小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
 | 1080028-80-3 | Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂，可透过血脑屏障引起中枢和周边效应。Zamicastat 也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂，IC50 值分别为 73.8 μM 和 17.0 μM。Zamicastat 具有降血压作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 143851-98-3 | Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响，并可用于癌症的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 330786-25-9 | PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1253452-78-6 | KS176是一种选择性的高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 抑制剂（在Pheo A和Hoechst检测中IC50值分别为0.59和1.39 μM)。对P-gp和MRP1没有抑制活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 461054-93-3 | Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 912287-56-0 | YHO-13177是高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道（BCRP）抑制剂，可增强SN-38活性且对P-gp无作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 143664-11-3 | Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 912288-64-3 | YHO-13351 free base 是 YHO-13177 的前体药物，YHO-13177 是腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP0 高效特异性抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1346753-00-1 | YHO-13351 是 YHO-13177 的前体药物，YHO-13177 是腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 高效特异性抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 100648-13-3 | Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物，具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2764596-06-5 | P-gp/BCRP-IN-1 (compound 19) 是一种潜在的、相对安全的、口服有效的外排转运蛋白(P-gp 和 BCRP) 抑制剂。P-gp/BCRP-IN-1 通过抑制 P-gp 和 BCRP 的外排功能产生耐药性逆转，P-gp/BCRP-IN-1可克服紫杉醇的耐药性，提高紫杉醇的口服生物利用度。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2760674-72-2 | Ac32Az19 是一种有效、无毒、高选择性的BCRP抑制剂，在BCRP过度表达的HEK293/R2细胞中，EC50值为13 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 142715-48-8 | CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂，可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 µM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=∼66 µM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 µM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 185039-91-2 | PD166326 是一种吡啶并嘧啶型受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Src 和 Abl 的 IC50 值分别为 6 nM 和 8 nM。PD166326 具有抗白血病活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1776055-29-8 | Efflux inhibitor-1 (compound 2) 是吡唑啉 [1,5-a] 嘧啶外排抑制剂。Efflux inhibitor-1 在 ABCG2/BCRP，ABCB1 间选择性靶向 ABCG2，IC50 分别为 0.45 μM 和 2.17 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1699720-89-2 | ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率，并且在不同物种中都具有血浆稳定性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1451741-22-2 | FD 12-9 是一种类黄酮二聚体，为 P-gp 和 BCRP 的双重抑制剂，EC50 值分别为 285 nM 和 0.9 nM。具有抗胶质细胞瘤活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1699720-85-8 | (S)-ML753286 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂，抑制 BCRP 外排转运蛋白上，IC50 为 0.6 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 118974-02-0 | Fumitremorgin C是有效，选择性的ABCG2/BRCP抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1776055-05-0 | ML230 (CID44640177; SID 88095709) 是一种 ATP 结合转运因亚型 ABCG2 的选择性抑制剂， 对 ABCG2 的抑制作用是 ABCB1 的 36 倍，EC50 值分别为 0.13 μM 和 4.65 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2412461-98-2 | UR-MB108 (Compound 57) 是一种有效的、选择性的 ABCG2 (BCRP) 抑制剂，IC50 值为 79 nM。UR-MB108 在血浆中很稳定。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 68236-11-3 | 6,8-Diprenylnaringenin (Lonchocarpol A; Senegalensin) 是一种啤酒花异戊二烯黄酮类化合物，是乳腺癌抗性蛋白 (ABCG2) 的抑制剂。具有一定的雌激素作用，但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。在 HEK293 细胞中抑制 ABCG2 介导的 Mitoxantrone 流出和 3H-Methotrexate 转运 (IC50=0.41 μM)。Prenylnaringenin 具有一定的雌激素作用，但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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