小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 284028-89-3 | XAV-939 是一种 Tankyrase 抑制剂。XAV-939 对 TNKS1 和 TNKS2 具有抑制活性,IC50 值分别为 5 nM 和 2 nM。XAV-939 也是 hMSCs 成骨细胞分化的增强剂。XAV-939 可用于研究与激活的 Wnt 信号传导相关的疾病,例如癌症、纤维化疾病和与低骨形成相关的疾病。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 108409-83-2 | FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1956356-56-1 | KYA1797K是有效,选择性的 Wnt/β-catenin 抑制剂,IC50 值为0.75 µM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 838818-26-1 | WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂,其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导,其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性,其 IC50 值为 0.02 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 113906-27-7 | PNU-74654是Wnt/β-catenin通路的的抑制剂,在NCI-H295 细胞中的IC50值为129.8 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 53003-10-4 | Salinomycin (Procoxacin),一种钾离子载体抗生素,选择性抑制革兰氏阳性菌的生长 (gram-positive bacteria)。Salinomycin 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化。Salinomycin (Procoxacin) 选择性抑制人肿瘤干细胞。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 173436-66-3 | MSAB 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效和选择性抑制剂。MSAB 与 β-catenin 结合,促进其降解,并特别下调 Wnt/β-catenin 靶基因。MSAB 对 Wnt 依赖性癌细胞显示出有效的抗肿瘤作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 55721-31-8 | Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium),一种钾离子载体抗生素,是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 作用于 Wnt/Fzd/LRP 复合物,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化,导致 LRP6 蛋白降解。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 选择性抑制人肿瘤干细胞。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 2763260-38-2 | NRX-103095 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 163 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2102672-22-8 | DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2,β-catenin,c-Myc,Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率,诱导 pAMPK 的产生。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1428064-91-8 | Teplinovivint 是一种有效的 wnt/β-catenin 信号通路抑制剂。Teplinovivint 具有抗炎活性,具有用于肌腱病研究的潜力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2763260-39-3 | NRX-252114 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 6.5 nM,Kd 为 0.4 nM。NRX-252114 能够促进突变体 β-catenin 的降解。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2494198-61-5 | Miclxin (DS37262926) 是突变体 β-catenin 的有效抑制剂,参与 Wnt 信号通路。Miclxin 可诱导 β-catenin 依赖性凋亡,导致线粒体损伤,线粒体膜丢失。Miclxin 通过靶向 MIC60 杀伤肿瘤,MIC60 是线粒体接触位点和嵴组织系统 (MICOS) 复合体的主要组成部分。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 780757-88-2 | ICG-001 是 β-catenin/TCF 介导的转录抑制剂。 ICG-001 特异性结合 CREB 蛋白起作用,IC50 为3 μM。ICG-001 选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2438637-61-5 | NRX-252262 是一种有效的 β-Catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,能够促进 β-catenin 的降解,EC50 值为 3.8 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2300178-70-3 | Toxoflavin-13C4 是一种 13C 标记的 Toxoflavin。Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂,也是一种 KDM4A 抑制剂,具有抗肿瘤活性 。抗菌特性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 18956-16-6 | Cardamonin 是一种黄酮类化合物,并针对各种信号分子、转录因子、细胞因子和酶,可抑制 mTOR、NF-κB、Akt、STAT3、Wnt/β-catenin 和 COX-2,其表现出抗癌、抗炎、抗微生物和抗糖尿病的活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2632259-93-7 | ZW4864 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂。ZW4864 抑制 β catenin/BCL9 PPI 的 Ki 值为0.76 μM,IC50 值为 0.87 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1500080-17-0 | UU-T02 是一种新型强效的 β-Catenin/T-cell factor 蛋白互作的选择性小分子抑制剂 (β-catenin/Tcf PPI),Ki 为 1.36 μM。UU-T02 抑制典型 Wnt 信号的传导和结直肠癌细胞的生长。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2353536-67-9 | β-catenin-IN-4 (Compound 39) 是一种 β-catenin 抑制剂,Ki 值为 0.64 μM。β-catenin-IN-4 降低 cyclin D1 和 c-Myc 的蛋白表达水平。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1417162-83-4 | UU-T01 是 β-Catenin/T-cell factor 4 蛋白互作 (β-catenin/Tcf PPI) 的选择性抑制剂,Ki 值为 3.14 µM。UU-T01 与 β-catenin 直接结合,KD 值为 0.531 µM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1783856-40-5 | β-catenin-IN-37 是 β-Catenin/T-cell factor 蛋白互作的选择性抑制剂 (β-catenin/Tcf PPI)。β-catenin-IN-37 抑制典型 Wnt 信号的传导和结直肠癌细胞 SW480 和 HCT116 的生长,IC50 值分别为 20 μM 和 31 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1005288-15-2 | β-catenin-IN-3 (compound C2) 是一种有效且具有选择性的 β- 连环蛋白 (β-catenin) 抑制剂,KD 为 54.96 nM。通过靶向 β-catenin 的一个隐变构调控位点来发挥作用。β-catenin-IN-3 可显著降低 β-catenin 驱动的癌细胞的活力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2763260-34-8 | NRX-2663 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 22.9 µM,Kd 为 54.8 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 38647-11-9 | Triptonide (NSC 165677) 是从雷公藤中鉴定出的一种天然产物。Triptonide 是一种 Wnt 信号抑制剂,其 IC50 约为 0.3 nM。Triptonide 具有免疫抑制、抗炎、避育、神经保护和抗淋巴瘤作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1458664-10-2 | β-catenin-IN-2 是一种有效的 β-catenin 抑制剂,化合物 H1B1,源于专利 US20150374662A1。β-catenin-IN-2 可用于结直肠癌的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1144044-02-9 | CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 84-82-2 | Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂,也是一种 KDM4A 抑制剂,具有抗肿瘤活性 。抗菌特性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2632259-92-6 | ZW4864 (free base) 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂。ZW4864 (free base) 抑制 β catenin/BCL9 PPI 的 Ki 值为 0.76 μM,IC50 值为 0.87 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 18623-44-4 | iCRT-5 是一种 β-catenin 调节的转录 (CRT) 抑制剂。iCRT-5 可以阻断 Wnt/β-catenin 报告基因活性并下调 β-catenin 表达。iCRT-5 可用于多发性骨髓瘤的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 82196-88-1 | Chrysomycin A (Chr-A) 是一种抗生素,能够来源于链霉菌。Chrysomycin A 表现出抗肿瘤和抗结核和 MRSA 活性。特别是在胶质母细胞瘤中,Chrysomycin A 通过 Akt/GSK-3β/β-catenin 信号通路抑制癌细胞的增殖、迁移和侵袭。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2763260-36-0 | NRX-103094 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 62 nM,Kd 为 0.6 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2131223-64-6 | YW1128 (compound 3a) 是一种有效的 Wnt/β-Catenin 抑制剂。 YW1128 诱导 β-catenin 的蛋白酶体降解,随后抑制细胞中的 Wnt/β-catenin 信号传导。YW1128 显着降低肝脏脂质积累。YW1128 提高了喂食高脂肪饮食的小鼠的葡萄糖耐量,而没有明显的毒性。YW1128 下调参与葡萄糖 (PEPCK,G6PASE) 和脂肪酸合成代谢 (FASN, ACAA1A, ACOT4, SCD1) 的基因。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1219184-91-4 | CCT 031374 氢溴酸盐是 β-catenin/transcription factor (TCF) 复合信号传导的有效抑制剂。CCT 031374 抑制 Wnt 信号通路基因的 TCF 依赖性转录。CCT 031374 具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1680196-54-6 | FzM1 是卷曲蛋白受体 FZD4 的负变构调节剂 (NAM)。 FzM1减少 WNT5A 依赖的 WNT 反应元件 (WRE) 活性 (log EC50inh=-6.2)。 FzM1 与位于 FZD4 细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象,最终抑制 WNT/β-连环蛋白级联反应。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 20261-85-2 | Dinactin 是一种由链霉菌属物种产生的抗生素离子载体,可作为靶向癌细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路的有效小分子。Dinactin 显着抑制 HCT-116 细胞生长,IC50 为 1.1 µM。Dinactin 以不依赖凋亡的方式对癌细胞显示出抗增殖活性。Dinactin也可用于神经性疼痛的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||