小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1105698-15-4 | Salermide是Sirt1 and Sirt2的抑制剂,可引起强效的癌症特异性的凋亡性细胞死亡。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 14513-15-6 | Cambinol 是一种 SIRT1 和 SIRT2 的抑制剂,IC50 值分别为 56 μM 和 59 μM。Cambinol 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1429749-41-6 | Thiomyristoyl是高效特异性的SIRT2抑制剂,IC50值为28 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 309271-94-1 | Inauhzin 是 SirT1/IMPDH2 的双重抑制剂,同时为 p53 的激活剂,可用于癌症研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 410536-97-9 | Sirtinol 是 sirtuin (SIRT) 的抑制剂,对 ySir2,hSIRT2 和 hSIRT2 的 IC50 值分别为 48 μM,57.7 μM 和 131 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1011557-82-6 | Tenovin-6 是 Tenovin-1 (HY-13423) 的类似物,是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性,IC50 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 887686-02-4 | OSS_128167 是一种有效的选择性沉默调节蛋白 6 (SIRT6) 抑制剂,对 SIRT6,SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 分别为 89 μM,1578 μM 和 751 μM。OSS_128167 具有抗 HBV 活性,可抑制 HBV 的转录和复制。OSS_128167 具有抗癌,抗炎和抗病毒作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 304896-28-4 | AGK2 是一个选择性 SIRT2 抑制剂,其 IC50 值为 3.5 μM。AGK2 抑制 SIRT1 和 SIRT3,IC50 值分别为 30 和 91 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 120241-79-4 | 3-TYP 是一种选择性的 SIRT3 抑制剂,IC50 值为 16 nM, 比对 SIRT1 和 SIRT2 的选择性强,IC50 值分别为 88 nM 和 92 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 330461-64-8 | AK-1是一种有效的,特异性的和细胞可渗透的SIRT2抑制剂,其 IC50 值为 12.5 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1431411-60-7 | SIRT-IN-1 是 SIRT1/2/3 的有效抑制剂,其 IC50 值分别为 15,10,33 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 522650-91-5 | SIRT2-IN-9 (compound 12) 是 SRIT2 的选择性抑制剂,IC50 值为 1.3 μM。SIRT2-IN-9 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的增殖活性。SIRT2-IN-9 可用于癌症的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 709002-46-0 | SirReal2 是一种有效的、同型选择性 Sirt2 抑制剂,IC50 值为 140 nM,对 Sirt3-5 的活性影响很小。SirReal2 导致 HeLa 细胞中微管蛋白的高乙酰化,并导致检查点蛋白 BubR1 的失稳。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1807758-81-1 | SIRT7 inhibitor 97491 是一种有效的 SIRT7 抑制剂,IC50 为 325 nM,SIRT7 inhibitor 97491 降低 SIRT7 去乙酰化酶活性,这种作用存在剂量依赖性。SIRT7 inhibitor 97491 通过在 K373/382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性,从而防止肿瘤进展。SIRT7 inhibitor 97491 通过 caspase 途径促进凋亡 (apoptosis)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 420831-40-9 | AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的 SIRT2 抑制剂,IC50 值为 15.5 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 129544-85-0 | MIND4-19 是一种有效的 SIRT2 抑制剂,IC50 为 7.0 μM。MIND4-19 可用于亨廷顿氏舞蹈症 (Huntington's disease) 的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 129-46-4 | Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1011301-29-3 | Tenovin-6 Hydrochloride 是 Tenovin-1 (HY-13423) 的类似物,是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性,IC50 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 Hydrochloride 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 848193-68-0 | (S)-Selisistat ((S)-EX-527) 是一种有效,选择性的 SIRT1 抑制剂,IC50 值为 98 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 2166487-21-2 | SIRT5 inhibitor 1 是人类 Sirtuin 5 脱酰酶的抑制剂,其 IC50 值为 0.11 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 119-84-6 | Dihydrocoumarin 是在 Melilotus officinalis 中发现的一种化合物。Dihydrocoumarin 是酵母 Sir2p 抑制剂。 Dihydrocoumarin 还抑制人 SIRT1 和 SIRT2,IC 50 分别为 208 μM 和 295 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 347841-88-7 | Nicotinamide-d4 是 Nicotinamide 的氘代物。Nicotinamide 是一种 B3 维生素,通过促进 NAD+ 氧化还原稳态和提供 NAD+ 作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物,在细胞生理学中发挥重要作用。烟酰胺是 SIRT1 抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1224713-90-9 | 4'-Bromo-resveratrol 是一种有效的双重抑制剂 Sirtuin-1 和 Sirtuin-3。4'-Bromo-resveratrol 通过线粒体代谢重编程抑制黑色素瘤细胞的生长。4'-Bromo-resveratrol 通过代谢重编程和影响细胞周期和细胞凋亡信号传导在黑色素瘤细胞中发挥抗增殖作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2098487-75-1 | PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC,为 Sirt2 的降解剂,由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂,一个连接物和 thalidomide (Cereblon E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM,而对 Sirt1/Sirt3 (IC50>100 μM) 无作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 340306-87-8 | SIRT5 inhibitor 2 (compound 49) 是一种有效的 SIRT5 抑制剂,IC50 为 2.3 μM。SIRT5 inhibitor 2 对 SIRT5 依赖的去乙酰化有抑制活性。SIRT5 inhibitor 2 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 352554-02-0 | SIRT1-IN-1 是一种选择性 SIRT1 抑制剂,IC50 为 0.205 μM。SIRT1-IN-1 抑制 SIRT2,IC50 为 11.5 μM。SIRT1-IN-1 是一种吲哚,是巨细胞病毒 (CMV) 抑制剂,具有抗病毒活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 145-63-1 | Suramin 是一种可逆的,竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2402779-21-7 | Sirt1/2-IN-1 (Compound 7) 是一种 SIRT1 和 SIRT2 抑制剂,对 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 的 IC50 值分别为 1.81、2.10 和 20.5 µg/mL。Sirt1/2-IN-1 表现出 α-微管蛋白的超乙酰化活性,IC50 值为 32.05 µg/mL。Sirt1/2-IN-1 具有明显抗癌活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 96969-83-4 | JFD00244 是一种 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂。具有抗肿瘤作用。JFD00244 也是一种靶向 Nsp-16 ,抑制 SARS-CoV-2 的抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 327104-77-8 | Sirtuin modulator 4 (compound 12) 是 sirtuin 调节剂。Sirtuin modulator 4 对 SIRTl 具有抑制效应,EC50 值为 51-100 μM。Sirtuin modulator 4 可用于延长细胞寿命以及预防各种疾病和紊乱的研究,例如:糖尿病、肥胖、神经退行性疾病、心血管疾病、炎症和癌症 。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 49843-98-3 | Selisistat (EX-527) 是一种有效和选择性的 SirT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂,IC50 值为 123 nM。Selisistat 缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1431411-66-3 | SIRT-IN-2 是 SIRT1/2/3 的有效抑制剂,其 IC50 值分别为 4,1,7 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 108527-83-9 | AC-93253 是一种选择性的、有效的 SIRT2 抑制剂。AC93253 可以抑制 SIRT2,IC50 值为 6 μM。AC93253 可用于肿瘤的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1256375-38-8 | JGB1741 (ILS-JGB-1741) 是一种有效且特异性的 SIRT1 活性抑制剂,IC50 为 ~15 μM。JGB1741 对 SIRT2 和 SIRT3 具有弱的抑制作用,IC50>100 μM。JGB1741 通过调节 Bax/Bcl2 比率、细胞色素 c 释放和 PARP 裂解来增加乙酰化 p53 水平,导致 p53 介导的细胞凋亡。JGB1741 具有用于乳腺癌研究的潜力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2651994-75-9 | CypD-IN-3 是一种有效的亚型选择性亲环蛋白 D (CypD) 抑制剂。CypD-IN-3 具有亲环蛋白 D (CypD) 亲和力,IC50 值为 0.01 μM。CypD-IN-3 可用于多种疾病的研究,如氧化应激、神经退行性疾病、肝病、衰老、自噬和糖尿病。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2166487-23-4 | Et-29 是一种有效的,选择性的 SIRT5 抑制剂 (Ki=40 nM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2128651-12-5 | SIRT5 inhibitor 3 (compound 46) 是一种有效且具有竞争性的 SIRT5 抑制剂,IC50 为 5.9 μM。SIRT5 inhibitor 3 可抑制 SIRT5 去乙酰化。SIRT5 inhibitor 3 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 25334-23-0 | Nicotinamide Hydrochloride 是维生素 B3 或烟酸的一种形式,可抑制 SIRT2 的体外活性,其 EC50 值为 2 μM。 Nicotinamide Hydrochloride 可抑制 90% 的黑色素瘤细胞数量,并增加细胞内 NAD+、ATP、ROS 水平。Nicotinamide Hydrochloride 抑制黑色素瘤小鼠的肿瘤生长并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮肤癌相关的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 296793-09-4 | SIRT2-IN-10 (Compound 12) 是一种有效的 SIRT2 抑制剂,IC50 为 1.3 μM。SIRT2-IN-10 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2470969-91-4 | SIRT1-IN-3 (compound 3j) 是一种有效且选择性的 SIRT1 抑制剂,其IC50 为 4.2 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||