小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 312636-16-1 | SKI II 是一种合成的、口服有效的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂, 抑制 SK1 和 SK2, IC50值分别为 78 μM 和 45 μM。SKI II 通过诱导溶酶体和/或蛋白酶体降解导致SK1的不可逆抑制。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1415662-57-5 | SphK1&2-IN-1 是一种 SphK 抑制剂，靶向 SphK1 和 SphK2。SphK1&2-IN-1 具有热稳定性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 219832-49-2 | MP-A08 是一个高度选择性的 ATP 竞争性的 SPHK1 抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1706522-79-3 | PF-543 hydrochloride (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。PF-543 hydrochloride 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 hydrochloride 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。PF-543 hydrochloride 诱导细胞凋亡，坏死和自噬。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1449240-68-9 | K145 hydrochloride 是一种选择性的，具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂，IC50 为 4.3 µM，Ki 为 6.4 µM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡，并具有强大的抗肿瘤活性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1415562-82-1 | PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。PF-543 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。PF-543 诱导细胞凋亡，坏死和自噬。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1259484-97-3 | SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对活性分子敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL60/VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1218816-71-7 | SK1-IN-1是一种有效的鞘氨醇激酶1 (SPHK1) 抑制剂，IC50 值为58 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 306301-68-8 | SKI-I 是一种有效和选择性的人鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂，抑制 ST-hSK 的 IC50 值为 1.2 μM。SKI-I 还抑制 hERK2 (IC50=11 μM)。SKI-I 在肿瘤细胞系中诱导细胞凋亡。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 24418-86-8 | SKI V 是一种非竞争性的，有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK; SK) 抑制剂，对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K，对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2366222-05-9 | SK1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride) 是鞘氨醇的类似物，是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂，Ki 值为 10 µM。SK1-I hydrochloride 对 SPHK2，PKCα，PKCδ，PKA，AKT1，ERK1，EGFR，CDK2，IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I hydrochloride 增强自噬并具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1415562-83-2 | PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。PF-543 Citrate 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 Citrate 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。PF-543 Citrate 诱导细胞凋亡，坏死和自噬。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1897379-34-8 | SLM6031434 hydrochloride 是一种高度选择性的鞘氨醇激酶 2 (SphK2) 抑制剂，对 mSphK2、rSphK2、mSphK1 和 rSphK1 的 Ki 分别为 0.4 μM、0.5 μM、>20 μM、22 μM。SLM6031434 hydrochloride 可降低 U937 单核细胞白血病细胞中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 的水平。SLM6031434 hydrochloride 具有用于肾纤维化研究的潜力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1072443-89-0 | SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物，是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂，Ki 值为 10 µM。SK1-I 对 SPHK2，PKCα，PKCδ，PKA，AKT1，ERK1，EGFR，CDK2，IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 120005-55-2 | CAY10621 (SKI 5C; Compound 5c) 是一种特异性的鞘氨醇激酶 1 (SPHK1) 抑制剂，IC50 为 3.3 μM。CAY10621 对细胞具有低毒性。CAY10621 具有抗癌肿瘤研究的潜力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 81485-25-8 | Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇，具有类维生素 A 结构，靶向类视黄醇核受体，例如 RXR 和 RAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1，在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径，防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放，EC50 为 9 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1309444-75-4 | K145 是一种选择性的，具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂，IC50 为 4.3 µM，Ki 为 6.4 µM。K145 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 可诱导细胞凋亡，并具有强大的抗肿瘤活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 119567-63-4 | N,N-Dimethylsphingosine 是 SphK (鞘氨醇激酶)的有效抑制剂，在多种组织和肿瘤细胞系中是鞘氨醇的内源性代谢产物。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1448706-15-7 | Amgen-23 (compound 23) 是一种有效的鞘氨醇激酶 (SPHK) 抑制剂，对 SPHK1 和 SPHK2 的 IC50 分别为 20 nM 和 1.6 μM。Amgen-23 可用于抗癌研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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