小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 919486-40-1 | AS1517499 是有效的、可透过血脑屏障的 STAT6 磷酸化抑制剂，IC50 为 21 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1456632-40-8 | SH-4-54是 STAT 的抑制剂，与 STAT3 和 STAT5 结合的 KDs 值分别为300，464 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1226895-15-3 | FLLL32，一种姜黄素的合成类似物，是 JAK2/STAT3 的双重抑制剂，具有抗肿瘤癌活性。FLLL32 作用于乳腺癌细胞，可抑制 IFNα 和 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 501919-59-1 | NSC 74859 (S3I-201) 是选择性的 Stat3 抑制剂，IC50 为 86 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 285986-31-4 | STAT5-IN-1是 STAT5 的抑制剂，对 STAT5β 亚型的 IC50 值为 47 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 432001-19-9 | C188-9 (TTI-101) 是 Stat3 的抑制剂，其 Kd 值为 4.7 nM。C188-9 抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡，抑制原代 AML 细胞集落形成。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1400989-25-4 | SC-43，Sorafenib 的衍生物，是一种有效的具有口服活性的 SHP-1 (PTPN6) 激动剂。SC-43 可抑制 STAT3 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗纤维化和抗癌作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 80573-04-2 | Balsalazide 可通过调节 IL-6/STAT3 通路来发挥相关的抑癌作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1172133-28-6 | HO-3867是有效,选择性的 STAT3 抑制剂，有着良好的抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 507475-17-4 | TPCA-1 是一种有效，选择性的 IKK-2 抑制剂，IC50 值为 17.9 nM。TPCA-1 也是STAT3 磷酸化、DNA结合以及反式激活的有效抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1456632-41-9 | SH5-07 是一种基于异羟肟酸的 Stat3 抑制剂，在体外实验中的 IC50 值为 3.9 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 857064-38-1 | WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂，对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用，但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 892686-59-8 | BD750 是一个有效的免疫抑制剂，是JAK3/STAT5 的抑制剂，可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖，其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 882290-02-0 | SC99 是口服有效的，选择性的 STAT3 抑制剂，靶向 JAK2-STAT3 途径。SC99 结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中。SC99 抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化，而对与 STAT3 信号相关的其他激酶没有影响。SC99 抑制血小板活化、聚集，并显示有效的抗骨髓瘤，抗血栓形成活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 83280-65-3 | Napabucasin (BBI608) 是 STAT3 的抑制剂，抑制癌症干细胞活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 328998-53-4 | inS3-54A18 是有一种有效的 STAT3 抑制剂，具有抗癌作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1313019-65-6 | STAT3-IN-7 是一种 Sorafenib 的衍生物，可有效抑制 STAT3 的磷酸化。STAT3-IN-7 通过依赖 SHP-1 的 STAT3 失活诱导细胞凋亡 (apoptosis)，不抑制激酶活性，并具有抗癌作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1334493-07-0 | BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂，其 IC50 值为 6.8 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2059952-75-7 | STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂，其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 19983-44-9 | Stattic 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727)。Stattic 抑制高亲和力磷酸肽与 STAT3 的 SH2 域结合。Stattic 可改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能不全。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2582757-90-0 | Stafia-1 是一种有效的 STAT5a 的抑制剂 (K i=10.9 μM, IC50=22.2 μM)。Stafia-1 与 STAT5b 和其他 STAT 家族成员相比，显示出高选择性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 34532-68-8 | Arnicolide D 是一种从石胡荽 (Centipeda minima) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期，激活 caspase 信号通路，并抑制 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 26166-39-2 | Ascochlorin (Ilicicolin D)，异戊二烯类抗生素。Ascochlorin 主要通过抑制 STAT3 信号级联介导其抗肿瘤作用。Ascochlorin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。具有抗炎活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2415263-08-8 | HJC0416 hydrochloride 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂，具有比 Stattic (HY-13818) 更强的抗癌活性。HJC0416 hydrochloride 是一种很有前途的抗乳腺癌试剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 42206-94-0 | Triacetylresveratrol 是 Resveratrol 的乙酰化类似物。Triacetylresveratrol 降低 STAT3 和 NF-κB 磷酸化。具有抗癌作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 27409-30-9 | Picroside I (6'-Cinnamoylcatalpol) 是 Picrorhiza scrophulariiflora 的一种主要成分。Picrorhiza scrophulariiflora 是一种高价值的药用植物，富含肝脏保护代谢物 Picroside I 和 Picroside-II。Picroside I 可用于哮喘研究。Picroside I 可显著减轻炎症。Picroside I 还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。Picroside I 剂量依赖性地增加血清 IFN-γ 水平。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2237955-91-6 | STAT3-IN-7 是一种芳基磺胺氮杂环丁烷化合物，是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂，具有抗癌活性 (WO2021016333A1, H182)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 13484-66-7 | IST5-002，一种有效的 Stat5a/b 抑制剂，选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性，IC50 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。 IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1245814-52-1 | STAT3-IN-17 是一种中度 STAT3 抑制剂 (IC50=0.7 μM; HEK-Blue IL-6)，在 HeLa 细胞中表现出抗增殖活性。STAT3-IN-17 具有良好的药代动力学特征。STAT3-IN-17 也抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶抑制剂 (PFOR)，抑制幽门螺杆菌。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1198078-60-2 | NT219 是一种有效的胰岛素受体底物 1/2 (IRS1/2) 和 STAT3 的双重抑制剂。IRS1/2 和 STAT3 是受各种癌基因调控的主要信号连接。NT219 影响 IRS1/2 降解并抑制 STAT3 磷酸化。NT219 具有研究癌症疾病的潜力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 528-53-0 | Delphinidin chloride 是一种可从浆果和红酒中分离得到的花青素。Delphinidin chloride 表现出内皮依赖性血管舒张作用。Delphinidin chloride 还可以调节 JAK/STAT3 和 MAPKinase 信号传导，从而诱导 HCT116 细胞凋亡。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1188487-83-3 | Nifuroxazide-d4 是 Nifuroxazide 的氘代物。Nifuroxazide 是 STAT3 的有效抑制剂，且具有抗癌和抗转移活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 871357-89-0 | Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 909561-15-5 | AS1810722 是口服有效的 STAT6 抑制剂，IC50 为 1.9 nM。AS1810722 显示出良好的 CYP3A4 抑制作用。AS1810722 是一种稠合双环嘧啶衍生物，具有用于过敏性疾病，例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 50-65-7 | Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂，在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性，并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1688703-26-5 | Stafib-1 是首个选择性的 STAT5b SH2 结构域的抑制剂，其 Ki 值为 44 nM，IC50 值为 154 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 62596-29-6 | Morusin是从Morus alba Linn.分离的去乙烯基化黄酮，具有抗肿瘤，抗氧化，抗菌等各种生物活性。Morusin可抑制 NF-κB 和 STAT3 的活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2816059-41-1 | STAT3-SH2 domain inhibitor 1 是一种有效的 Src 同源性 2 (SH2) STAT3结构域 (STAT3-SH2 domain) 抑制剂，其 Kd 值为1.57 μM。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可抑制 STAT3 信号转导和转录激活。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 诱导胃癌细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可用于癌症的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 150399-21-6 | Balsalazide sodium hydrate 可通过调节 IL-6/STAT3 通路来发挥相关的抑癌作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 851095-32-4 | STX-0119 是一种选择性的、具有口服活性的 STAT3 二聚抑制剂。STX-0119 抑制 STAT3 转录，IC50 为 74 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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