | SERT-IN-2 是一种强效 SERT 抑制剂 (IC50=0.58 nM),具有抗抑郁活性。SERT-IN-2 的生物利用度好,在大鼠中 F(%) 为 83.28%。SERT-IN-2 能够透过血脑屏障。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 916918-80-4 | Ansofaxine是一种用于抑郁症研究的5 -羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI) | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2750534-79-1 | Milnacipran-d5 (hydrochloride) 是 Milnacipran (hydrochloride) 氘代物。Milnacipran是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),可用于纤维肌痛。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 101152-94-7 | Milnacipran是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),可用于纤维肌痛。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1217733-09-9 | Escitalopram-d6 (oxalate) 是 Escitalopram oxalate 的氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI),Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 65100-45-0 | Imipramine-d6 是 Imipramine hydrochloride 的氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis)。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 549-18-8 | Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 24853-80-3 | Pipofezine(Azafen,Azaphen)是5-羟色胺重吸收抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 940297-06-3 | Venlafaxine-d6-1 是 Venlafaxine 氘代物。Venlafaxine (Wy 45030) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1176326-76-3 | DSP-1053 是一种苄基哌啶衍生物,一种有效的血清素转运蛋白 (SERT) 抑制剂,Ki 值为 1.02 nM。DSP-1053 显示部分 5-HT1A 受体激动活性,Ki 值为 5.05 nM。DSP-1053 具有抗抑郁活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 161190-26-7 | SPD-473 citrate 是 5-HT/多巴胺/去甲肾上腺素再摄取抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 112192-04-8 | Roxindole (EMD 49980),一种吲哚烷基哌啶,是多巴胺自身受体 (dopamine autoreceptors) 的有效激动剂,在低纳摩尔范围内与 D2 样亚型具有亲和力。Roxindole 可用于研究阳性和阴性精神分裂症症状。Roxindole 是 5-HT1A 激动剂和 5-羟色胺 (5-HT) 的摄取的抑制剂。具有抗精神病药和抗抑郁药活性。 | 我要加入 |