小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1377239-83-2 | Macozinone (PBTZ169) 是一种杀菌型苯并噻嗪酮，也是有效的 DprE1 抑制剂。Macozinone 可通过与活性位点 Cys387 残基形成共价键来抑制必需的黄素蛋白 DprE1。Macozinone 有抗结核作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 873857-62-6 | Fidaxomicin (OPT-80) 是一种大环抗生素 (antibiotic)，是一种口服有效的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂。Fidaxomicin 具有较窄的抗菌 (antibacterial)活性，较好的抗艰难梭菌活性 (MIC90=0.12 μg/mL)。Fidaxomicin 可用于艰难梭菌感染 (CDI) 研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 6402-23-9 | Ethacridine lactate (Acrinol) monohydrate 是一种广泛使用的抗菌剂和流产剂。Ethacridine lactate monohydrate 可有效抵抗金黄色葡萄球菌和其他革兰氏阳性球菌。Ethacridine lactate monohydrate 也是聚 (ADP-核糖) 糖基水解酶 (PARG) 抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 565460-15-3 | URB602 是一种选择性的单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 抑制剂，非竞争性抑制大鼠脑 MGL，IC50 为 28±4 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1473450-62-2 | NITD-349 是 MmpL3 的抑制剂，具有高效的抗分枝杆菌活性，对结合分歧杆菌H37Rv的 MIC50 值为23 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1234563-16-6 | Epetraborole (GSK2251052) hydrochloride 是一种新型的亮氨酰-tRNA 合成酶 (LeuRS) 抑制剂 (IC50=0.31 μM)，从而抑制蛋白质的合成。Epetraborole hydrochloride 可用于耐多药的革兰氏阴性病原体感染的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 881681-00-1 | Vonoprazan (TAK-438 free base) 是一种质子泵抑制剂 (PPI)，是高效的，具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker, P-CAB)，具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时，Vonoprazan 抑制猪胃微粒体中的 H+,K+-ATPase 酶活性，IC50 值为 19 nM。Vonoprazan 被开发用于研究胃酸相关疾病，如胃食管反流病和消化性溃疡。Vonoprazan 可用于根除幽门螺杆菌。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 728865-23-4 | CHIR-090是一种有效，缓慢，亲和力强的 LpxC 脱乙酰酶抑制剂。它与 E. coli LpxC 结合的 Ki 值为 4.0 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 146204-42-4 | BM212 是一种有效的分枝杆菌膜蛋白 MmpL3 抑制剂。BM212 对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌有较强的抑制活性。BM212 抗结核杆菌 H37Rv 菌株的 MIC 值为 5 µM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 141-94-6 | Hexetidine (NSC-17764) 是一种口服活性抗菌试剂，具有广泛的抗菌和抗真菌活性。Hexetidine可用于口腔感染的相关研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 503105-88-2 | BRITE-338733 是一种 RecA ATPase 抑制剂，IC50 值为 4.7 µM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 15893-52-4 | DIMBOA，一种抗生素，是禾本科植物如玉米，小麦和黑麦的化学防御系统的一部分。 DIMBOA 对许多已研究的细菌和真菌菌株具有生长抑制特性，例如金黄色葡萄球菌，大肠杆菌以及酿酒酵母。DIMBOA 表现出强大的自由基清除活性和较弱的铁 (III) 离子还原活性，具有抗氧化活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 66584-72-3 | Ansamitocin P-3 (Antibiotic C 15003P3) 是一种微管 (microtubule)抑制剂。Ansamitocin P-3 是一种大环抗肿瘤抗生素。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1174018-99-5 | Relebactam 是一种二氮杂双环辛烷（diazabicyclooctane）抑制剂，具有广谱抗 β 内酰胺酶（β-lactamases）活性，包括 A 类（超广谱β内酰胺酶和 KPC）和 C 类（AmpC 酶）。Relebactam 具有抗细菌（antibacterial）活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 902688-24-8 | QStatin 是一种有效且选择性的 SmcR 抑制剂 (V. harveyi LuxR 同源物)，EC50 值为 208.9 nM，与 SmcR 紧密结合并改变了蛋白质的柔韧性，从而改变了其转录调控活性。QStatin 在多种弧菌中显示 pan-QS 抑制剂活性，并减弱其在水生宿主中的毒力。QStatin 可用于水产养殖的可持续性抗弧菌病活性分子。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 148016-81-3 | Doripenem是β-内酰胺广谱抗生素，对革兰氏阳性菌、阴性菌和厌氧菌均有效。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1494675-86-3 | TBA-7371 是有效的，非共价的 DprE1 抑制剂。TBA-7371 具有强大的抗结核活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 681492-22-8 | Delamanid是一个用于耐多药结核病的化合物，也是新的分枝杆菌细胞壁合成抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 102961-72-8 | A40926，Dalbavancin 的前体，是第二代糖肽抗生素。A40926 抑制革兰氏阳性细菌，并且对淋病奈瑟氏球菌 (Neisseria gonorrhoeae) 非常有效。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1001625-82-6 | RPW-24 通过刺激线虫的宿主免疫反应来保护秀丽隐杆线虫免受细菌感染。RPW-24 具有抗菌活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 118081-34-8 | Ceftibuten (Sch-39720) dihydrate 是一种具有口服活性的头孢菌素，在体外对多种革兰氏阴性和某些革兰氏阳性病原体具有较强的抗菌活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1616113-45-1 | Sibofimloc (Antibiotic-202) 是一类首创的，肠道限制性的，具有口服活性的 FimH 粘附 (FimH adhesion ) 抑制剂。Sibofimloc 具有抗细菌感染活性，被开发用于研究炎症性肠病 (IBD) 的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 808-26-4 | Sancycline是由Declomycin的氯和苄羟基基团经过氢热解制得的一种半合成四环素。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 120138-50-3 | Quinupristin 是一种链球菌素类抗生素。Quinupristin 可阻断细菌核糖体亚基中肽键的合成，阻止多肽链的延伸，促进不完全蛋白链的分离。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 187235-37-6 | Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素，可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1338780-86-1 | AU1235，一种金刚烷脲，是一种有效的 MmpL3 抑制剂。结核分枝杆菌蛋白MmpL3在细胞壁合成中起重要作用，它影响海藻糖单支霉菌酸酯跨内膜的转运。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 109581-93-3 | Tacrolimus monohydrate (FK506 monohydrate) 是大环内酯类化合物，Tacrolimus monohydrate 与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase)，从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 127045-41-4 | Pazufloxacin (T-3761)是氟喹诺酮类广谱抗生素。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1381289-58-2 | Ribocil是一种高度选择性的化学调节剂, 调节细菌核糖核黄素核开关, Ribocil强烈抑制GFP表达, EC50值为0.3 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 38136-70-8 | Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) 是从 Colletotrichum gloeosporioides 中分离得到的一种真菌毒素，具有抗菌活性。Brevianamide F 具有 PI3Kα 抑制活性，IC50 值为 4.8 µM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 58-60-6 | Puromycin aminonucleoside (NSC 3056) 是一种氨基核苷类抗生素，为嘌呤霉素类似物。Puromycin aminonucleoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Puromycin aminonucleoside 可逆抑制二肽基肽酶 (dipeptidyl peptidase II) 和胞浆丙氨酸氨基肽酶。Puromycin aminonucleoside 诱导细胞迁移小体的分泌。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 140896-21-5 | Indolicidin是从牛嗜中性粒细胞的细胞质颗粒中纯化的有效的抗微生物肽。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 105956-97-6 | Clinafloxacin (AM 1091) 是一种高效广谱氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧病原体均有抑制活性。Clinafloxacin 对金黄色葡萄球菌的 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 有抑制作用，IC50 值分别为 0.92 µg/ml 和 1.62 µg/ml。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 53003-10-4 | Salinomycin (Procoxacin)，一种钾离子载体抗生素，选择性抑制革兰氏阳性菌的生长 (gram-positive bacteria)。Salinomycin 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂，阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化。Salinomycin (Procoxacin) 选择性抑制人肿瘤干细胞。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 328898-40-4 | Tildipirosin 是一种长效的大环内酯物质，具有抗菌的功效。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 555-60-2 | CCCP 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂。CCCP 诱导 PINK1 激活，促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 153808-85-6 | Cadrofloxacin (Caderofloxacin; CS-940) 是一种口服活性氟喹诺酮类活性分子，对需氧/厌氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效。Cadrofloxacin可用于感染性疾病的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1075236-89-3 | Gepotidacin (GSK2140944)是一种新型的三氮杂苊烯细菌II型拓扑异构酶抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 145435-72-9 | Gamithromycin 是一种可以抑制 MmmSC 菌株 B237 和 Tan8 生长的抗菌剂，MIC 值分别为 0.00012 和 0.00006 μg/mL。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 163253-35-8 | Sitafloxacin (DU6859a) hydrate 是一种有效的口服氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，体外活性可对抗广泛的革兰氏阳性和阴性细菌，包括厌氧菌，以及非典型病原体。Sitafloxacin 可用于呼吸道感染和尿路感染的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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