小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 5465-86-1 | ML204 是一个有效的、选择性的 TRPC4/TRPC5 通道的抑制剂,较 TRPC6 的选择性高出 19 倍,不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca2+ 通道。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1163-36-6 | Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂,抑制 HCV 复制。Clemizole hydrochloride 还是一种 TRPC5 通道的抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 2304549-73-1 | GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性,对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1333210-07-3 | SAR7334 是一种有效的 TRPC6 特异性抑制剂,能够抑制 TRPC6 电流,IC50 值为 7.9 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 349085-38-7 | HC-030031 是一种有效的选择性的 TRPA1 抑制剂,拮抗 AITC 和福尔马林诱发的钙流入,IC50 分别为 6.2±0.2 和 5.3±0.2 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 831234-13-0 | AC1903 是 TRPC5 的特异性选择性抑制剂,具有足细胞保护特性。AC1903 对 TRPC4 或 TRPC6 current 没有影响,并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 大鼠模型中,AC1903 抑制严重蛋白尿,并且防止足细胞丢失。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 2070015-10-8 | ML204 hydrochloride 是一个有效的、选择性的 TRPC4/TRPC5 通道的抑制剂,较 TRPC6 的选择性高出 20 倍,不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca2+ 通道。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 891016-02-7 | ML-SI3 是一种 TRPML 通道抑制剂。ML-SI3 可阻断 TRPML1 和 TRPML2,IC50s 分别为 4.7 µM 和 1.7 µM。ML-SI3 抑制溶酶体钙外流并阻断下游 TRPML1 介导的自噬。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 442-52-4 | Clemizole 是 H1 受体拮抗剂,还能抑制 NS4B 的 RNA 结合及 HCV 的复制。Clemizole也是一种 TRP5 通道的抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 2265215-18-5 | TRPC5-IN-1 (Compound 6j) 是一种选择性 TRPC5 抑制剂,在 3 μM 时对 TRPC5 抑制作用达 50.5 %。TRPC5-IN-1可用于慢性肾脏病(CKD)的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 926023-82-7 | AMTB hydrochloride 是一种选择性 TRPM8 通道阻滞剂。AMTB hydrochloride 抑制 icilin诱导的 TRPM8 通道激活,pIC50 为 6.23。AMTB hydrochloride 可用于膀胱过度活动和膀胱疼痛综合征的研究。AMTB hydrochloride 是电压门控钠通道的非选择性抑制剂 (NaV)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 130495-35-1 | SKF-96365 hydrochloride 是一种有效的 TRP channel 阻滞剂和 SOCE (store-operated Ca2+ entry) 抑制剂。SKF-96365 hydrochloride 可显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流,显著延长 QTc 间期。SKF-96365 hydrochloride 通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) 而显示出强大的抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1154-25-2 | EIPA (L593754) 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂,IC50 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA 可用于炎症和癌症的研究,如胃癌、结肠癌、胰腺癌。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1353979-43-7 | NMDAR/TRPM4-IN-2 free base (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1315323-00-2 | Pyr10 是一种吡唑衍生物和一种选择性 TRPC3 通道抑制剂。Pyr10 抑制卡巴可刺激的 TRPC3 转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+ 流入,IC50 为 0.72 μM (对于 BRL-2H3 细胞中存储的 Ca2+ 进入,IC50 为 13.08 μM)。Pyr10 具有区分受体操纵的 TRPC3 和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 351424-20-9 | TRPM4-IN-1 (CBA) 是一种有效的、选择性的阳离子通道 TRPM4 抑制剂,其 IC50 为 1.5 μM。TRPM4-IN-1 可用于心脏病和前列腺癌的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 245747-08-4 | Pyr6是离子通道TRPC3选择性抑制剂,IC50值为0.49uM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1333207-63-8 | SAR7334 hydrochloride 是一种有效的 TRPC6 特异性抑制剂,能够抑制 TRPC6 电流,IC50 值为 7.9 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 2016-88-8 | Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 2741956-55-6 | BAY-390 是一种选择性的,跨物种活跃的,可穿透大脑的 TRPA1 抑制剂。BAY-390 抑制 hTRPA1 FLIPR,hTRPA1 Ephys,rTRPA1 FLIPR 和 rDRG Ephys,IC50 值分别为 16,82,63 和 35 nM。BAY-390 可用于炎症的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 736945-96-3 | TRPC3/6-IN-1 是有效的选择性瞬时受体通道 (TRPC3/6) 分子阻滞剂,可阻滞 hTRPC3 和 hTRPC6,IC50 值分别为 1260 nM 和 500 nM。TRPC3/6-IN-1 可用于慢性心力衰竭模型的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 4673-26-1 | Diphenyleneiodonium chloride 是一种 NADPH 氧化酶 (NOX) 抑制剂,也是一种 TRPA1 激活剂,EC50 值在 1 至 3 μM 之间。Diphenyleneiodonium chloride 选择性抑制胞内活性氧。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 149759-26-2 | Pinokalant 是一种广谱阳离子通道抑制剂。Pinokalant 显着减少皮质梗死体积。Pinokalant 改善缺血半影区的代谢和电生理状态。Pinokalant 可减少大鼠大脑中动脉闭塞后急性期磁共振图像上的病变大小。Pinokalant 具有研究脑卒中的潜力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2418594-00-8 | (1R,2R)-ML-SI3 是 TRPML1 和 TRPML2 (IC50 值是 1.6 和 2.3 μM) 的有效抑制剂,也是TRPML3 的弱抑制剂 (IC50 12.5 μM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1881277-33-3 | Resolvin D2-d5 是 Resolvin D2 的氘代物。Resolvin D2 是 DHA 的代谢物,具有抗炎和抗感染活性。Resolvin D2 是一种高效的白细胞调节器,能控制微生物败血症。在原代感觉神经元中,Resolvin D2 是 TRPV1 (IC50 = 0.1 nM) 和 TRPA1 (IC50 = 2 nM) 的有效抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 524-95-8 | 2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 IP3R 抑制剂。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道,并激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 484-17-3 | 9-Phenanthrol (9-Hydroxyphenanthrene) 是一种选择性的 human TRPM4 抑制剂,IC50 值为 20 μM。9-Phenanthrol 可用于心脏免受缺血再灌注损伤的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 76-22-2 | Camphor ((±)-Camphor) 是一种外用抗感染和抗瘙痒剂,口服有驱风作用。然而,Camphor 摄入时有毒。Camphor 具有抗病毒,镇咳和抗癌活性。Camphor 是一种 TRPV3 激动剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 4608-49-5 | Larixyl acetate 是一种有效的、选择性的 TRPC6 抑制剂,对 hTRPC6-YFP 和 hTRPC3-YFP 的 IC50 分别为 0.58 μM 和 6.83 μM。Larixyl acetate 预防 HPV,对创伤性脑损伤引起的全身内皮功能障碍有效。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1161-94-0 | Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2758126-11-1 | TRPC5-IN-3 是一种有效的 TRPC5 抑制剂,IC50 为 10.75 nM (WO2022001767A1, L001)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1002100-44-8 | Oleoyl Serotonin 是一种 TRPV1 拮抗剂,对于人 TRPV1 的 IC50 值为 2.57 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1419609-94-1 | GSK2798745 是一种强效的、选择性的且具有口服活性的瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 离子通道阻断剂,对 hTRPV4 和 rTRPV4 的 IC50 值分别为 1.8 和 1.6 nM。GSK2798745 可用于心脏和呼吸系统疾病研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 901715-05-7 | TRPC6-IN-1 是 TRPC6 的一个抑制剂,其 EC50 值为 4.66 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2483824-22-0 | Pregnenolone monosulfate (sodium)-13C2,d2 是一种 13C- 和氘代标记的 Pregnenolone monosulfate (sodium salt)。Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是**素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢**酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受**毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium salt 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1628287-16-0 | Pico145 (HC-608) 是一种高效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5) 抑制剂,在细胞中,能够抑制 (−)-englerin A 活化的 TRPC4/TRPC5 通道,IC50 值分别为 0.349 和 1.3 nM,对 TRPC3,TRPC6,TRPV1,TRPV4,TRPA1,TRPM2 和 TRPM8 无作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 185145-34-0 | Chrysin 6-C-glucoside 8-C-arabinoside 可抑制 CGRP 的释放和 TRPV1 通道的激活。Chrysin 6-C-glucoside 8-C-arabinoside 可用于抗偏头痛研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 55224-94-7 | AP-18 是一种选择性 TRPA1 抑制剂,AP-18 阻断 50 μM 肉桂醛对 TRPA1 的激活,在人和小鼠中的 IC50 分别为 3.1 μM 和 4.5 μM。AP-18 逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 以浓度依赖的方式减弱了 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取,IC50 为 10.3 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1485492-21-4 | Pregnenolone monosulfate-d4 (sodium) 是 Pregnenolone monosulfate 氘代物。Pregnenolone monosulfate sodium (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium 是**素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 105431-72-9 | Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的,选择性 M 型 K+ 电流 (IM;Kv7;KCNQ Channels) 抑制剂,IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强活性分子,可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||