小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 111797-22-9 | MD2-IN-1 是髓样分化蛋白 2 (MD2) 的抑制剂，对重组人 MD2 (rhMD2) 的 KD 值为 189 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 243984-11-4 | Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性的 TLR4 信号传导抑制剂。Resatorvid 抑制 NO，TNF-α 和 IL-6 的产生，其 IC50 值分别为 1.8 nM，1.9 nM，1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy)，并在各种炎症性疾病中起关键作用。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 363600-92-4 | C29 是一种 Toll-like receptor 2 (TLR2) 抑制剂。C29 阻断 hTLR2/1 和 hTLR2/6 信号，IC50 值分别为 19.7 和 37.6 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2101938-42-3 | Enpatoran (M5049) 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂，在HEK293 细胞中，其IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1353552-97-2 | Poseltinib 是一种具有口服活性，选择性，不可逆的小分子Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，IC50 为 1.95 nM，对 BMX，TEC 和 TXK 的选择性作用分别是 0.3，2.3 和 2.4 倍。Poseltinib可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基)，同时有效抑制 B 细胞受体 (BCR)，Fc受体 (FcR)，Toll样受体 (TLR) 介导的信号传导。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 40592-88-9 | TLR4-IN-C34 是具有口服活性的 TLR4 抑制剂，可改善内毒素血症和坏死性小肠结肠炎模型的全身炎症。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 343307-76-6 | L48H37 是一种化学稳定性提高了的姜黄素 (HY-N0005) 类似物。L48H37 是一种有效且特异性的髓系分化蛋白 2 (MD2) 抑制剂，抑制 LPS-TLR4/MD2 的相互作用和信号转导。L48H37 用于脓毒症或肺损伤的相关研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2249801-12-3 | MD2-TLR4-IN-1 (compound 22m) 是 MD2-TLR4 复合体的抑制剂，能够抑制巨噬细胞 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 的表达，IC50 值分别为 0.89 μM 和 0.53 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1476-52-4 | Desethyl chloroquine 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine 具有抗疟原虫活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1854126-45-6 | Hydroxychloroquine-d4 (sulfate) 是 Hydroxychloroquine sulfate 的氘代物。Hydroxychloroquine (HCQ) sulfate 是一种合成的抗疟疾剂，也可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导。Hydroxychloroquine sulfate 有效抑制 SARS-CoV-2 感染。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1638200-22-2 | ABR-238901 是一种口服有效的 S100A8/A9 阻滞剂，可抑制 S100A8/A9 与其受体 RAGE (晚期糖基化终产物受体) 和 TLR4(toll 样受体 4）的相互作用。ABR-238901 具有用于心肌梗塞 (MI) 研究的潜力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 247912-76-1 | Desethyl chloroquine diphosphate 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine diphosphate 具有抗疟原虫活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 301-19-9 | Robinin 是一种存在于 Vigna unguiculata 叶中的类黄酮。Robinin 抑制 TLR2 和TLR4 的表达上调。Robinin 通过 TLR4/NF-κB 通路改善氧化的低密度脂蛋白 (Ox-LDL) 引起的炎症损伤。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1189971-72-9 | Desethyl chloroquine-d4 是 Desethyl chloroquine 的氘代物。Desethyl chloroquine 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine 具有抗疟原虫活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1965342-41-9 | ODN 105871 是一种 G 修饰的抑制性寡核苷酸 (INH-ODN)，是一种选择性 TLR7 抑制剂。ODN 105871 可用于炎症免疫反应研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 137433-24-0 | (S)-Hydroxychloroquine ((S)-HCQ) 是 Hydroxychloroquine 的对映体。Hydroxychloroquine 是一种合成的抗疟活性分子，也能抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导，并有效抑制 SARS-CoV-2 感染。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1216432-56-2 | Hydroxychloroquine-d4-1 (sulfate) 是 Hydroxychloroquine 的氘代物。Hydroxychloroquine 是一种合成的抗疟疾剂，也可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导。Hydroxychloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 感染。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 24533-47-9 | L6H21 是 Chalcone (HY-121054) 衍生物，是一种口服有效的特异性骨髓分化蛋白 (MD-2) 抑制剂。L6H21 高亲和力地直接与 MD-2 蛋白结合，KD 值为 33.3 μM，阻断 LPS-TLR4/MD-2 复合物形成。L6H21 抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中 TNF-α 和 IL-6 的表达，IC50 分别为 6.58 和 8.59 μM。L6H21 可用于酒精性肝病、代谢紊乱和神经炎症的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1965342-40-8 | ODN 105870 是一种 G 修饰的抑制性寡核苷酸 (INH-ODN)，是一种选择性 TLR7 抑制剂。ODN 105870 可用于炎症免疫反应研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1213827-99-6 | AN-3485 是一种 benzoxaborole 类似物, Toll 样受体Toll-Like Receptors(TLRs) 抑制剂, IC50 范围为 18~580 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1416324-85-0 | CU-CPT22 是一种有效的 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 蛋白复合物抑制剂，可与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白 (Pam3CSK4) 竞争，Ki 值为 0.41 µM。 CU-CPT22 阻断 Pam3CSK4 诱导的 TLR1/2 激活，IC50 值为 0.58 µM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 4155-82-2 | RDR 02308 是 TLR4-MyD88 结合抑制剂，可抑制全长 β-lactamase。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 50-63-5 | Chloroquine phosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine phosphate 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine phosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 54-05-7 | Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 95399-71-6 | Fosfenopril (Fosinoprilat) 是一种有效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Fosfenopril 通过抑制单核细胞中 TLR4/NF-κB 信号通路缓解脂多糖 (LPS) 诱导的炎症反应。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1948266-37-2 | Tilsotolimod 是一种 TLR9 的激动剂，在临床前模型中显示出抗肿瘤活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2226366-86-3 | TLR9-IN-1 是一种有效且选择性的 TLR9 抑制剂，对人 TLR9 的 IC50 为 7 nM。TLR9-IN-1可用于研究不良免疫应答相关疾病。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 222973-44-6 | Mumefural 是 Prunus mume Sieb 加工果实中的一种生物活性成分。Mumefural 抑制血小板聚集。Mumefural 显示抗血栓作用，改善认知障碍。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2101945-93-9 | Enpatoran (M5049) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂，在HEK293 细胞中，其IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran hydrochloride 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran hydrochloride 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran hydrochloride 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran hydrochloride 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 137433-23-9 | (R)-Hydroxychloroquine 是 Hydroxychloroquine 的对映体。Hydroxychloroquine 是一种合成的抗疟活性分子，也能抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导，并有效抑制 SARS-CoV-2 感染。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1682661-48-8 | ODN 24987 是一种鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸 (ODN)，靶向 TLR9。ODN 24987 可抑制 IL-6 和 IFN-α 的释放。ODN 24987 可用于研究免疫紊乱。ODN 24987 序列：5’-C-C-T-G-G-C-c7G-G-G-G-3’。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1964506-30-6 | ODN 24888 是一种鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸 (INH-ODN)，对 TLR7/TLR9 介导的信号通路表现出强烈的抑制作用。ODN 24888 损害 IFN-α 水平和 NF-κB 激活，抑制 IL-6 的释放。ODN 24888 参与免疫和炎症应答，可作为疫苗佐剂使用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1854126-41-2 | Chloroquine-d5 是 Chloroquine 的氘代物。Chloroquine 是一种广泛用于研究疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1682661-49-9 | ODN 24991，鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸 (INH-ODN)，是一种 TLR3、TLR7 和 TLR9 (Toll-like receptor) 的抑制剂，其亲本为 INH-ODN 2088。ODN 24991 破坏了 TLR3、TLR7 和 TLR9 介导的免疫细胞免疫反应。ODN 24991 序列：5'-C-C-T-G-G-C-c7rGm-G-G-G-3'。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2378664-12-9 | Cavrotolimod是一种由B型CpG寡核苷酸修饰的球形核酸(SNA)，刺激 TLR9 并引起免疫反应。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 747-36-4 | Hydroxychloroquine sulfate (HCQ sulfate) 是一种合成的抗疟疾剂，也可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导。Hydroxychloroquine sulfate 有效抑制 SARS-CoV-2 感染。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1510712-69-2 | CL264 是一种 TLR7 特异性激动剂，可用于先天免疫信号通路的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1120332-55-9 | NecroX-7 是一种有效的自由基清除剂，是一种 HMGB1 (高迁移率族蛋白 1) 抑制剂。NecroX-7 可以作为对乙酰氨基酚毒性的解毒剂。NecroX-7 通过抑制缺血/再灌注损伤中 HMGB1 的释放发挥保护作用。NecroX-7 抑制 HMGB1 诱导的 TNF 和 IL-6 的释放，以及 TLR-4 和晚期糖基化终产物受体的表达。NecroX-7 可用于移植物抗宿主病 (GVHD) 研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 51938-32-0 | Schaftoside 是在多种中草药（如 Eleusine indica）中发现的黄酮类化合物。Schaftoside 抑制 TLR4 和 Myd88 表达。 Schaftoside 还降低 Drp1 表达和磷酸化，并减少线粒体分裂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2810-21-1 | Stepharine 是天然的生物碱，可直接靶向 TLR4 (TLR4 抑制剂)，结合 TLR4/MD2 复合体。Stepharine 具有抗衰老、抗病毒和抗高血压等活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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