小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
 | 63208-82-2 | Pifithrin-α hydrobromide是 p53 抑制剂，可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。Pifithrin-α hydrobromide 同时为 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1803605-68-6 | ICCB-19 hydrochloride 是一种 TRADD (TNFRSF1A associated via death domain) 抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端结构域结合，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。ICCB-19 hydrochloride 是 RIPK1 激酶活性的间接抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 有效诱导自噬 (autophagy) 和长寿命蛋白质的降解。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1550053-02-5 | BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂，IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡，并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1428-67-7 | DPN (Diarylpropionitrile) 是一种非甾体雌激素受体 ERβ 选择性配体，其 EC50 值为 0.85 nM。DPN 在许多神经系统疾病具有神经保护作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 854847-61-3 | HLY78 是 Lycorine (HY-N0288) 衍生物，是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路的激活剂。HLY78 靶向于 Axin 的 DIX 结构域，促进 Axin-LRP6 的关联，从而促进 LRP6 磷酸化 (LRP6 phosphorylation) 和 Wnt 信号转导。HLY78 可用于蛛网膜下腔出血 (SAH) 的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 63735-71-7 | AEG3482 是一种有效的抗凋亡化合物，可诱导热休克蛋白 70 (HSP70) 的表达来抑制 JNK 活性。AEG3482 通过直接结合 HSP90，从而促进 HSP70 和 HSP25 的 HSF1 依赖性表达。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2411429-33-7 | NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR)，因为它靶向 C 末端区域，并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中，NCT-58 可抑制生长和血管生成。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1415925-18-6 | GSK2795039 是一种 NADPH 氧化酶 2 (NOX2) 抑制剂，在不同的无细胞试验中平均 pIC50 为 6。GSK2795039 抑制活性氧 (Reactive Oxygen Species) 产生和 NADPH 消耗，同时可减少细胞凋亡 (apoptosis)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 98418-47-4 | Metoprolol succinate 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol succinate 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 634911-80-1 | Boc-D-FMK 是可渗透细胞，不可逆的，泛半胱天冬酶 (caspase) 抑制剂。Boc-D-FMK 抑制 TNF-α 诱导的细胞凋亡的 IC50 值为 39 µM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 26575-95-1 | Alisol B 23-acetate (23-Acetylalismol B) 是一种三萜类化合物，能够通过激活法尼醇受体促进受损的肝脏再生。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 71030-37-0 | 12-HETE 是花生四烯酸在 12-LOX 催化下的主要代谢产物，抑制细胞凋亡。12-HETE 通过整合素连接激酶 (ILK) 通路促进 NF-κB 的活化和核转位。12-HETE 具有抗血栓形成和促血栓形成作用。12-HETE 还是一种神经调节剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 80418-24-2 | Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1)，是一种从 P. notoginseng 中分离出来的皂苷。 Notoginsenoside R1 具有抗氧化，抗炎，抗血管生成和抗凋亡的活性。Notoginsenoside R1 可提供抗缺血/再灌注 (I/R) 损伤的心脏保护作用。Notoginsenoside R1 还可以提供神经保护作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 404009-40-1 | IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC50=68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性，但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 56-88-2 | L-Cystathionine 是一种非蛋白质硫醚，是与含硫氨基酸代谢状态有关的关键氨基酸。L-Cystathionine 可防止高半胱氨酸诱导的线粒体依赖性血管内皮细胞 (HUVECs) 凋亡。L-Cystathionine 在心血管保护中起重要作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 14605-22-2 | Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1799328-86-1 | ASTX660 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 的口服生物可用的双重拮抗剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2911640-63-4 | JNK3 inhibitor-5 (Compound 22b) 是一种有效的、选择性的 JNK3 抑制剂，其 IC50 为 0.379 nM。JNK3 inhibitor-5 有效保护神经元细胞免受淀粉样蛋白 β 诱导的凋亡 (apoptosis)。JNK3 inhibitor-5 具有较高的细胞渗透性，预计可渗透血脑屏障。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 127-40-2 | Lutein (Xanthophyll) 是一种类胡萝卜素，具有抗炎作用。Lutein 具有多种有益作用，尤其是对眼睛健康。Lutein 通过影响活性氧 (ROS) 发挥抗炎、抗氧化酶、抗凋亡 (apoptosis) 等生物活性。Lutein 能够到达大脑，显示出抗抑郁类和神经保护作用。Lutein 具有口服活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2624181-69-5 | SHP2 protein degrader-1 是一种有效的 SHP2 变构抑制剂。SHP2 蛋白降解剂-1 诱导 SHP2 降解和细胞凋亡。SHP2 蛋白降解剂-1 具有研究 SHP2 相关疾病的潜力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 466-07-9 | Neriifolin 是一种穿透中枢神经系统的强心苷，是一种Na+, K+-ATPase 的抑制剂。Neriifolin 可靶向 beclin 1，抑制 LC3 相关吞噬体的形成，改善实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的发展。Neriifolin 诱导人肝癌 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 108524-93-2 | Ilexsaponin A 是从冬凌草的根中分离出的，通过抗凋亡途径减轻缺血再灌注引起的心肌损伤。Ilexsaponin A 可以减少心肌梗塞的大小，降低 LDH，AST 和 CK-MB 的血清水平，增加细胞活力并抑制缺氧/复氧心肌细胞的凋亡。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 6745-93-3 | Methotrexate (Amethopterin) monohydrate 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate monohydrate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 6051-87-2 | β-Naphthoflavone 是芳香烃受体的非致癌激动剂，被用作诱导芳香烃受体转录活性的阳性对照。β-Naphthoflavone 可抑制过氧化氢诱导的细胞凋亡。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 112516-04-8 | Tubuloside B 是可从 Cistanche salsa 茎中分离出的天然产物，可抑制TNFα 诱导的细胞凋亡。Tubuloside B 还具有抗氧化活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 56-75-7 | Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic)。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平，最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 874485-32-2 | Ruscogenin通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路，降低 MMP-2、MMP-9、uPA、VEGF 和 HIF-1α 的表达，抑制肝癌转移； Ruscogenin 通过抑制 TLR4 信号通路减轻 LPS 诱导的肺内皮细胞凋亡。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 17397-93-2 | Tanshinone IIB 是丹参根中的主要活性成分，在亚洲国家广泛用于中风和冠心病的研究。Tanshinone IIB 通过抑制细胞凋亡 (apoptosis) 具有神经保护作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 103890-78-4 | Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂，作用于平滑肌的钙通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压，动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 314054-36-9 | HIOC 是一种强效选择性的 TrkB (原肌球蛋白相关激酶b) 受体的激活剂。HIOC 可以通过血脑和血视网膜屏障。HIOC 激活 TrkB/ERK 通路，减少神经元细胞死亡。HIOC 减轻蛛网膜下出血 (SAH) 后早期脑损伤。HIOC 在光致视网膜变性的动物模型中显示出保护作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2454113-83-6 | GLUT4-IN-2 是一种有效的选择性 GLUT4 抑制剂，对 GLUT1 和 GLUT4 的 IC50s 分别为 11.4 µM 和 6.8 µM。GLUT4-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。GLUT4-IN-2 显示出有效的抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1217546-82-1 | Vildagliptin-d3 是 Vildagliptin 的氘代物。Vildagliptin (LAF237) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 335166-36-4 | iMAC2 是一种有效的 MAC 抑制剂，IC50 为 28 nM，LD50 b> 15000 nM。iMAC2 显示出抗凋亡 (anti-apoptotic) 作用。iMAC2 阻断细胞色素 c 的释放。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 35807-85-3 | Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA) sodium 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 60934-46-5 | α-Tocopherol phosphate (alpha-Tocopherol phosphate) 是一种抗氧化剂，可以保护长波 UVA1 诱导的细胞死亡，并清除 UVA1 诱导的活性氧 (ROS)。α-Tocopherol phosphate disodium 可抑制内皮祖细胞凋亡 (apoptosis)，增加高糖/低氧条件下内皮祖细胞迁移能力，促进血管生成。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 54135-60-3 | M50054 是一种有效的细胞凋亡 (apoptosis) 抑制剂。M50054 抑制 Etoposide 诱导的 U937 细胞 caspase-3 活化，IC50 为 79 μg/mL。M50054 不直接抑制 caspase-3 酶活性。M50054可用于研究抗 Fas 抗体引起的肝炎和化疗引起的脱发。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 101714-41-4 | BiP inducer X 是免疫球蛋白重链结合蛋白 (BiP)/GRP78 的选择性诱导剂，是一种有效的 ER 应激抑制剂。BiP inducer X 优先诱导 BiP，轻微诱导 GRP94、钙网蛋白和 C/EBP 同源蛋白。BiP inducer X 保护神经元免受内质网应激。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 815619-12-6 | NTU281 是一种有效的转谷氨酰胺酶-2 (transglutaminase-2) 抑制剂。NTU281 能降低糖尿病大鼠血清肌酐和蛋白尿的升高。NTU281 还能降低肾小球 I 型胶原积累、Hic-5 和α-SMA 表达，以及减少细胞凋亡 (apoptosis)。NTU281 可用于研究糖尿病引起的肾小球硬化。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 28399-31-7 | DCP-LA (FR236924) 是一种亚油酸衍生物，选择性地激活 PKCε。DCP-LA 能够刺激 AMP 受体胞吐，并抑制蛋白磷酸酶-1 (PP-1) 和激活 Ca(2+)/钙调素依赖性蛋白激酶 II (CaMKII)。DCP-LA 能够抑制 caspase-3/-9 激活，以保护神经元免受到氧化应激诱导的细胞凋亡的影响。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 524746-03-0 | Z-LEHD-FMK TFA 是一种选择性和不可逆的 caspase-9 抑制剂，可防止致命的再灌注损伤并减弱细胞凋亡。Z-LEHD-FMK TFA 在大鼠脊髓损伤模型中也表现出神经保护作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
粤ICP备2021105330号-3 公安机关备案号32010502010001 苏公网安备32011202001462号 法律声明 
