小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 882663-88-9 | AMG-47a 是一种有效的，具有口服活性的 Lck 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM。AMG-47a 对 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2 具有抑制作用，IC50 值分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 具有抗炎作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 168835-90-3 | Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂，IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 405169-16-6 | Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 916603-07-1 | CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种氨基嘧啶，是一种泛激酶抑制剂。CZC-8004 能结合一系列酪氨酸激酶，包括 EGFR 和 VEGFR2，且 IC50 值分别为 650 和 437 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1194506-26-7 | Fruquintinib (HMPL-013) 是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为33，0.5，and 35 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1345847-93-9 | Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂，抑制 MET，TIE2，VEGFR2，FLT3，Trk1，Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 874819-74-6 | Toceranib phosphate (SU11654 phosphate) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶 (RTK) 受体抑制剂，能有效抑制 PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib phosphate 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，可用于犬肥大细胞肿瘤的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 861875-60-7 | NVP-BAW2881 (BAW2881) 是有效，选择性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为值9 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 890128-81-1 | BFH772 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1637443-98-1 | hVEGF-IN-1，一种喹唑啉衍生物，可以特异性结合内部核糖体进入位点 A (IRES-A) 中富含 G 的序列，并会使 G-四链体结构不稳定。在 SPR 实验中，hVEGF-IN-1 以 0.928 μM 的 Kd 值与 IRES-A (WT) 结合。hVEGF-IN-1 可通过降低 VEGF-A 蛋白表达来阻止肿瘤细胞迁移并抑制肿瘤生长。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 943319-70-8 | Ponatinib (AP24534) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM 和 5.4 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 737818-56-3 | VEGFR2-IN-2 (compound 6e) 是一种有效且具有选择性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 19.32 nM。VEGFR2-IN-2 可用于抗癌研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 319460-94-1 | AG-13958 (AG-013958) 是一种有效的 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于研究年龄相关性黄斑变性 (AMD) 的脉络膜新生血管形成。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 168835-82-3 | SU1498 (AG 1498) 是选择性的 VEGFR2 抑制剂；抑制 Flk-1 的 IC50 值为 700 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 728033-96-3 | OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms) 的口服有效选择性抑制剂，IC50 分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。OSI-930 还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα/β，Flt-3 和 Abl 具有较弱的抑制活性。OSI-930 具有抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1308672-74-3 | Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3，FGFR1和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值在1 到 24 nM之间。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 228559-41-9 | Ki8751是有效地 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为0.9 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 332012-40-5 | Telatinib是有口服活性的VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit的小分子抑制剂，IC50值分别为6，4，15，1 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 286370-15-8 | KRN-633 是 VEGFR 的有效抑制剂，对VEGFR1，VEGFR2 和 VEGFR3的IC50 值分别为170，160和125 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 951151-97-6 | JNJ-38158471 是一种耐受良好，有口服活性的高选择性 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 40 nM。JNJ-38158471 还抑制 Ret 和 Kit ，IC50 值分别为 180 和 500 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 136164-66-4 | E3330 (APX-3330) 是一种直接，口服有效的，选择性的 Ape-1 (无嘌呤/嘧啶内切酶 1)/Ref-1 (氧化还原因子 -1) 氧化还原的抑制剂。E3330 能抑制胰腺癌组织中 NF-κB、AP-1、HIF-1α 的活性。E3330 具有抗癌活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 15966-93-5 | SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I) 是有效的，可渗透细胞的 VEGFR2 激酶抑制剂，IC50 值为 70 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 656247-18-6 | Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 252916-29-3 | Orantinib (SU6668; TSU-68) 是多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂，对Flt-1，PDGFRβ 和FGFR1 的 Ki 值分别为 2.1 μM，8 nM 和 1.2 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1430723-35-5 | ODM-203 是一种口服有效的，具有选择性的 FGFR/VEGFR 抑制剂，其对 FGFR3/1/2 和 VEGFR3/2/1/4 的 IC50 值分别为 6, 11, 16, 5, 9, 26 和 35 nM。ODM-203 具有很强的抗肿瘤活性，并能激活肿瘤微环境中的免疫反应。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 942655-44-9 | JK-P3 是一种有效且具有广谱性的 VEGFR2 抑制剂，对 VEGFR2、FGFR1 和 FGFR3 的 IC50 分别为 7.83 μM、27 μM 和 5.18 μM。JK-P3 可以抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导，也可以抑制内皮单层细胞迁移和血管生成，以及成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。JK-P3 具有抗血管生成的活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1092539-44-0 | (Rac)-SAR131675 是 SAR131675 的外消旋体。SAR131675 是一种有效的、选择性的VEGFR3抑制剂，其IC50 为23 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1174046-72-0 | BMS-794833 是 VEGFR2 和 Met 的抑制剂，来自专利WO2009094417， 化合物实例1，IC50 值分别为15 和 1.7 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1123837-84-2 | Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 120685-11-2 | Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/2，IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 927880-90-8 | RAF265 是一种有效的、具有口服活性的 RAF/VEGFR2 抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 413599-62-9 | ZD-4190 是一种有效的，可口服的 VEGFR2 和 EGFR 的抑制剂，用于癌症研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 692737-80-7 | Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 627908-92-3 | SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50，2，4，15 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 875337-44-3 | MGCD-265 analog 是一种高效的，具有口服活性的酪氨酸激酶 c-Met 和 VEGFR2 抑制剂，其 IC50 值分别为 29 nM 和 10 nM。MGCD-265 analog 具有显著的抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 870223-96-4 | AMG-Tie2-1 是一种内膜内皮细胞激酶 2 (Tie2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。AMG-Tie2-1 是一种 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 186611-04-1 | SU5214 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 14.8 µM (FLK-1) 和 36.7 µM (EGFR)。详细信息请参考专利文献 US5834504A 中的化合物 SU5214。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1125632-93-0 | Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF/VEGFR2 抑制剂，IC50 分别为 7.0 和 2.2 nM。Takeda-6D 在 293/KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中通过抑制 VEGFR2 通路表现出抗血管生成的作用。Takeda-6D 显著抑制 ERK1/2 磷酸化。Takeda-6D 具有抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 705946-27-6 | Tyrosine kinase-IN-1是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 KDR，Flt-1，FGFR1 和 PDGFRα 的 IC50 值分别为4，20，4，2 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 857036-77-2 | Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性，有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，对Flt1，KDR，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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