小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
 | 1668553-26-1 | A-1210477 是一种有效，选择性的 MCL-1 抑制剂，Ki 值为 0.45 nM。A-1210477 特异性结合 MCL-1，并以 MCL-1 依赖性方式促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1426138-42-2 | FX1 是一种强效且特异性的 BCL6 抑制剂， IC50 大约为 35 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2166387-64-8 | BI-3812 是一种高效的 BCL6 抑制剂，能够抑制 BCL6 的 BTB 结构域，IC50 值 ≤3 nM，具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 932986-18-0 | Azoramide 是一种口服有效的未折叠蛋白反应 (UPR) 小分子调节剂。Azoramide 改善 ER 蛋白质折叠和提高 ER 伴侣能力，共同保护细胞免受 ER 应激。Azoramide 通过调节未折叠蛋白反应减轻 PLA2G6 突变体诱导的 ER 应激，并增强 CERB 信号以挽救线粒体功能，从而防止 DA 神经元凋亡 (apoptosis)。Azoramide 具有抗糖尿病活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 301356-95-6 | CID5721353 是一种 BCL6 抑制剂，IC50 为 212 μM，Ki 值为 147 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 315698-17-0 | ML311 是 Mcl-1/Bim 蛋白之间相互作用的有效选择性抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1257044-40-8 | Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 65673-63-4 | HA14-1 是一种 Bcl-2/Bcl-xL 拮抗剂。HA14-1 与 Bcl-2 上的特定口袋结合, IC50 约为 9 μM，并抑制 Bcl-2 功能。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 923564-51-6 | Navitoclax (ABT-263) 是一种口服有效的 Bcl-2 抑制剂，可与 Bcl-xL，Bcl-2，Bcl-w 等多种 Bcl-2 家族蛋白结合，Ki 值小于 1 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 335165-68-9 | BAI1 是一种选择性的凋亡因子 BAX 变构抑制剂。BAI1 结合 BAX 并变构抑制其激活。BAI1 具有潜力用于 BAX 依赖性细胞死亡介导的疾病的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 100823-03-8 | TC11 是一种 MCL1 降解剂和 Caspase-9 和 CDK1 激活剂。TC11 作为苯酞酰亚胺衍生物在结构上与免疫调节活性分子有关。在长时间有丝分裂阻滞期间，TC11 诱导 MCL1 降解导致凋亡性死亡。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1235034-55-5 | A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂，在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1651890-44-6 | Pyridoclax 是一种 Mcl-1 抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 518303-20-3 | UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟， Ki 值为 490 nM，比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 300817-68-9 | BH3I-1 是一种 Bcl-2家族 拮抗剂，抑制 Bak BH3 肽与 Bcl-xL 结合，Ki 为 2.4±0.2 μM。BH3I-1 作用于 p53/mDM2，Kd 为 5.3 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1799633-27-4 | S63845 是一种有效的选择性骨髓细胞白血病 1 (MCL1) 抑制剂，结合人 MCL1 的 Kd 值为 0.19 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1227962-62-0 | Maritoclax (Marinopyrrole A) 是一种新颖的 Mcl-1 特异性抑制剂，IC50 值为 10.1 μM，对 BCL-xl 的 IC50 值 > 80 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 852808-04-9 | ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂，EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2131184-57-9 | VU661013 是一种有效的选择性 MCL-1 抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1430844-80-6 | A-1331852是具有口服活性的BCL-XL选择性抑制剂，Ki值小于10 pM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 579492-81-2 | Bax inhibitor peptide V5 (BIP-V5) 是一种 Bax 诱导凋亡的抑制剂，主要用于癌症研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 877877-35-5 | TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂，作用于 Mcl-1，Bcl-2 和 Bcl-xL，Ki 值分别为 260，290 和 1110 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 292057-76-2 | IMB-XH1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂。IMB-XH1 是一种非竞争性的 Delhi metallo-β-lactamase (NDM-1) 抑制剂。IMB-XH1 对金属 β-内酰胺酶 NDM-1，IMP-4，ImiS 和 L1 的IC50 值分别为 0.4637 μM，3.980 μM，0.2287 μM 和 1.158 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 866541-93-7 | (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl-2，Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白，Ki 值分别为 260±30 nM，170±10 nM 和 480±40 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1357576-48-7 | AZD4320 是 BH-3 的新型类似物，有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3，KPUM-UH1，和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM，17 nM，和 170 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1799631-75-6 | MIK665 (S-64315) ，源于 S63845，是一种髓系细胞白血病序列1 (MCL1) 抑制剂，对 MCL1 的 IC50 为 1.81 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1189561-66-7 | (S)-Gossypol acetic acid 是天然产物 Gossypol 的异构体。(S)-Gossypol 以高亲和力结合到 Bcl-xL 和 Bcl-2 蛋白的 BH3 结合沟。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 713492-66-1 | Mcl1-IN-1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂，IC50 为 2.4 µM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 509102-00-5 | MIM-1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1391107-89-3 | BM-1197 (UBX1967) 是一种有效的和选择性的 Bcl-2/Bcl-xL 的双重抑制剂，抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的 IC50 值分别为 3.5 nM 和 5.2 nM。BM-1197 在体外和体内均表现出抗肿瘤作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2360625-97-2 | OICR12694 (JNJ-65234637) 是一种口服有效的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1228108-65-3 | Sabutoclax 是有效的 Bcl-2 Family (Bcl-2, Bcl-XL, Mcl-1, Bfl-1) 抑制剂， IC50 值分别为 0.32 μM， 0.31 μM， 0.20 μM， 0.62 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2180923-05-9 | Lisaftoclax (compound 6) 是 Bcl-2 和Bcl-xl 的双抑制剂，信息来自专利 WO2018027097A1。Lisaftoclax 对Bcl-2 和Bcl-xl 的IC50 值分别为 2 nM 和 5.9 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 66389-74-0 | (+)-Apogossypol 是一种泛 BCL-2 拮抗剂，与 Mcl-1, Bcl-2 和 Bcl-xL 结合， EC50 分别为 2.6，2.8 和 3.69 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2143061-82-7 | AZD-5991 S-enantiomer 是 AZD-5991 的低活性 S 型对映体。AZD-5991 S-enantiomer 是一种 Mcl-1 抑制剂，FRET 实验检测的 IC50 为 6.3 μM，SPR 实验检测的 Kd 为 0.98 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2166387-65-9 | BI-3802 是一种高效的 BCL6 降解剂，能够抑制 BCL6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域，IC50 值 ≤3 nM。BI-3802 可诱导 BCL6 蛋白聚集，并促进 E3 连接酶 SIAH1 介导的蛋白降解。BI-3802 具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2253879-65-9 | BCL6-IN-4 是一种有效的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂，IC50IC50 为 97 nM。BCL6-IN-4 具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2351218-88-5 | dMCL1-2 是一种基于 Cereblon 配体的，高效、选择性的 MCL1 (Bcl-2家族成员) 降解剂，结合 MCL1 的 KD 值为 30 nM。dMCL1-2 通过降解 MCL1 激活细胞凋亡。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1448584-12-0 | S55746 (BCL201) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂，其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 (BCL201) 具有抗肿瘤活性且毒性低。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2703134-40-9 | Bcl-2-IN-4 是一种有效的、具有口服活性的选择性 Bcl-2 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。Bcl-2-IN-4 的选择性比 Bcl-xL 高于 200 倍 (IC50 为 411 nM)。Bcl-2-IN-4 抑制 RS4； 11 细胞增殖，IC50 为 2.7 nM (WO2021180040A1; compound 2)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
粤ICP备2021105330号-3 公安机关备案号32010502010001 苏公网安备32011202001462号 法律声明 
