小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 218156-96-8 | SRPIN340 是一种 ATP 竞争性的 SRPK抑制剂,能够抑制 SRPK1 的活性,Ki 值为 0.89 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 790702-57-7 | NGI-1 (ML414) 是一种有效的寡糖基转移酶 (OST) 抑制剂,直接靶向和阻断 OST 催化亚基 STT3A 和 STT3B 的功能。NGI-1 是一种细胞渗透性抑制剂,可有效降低病毒感染性而不影响细胞活力。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 2248666-66-0 | PF429242 dihydrochloride 是可逆的,竞争性的 SREBP 位点 1 蛋白酶 (S1P) 抑制剂,IC50 值为175 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1417700-13-0 | ML188,一种探针,也是一种选择性非共价 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂, IC50 为 1.5 μM。具有抗病毒活性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 278603-08-0 | NH125 是一种高效、选择性的真核延长因子 2 激酶 (eEF-2K/CaMKIII) 抑制剂,能够诱导 eEF2 磷酸化,对 eEF-2K 作用的 IC50 值为 60 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 96187-53-0 | Brequinar (DUP785) 是一种有效的 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 抑制剂,对人 的 IC50 值为 5.2 nM,也是一种广谱的抗病毒剂,同时具有抗 SARS2 的活性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 593960-11-3 | PIK-93 是一种合成的,有效的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 值为 19 nM,同时可抑制 PI3Kγ和 PI3Kα 的活性,IC50 值分别为 16 nM 和 39 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 60940-34-3 | Ebselen (SPI-1005) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物,有效的电压依赖性钙通道 (VDCC) 阻断剂。Ebselen 有效抑制 Mpro (IC50=0.67 μM) 和 COVID-19 病毒 (EC50=4.67 μM)。Ebselen 是 HIV-1 衣壳 CTD 二聚化的抑制剂。Ebselen 是一种有机硒化合物,可透过血脑屏障,具有抗炎,抗氧化和抗癌活性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 263707-16-0 | ESI-09是新型非环状核苷酸EPAC的拮抗剂,抑制EPAC1 and EPAC2的IC50值分别为3.2和1.4 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 905586-69-8 | AZ960是高效选择性的JAK2激酶抑制剂,Ki值为0.45 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 537049-40-4 | Tubacin 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 4 nM,大约是对 HDAC1 的 350 倍。Tubacin 还抑制 MBLAC2。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 702662-50-8 | STING agonist-1 (G10) 是一种人类特异性 STING 激动剂, 针对新出现的甲病毒, 可引发抗病毒活性。G10 能有效抑制甲病毒属 VEEV 复制, IC90 值为 24.57 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 61422-45-5 | Carmofur (HCFU) 是 5-氟尿嘧啶的衍生物,是一种抗肿瘤活性分子。Carmofur 是一种酸性神经酰胺酶 (acid ceramidase) 抑制剂,对大鼠的 IC50 为 79 nM。Carmofur 抑制 SARS-CoV-2主要蛋白酶 (Mpro)。Carmofur 抑制 Vero E6 细胞 SARS-CoV-2,EC50 为 24.3 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 344298-93-7 | L-Lysine-d8 (hydrochloride) 是 L-Lysine hydrochloride 的氘代物。L-lysine hydrochloride 人类必需的氨基酸,具有多种益处,可用于疱疹的研究,并能增加钙吸收,减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 155148-31-5 | Plerixafor octahydrochloride (AMD3100 octahydrochloride) 是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂, IC50 为 44 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 202190-50-9 | L-Lysine-13C (dihydrochloride) 是带有 13C 标记的 L-Lysine hydrochloride。L-lysine hydrochloride 人类必需的氨基酸,具有多种益处,可用于疱疹的研究,并能增加钙吸收,减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1405-86-3 | Glycyrrhizic acid 是甘草里面的活性成分三萜皂苷,为 HMGB1 的拮抗剂,有用于肿瘤、糖尿病等研究的潜力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 56-87-1 | L-lysine 人类必需的氨基酸,具有多种益处,可用于疱疹的研究,并能增加钙吸收,减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 23288-49-5 | Probucol (DH-581) 能抗血脂过多,能通过增加LDL的代谢率降低血液中的胆固醇水平。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1217460-44-0 | L-Lysine-15N2 (hydrochloride) 是 15N 标记的 L-Lysine hydrochloride。L-lysine hydrochloride 人类必需的氨基酸,具有多种益处,可用于疱疹的研究,并能增加钙吸收,减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 103476-89-7 | Leupeptin hemisulfate 是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。 Leupeptin hemisulfate 能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。 Leupeptin hemisulfate 能抑制 Mpro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶),还具有抗炎活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 79093-71-3 | 2-Hydroxy-4-methylbenzenesulphonic acid ammonium 是 Policresulen 的杂质。 Policresulen 是一种有效的 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂,IC50 为 0.48 μg/mL。Policresulen 有效抑制 DENV2 病毒在 BHK-21 细胞中的复制,IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 是蛋白酶的竞争性抑制剂,并轻微影响蛋白酶的稳定性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 343565-99-1 | AG-7404 是一种小核糖核酸病毒 3C 蛋白酶抑制剂,具有抗脊髓灰质炎病毒活性 (EC50=0.080-0.674 μM)。AG-7404 与 V-073 (HY-104074) 或 BTA798 (HY-106254) 具有协同作用,并完全抑制所有 V-073 抗性变体。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 921943-73-9 | Aspirin-d3 是 Aspirin 的氘代物。Aspirin是非选择性和不可逆的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为5,210 μg/mL。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2135640-93-4 | (+)-JNJ-A07 是一种靶向 NS3-NS4B 相互作用的高效泛血清型登革热病毒抑制剂。(+)-JNJ-A07 对 21 株临床分离株发挥纳摩尔到皮摩尔的活性。(+)-JNJ-A07 具有良好的药代动力学特征,在小鼠感染模型中对登革热病毒感染有显著疗效。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 437-64-9 | Genkwanin (芫花素) 是一种O-甲基化黄酮,有抗炎活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 284664-96-6 | L-Lysine-d4 (hydrochloride) 是 L-Lysine 氘代物。L-lysine hydrochloride 人类必需的氨基酸,具有多种益处,可用于疱疹的研究,并能增加钙吸收,减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2316-26-9 | 3,4-Dimethoxycinnamic acid (O-Methylferulic acid) 是从 Securidaca inappendiculata 中提取和纯化的单体。3,4-Dimethoxycinnamic acid 通过 ROS 介导的信号途径对 L-02 细胞发挥抗凋亡作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2647530-73-0 | Ensitrelvir(S-217622)是第一个具有口服活性的,非共价的、非肽 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂 (IC50=13 nM)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2459657-57-7 | NS2B/NS3-IN-6 (Compound 1a) 是一种变构的 DENV 和 ZIKV NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂,对 ZIKV 和 DENV 的 NS2B/NS3 蛋白酶的 IC50 值分别为 2.23 µM 和 25.2 µM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 61281-38-7 | Schisandrin A 抑制 CYP3A 活性,IC50 和 Ki 分别为 6.60 μM 和 5.83 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 61301-33-5 | Schisandrin C (Schizandrin-C) 是从五味子中分离得到的一种植物化学木脂素 (lignan)。Schisandrin C 具有多种生物活性,包括抗癌、抗炎和抗氧化作用。Schisandrin C 是一种分子胶。Schisandrin C 可用于癌症、阿尔茨海默病、肝病的研究。Schisandrin C 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1360243-08-8 | LabMol-301 抑制 NS5 RdRp 和 NS2B-NS3pro 的活性 (IC50 分别为 0.8 和 7.4 μM)。LabMol-301 具有细胞保护作用并阻止寨卡病毒 (ZIKV) 诱导的细胞死亡。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 570390-00-0 | A2ti-1 是选择性的,高亲和力的膜联蛋白 A2/S100A10 异四聚体 (A2t) 抑制剂,IC50 为 24 μM。A2ti-1 特异性破坏 A2 和 S100A10 之间的蛋白质相互作用。A2ti-1 可防止人乳头瘤病毒 16 型 (HPV16) 感染。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2169-64-4 | Azaribine (2',3',5'-Tri-O-acetyl-6-azauridine) 是一种有效的乳清碱单磷酸脱羧酶 (OMPD) 抑制剂。Azaribine 是几种 RNA 病毒的抗病毒抑制剂,可抑制病毒基因组复制和基因转录。Azaribine 具有广谱抗病毒活性(针对 A 型和 B 型流感病毒的 EC50 为 3.80nM-1.73μM;针对 ZIKV Paraiba 的 EC50 为 1.62 μM)。Azaribine 是 Azauridine 的三乙酸盐,具有用于银屑病研究的潜力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1200447-00-2 | L-Lysine-13C6,15N2 (hydrochloride) 是一种 13C 和 15N 标记的 L-Lysine hydrochloride。L-lysine hydrochloride 人类必需的氨基酸,具有多种益处,可用于疱疹的研究,并能增加钙吸收,减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2188-68-3 | Lycorine hydrochloride 是石蒜的主要活性成分,也是黑色素瘤血管生成抑制剂,具有抗肿瘤活性。Lycorine hydrochloride 能有效抑制 Hey1B 细胞的有丝分裂增殖 (IC50 为 1.2 μM)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1429192-00-6 | Retro-2 cycl (RN 1-001) 是一种逆行运输抑制剂。Retro-2 cycl (RN 1-001) 抑制 JCPyV 和 HPV16 伪病毒,IC50 分别为 54 μM 和 160 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 65854-97-9 | Phenytoin-d10 是 Phenytoin 的氘代物。Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 84-65-1 | Anthraquinone 被用作染料形成的前体。 | 我要加入 |