Pimavanserin (ACP-103) hemitartrate 是一种有效的 5-HT 2A 受体反向激动剂，pIC50 和 pKi 值分别为8.73和9.3。

Pimavanserin是选择性的 5-HT2A 受体反向激动剂，pIC50 和 pKd 分别为8.73 and 9.3。

Ansofaxine hydrochloride (LY03005; LPM570065) 是三重重吸收抑制剂; 抑制血清素，多巴胺和去甲肾上腺素的 IC50 值分别为723，491 和 763 nM。

Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物，对组胺受体 (histaminergic receptor)，α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。

Vortioxetine hydrobromide 是5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7 受体 和5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂，其Ki值分别为 15 nM，33 nM，3.7 nM，19 nM 和 1.6 nM。

Syk Inhibitor II 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HT，IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。

Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂，具有有效的的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂，具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用，对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。

Eucalyptol-d6 是 Eucalyptol 氘代物。Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。

MHP 133 是一种多靶点抑制剂，可以抑制 AChE 的活性，KKi 值为 69 μM;同时抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体，5HT4 受体 和咪唑 I2 受体。

Cassiaside B2 是蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTP1B) 和人单胺氧化酶A (hMAO-A) 的抑制剂。Cassiaside B2 具有抗过敏活性，是 5-HT2C 受体的激动剂。

Zimelidine 是一种有效的选择性的 serotonin 5-HT 摄取和 SERT 抑制剂。Zimelidine 是一种抗抑郁药。

Vilazodone-d8 是 Vilazodone 的氘代物。

Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂，其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8，5.9 nM。

5-HT3-In-1 来自专利 EP0748807A1，化合物实例8。它有抑制 5-HT3 的活性。

WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 0.91 nM，Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。

Mirtazapine-d3 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA)，可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。

H-9 Dihydrochloride 是一种 PKA (蛋白激酶)抑制剂。H-9 Dihydrochloride (10 μM) 显著降低 5-HT 的兴奋性反应。H-9 Dihydrochloride 对咽部活动也有直接影响。H-9 Dihydrochloride 抑制 EGF (表皮生长因子)依赖的上皮细胞系的信号转导和细胞生长。

Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 和 TPH2 抑制剂，其 IC50 值分别为 33 nM 和 7 nM，并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。

(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT2C 和 5-HT1A 受体具有良好的结合亲和力，其 IC50 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。

Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) fumarate 是一种选择性的 5-羟色胺 (serotonin) 和去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取抑制剂。Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) fumarate 是抗抑郁药文拉法辛的主要代谢物。Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) fumarate 具有研究抑郁症及相关病症和疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2009049354A1)。

Quipazine 是一种 5-HT 激动剂，取代大鼠内皮层中 5-HT3R 的 [3H]GR65630 的 Ki 值为 1.4 nM。Quipazine 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性，EC50 值为 31.64 μM。Quipazine 在外周模型中表现为 5-HT3R 的激动剂，可用于神经疾病研究。

Harmine Hydrochloride (Telepathine Hydrochloride) 是一种具有抗癌和抗炎活性的 DYRK 抑制剂。Harmine Hydrochloride 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。

Benzoctamine hydrochloride (Ba-30803) 是一种具有抗焦虑作用的精神活性活性分子。Benzoctamine hydrochloride阻断中枢突触后 5-羟色胺受体，并可降低脑内5-HT的周转。

Syk Inhibitor II dihydrochloride 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride 抑制 RBL 细胞释放 5-HT，IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。

Jatrorrhizine chloride 是从黄连中分离得到的生物碱，具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine chloride 是有效的，具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂，是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine chloride 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。

Mesembrine ((+)-Mesembrine) 一种主要的生物碱，具有芳基八氢吲哚骨架。Mesembrine 是一种 5-HT 转运蛋白抑制剂，Ki 为 1.4 nM。Mesembrine 还抑制磷酸二酯酶 4B (PDE4B)，IC50 为 7.8 μM。

Bopindolol ((±)-Bopindolol) malonate 是一种口服活性的 β-肾上腺素受体 (ARs) 拮抗剂，具有部分激动剂活性。Bopindolol malonate 对 β1-和 β2-ARs 无选择性，对 β3-AR 亚型亲和力低。Bopindolol malonate 具有内在拟交感神经和膜稳定作用，抑制肾素 (renin) 分泌，并与 5-HT 受体相互作用。Bopindolol malonate 是 Pindolol (HY-B0982) 的前体活性分子，可用于原发性和肾血管性高血压的研究。

Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 抑制 RBL 细胞释放 5-HT，IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。

Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

Sumatriptan (GR 43175 free base) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂，对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。Sumatriptan 可用于偏头痛研究。

Serotonin (5-Hydroxytryptamine) hydrochloride 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin hydrochloride 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂其 Ki 值为 44 μM。

Serotonin-d4 是 Serotonin 氘代物。Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂，其 Ki 值为 44 μM。

Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。

Jatrorrhizine hydroxide 是从黄连中分离得到的生物碱，具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine hydroxide 是有效的，具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂，是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine hydroxide 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。

Quipazine dimaleate 是 5-HT 的激动剂，取代大鼠内皮层中 5-HT3R 的 [3H]GR65630 的 Ki 值为 1.4 nM。Quipazine dimaleate 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性，EC50 值为 31.64 μM。Quipazine dimaleate 在外周模型中表现为 5-HT3R 的拮抗剂，可用于神经疾病研究。

Vortioxetine 是 5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂，其 Ki 值分别为 15 nM，33 nM，3.7 nM，19 nM 和 1.6 nM。

Scopolamine 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应，IC50 为 2.09 μM。

Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。