小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 333745-53-2 | LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂，IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂，IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 Aβ 清除。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1227163-84-9 | AZD3839 free base 是一种选择性的、具有口服活性的、可透过大脑屏障的 BACE1 抑制剂 (Ki=26 nM)。AZD3839 free base 对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。AZD3839 free base 在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中表现出血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平的剂量和时间依赖性降低。AZD3839 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 236395-14-5 | Eslicarbazepine acetate (BIA 2-093) 是一种抗癫痫活性分子，也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel) 的双抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1286770-55-5 | Verubecestat (MK-8931) 是一种具有口服活性的，高亲和力 BACE1 和 BACE2 抑制剂，Ki 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat 可以有效降低 Aβ40，并具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1383982-64-6 | Lanabecestat (AZD3293) 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂，Ki 值为 0.4 nM。Lanabecestat 可用于阿尔兹海默症的研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 889665-86-5 | Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC50 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO- (IC50，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1352416-78-4 | BACE1-IN-2 是一种选择性的 BACE1 抑制剂，IC50 为 22 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1262036-50-9 | LY2886721 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D，胃蛋白酶和肾素的选择性，但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 99119-73-0 | Kushenol C 是从苦参根中分离出来的，具有抗炎和抗氧化的作用。Kushenol C 抑制 BACE1 的 IC50 值为 5.45 µM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1194044-20-6 | LY2811376 是一种可口服的，非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂，IC50 值为 239 nM-249 nM，能够降低 Aβ 蛋白的分泌，EC50 值为 300 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 314266-76-7 | OM99-2，一种八残基拟肽，人脑 memapsin 2 的紧密结合抑制剂，其 Ki 值为 9.58 nM。OM99-2 显著促进了 BACE1 抑制剂的开发，具有研究阿尔茨海默症的潜力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 38412-46-3 | Aloenin (Aloenin A) 是一种天然产物，具有有效的清除过氧自由基的活性，对 β-分泌酶 (BACE) 具有中等抑制活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2563970-92-1 | BACE-1 inhibitor 2 是一种有效的，可透过血脑屏障的 BACE-1 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1874232-80-0 | AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC50=0.4 nM)，体内选择性高于 BACE2 (IC50=18.6 nM)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1262857-73-7 | NB-360 是一种有效的，脑穿透性，口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50: 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征，并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶，组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 6451-73-6 | Scoulerine ((-)-Scoulerine) 是一种有效的抗有丝分裂 (antimitotic) 化合物。Scoulerine 也是 BACE1 (淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。Scoulerine 抑制细胞增殖，阻止细胞周期，并诱导癌细胞凋亡。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 105317-67-7 | Aloeresin D 是从芦荟中分离得到的色原酮苷，可抑制 β-分泌酶 (BACE1) 活性，IC50 值为 39 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1310347-50-2 | BACE1-IN-1 是一种有效且具高度脑渗透性的 BACE1 抑制剂，对人 BACE1 和 BACE2 的 IC50 值分别为 32 和 47 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 263563-09-3 | β-Secretase Inhibitor II 是一种 β-Secretase 抑制剂。β-Secretase Inhibitor II 是一种简单的三肽醛 (对 Aβ 和 Aβ1–42 的 IC50 值分别为 700 nM 和 2.5 μM)。β-Secretase Inhibitor II 可用于阿尔茨海默病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 216450-65-6 | Sophoflavescenol 是一种异戊烯基黄酮类化合物，能够抑制 PDE5 的活性，IC50 值为 0.013 μM；同时抑制 RLAR，HRAR，BACE1，AChE 和 BChE，IC50 值分别为 0.30 µM，0.17 µM，10.98 µM，8.37 µM 和 8.21 µM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1803952-77-3 | BACE1-IN-11 是一种 BACE1 抑制剂。 BACE1-IN-11 具有 BACE1 抑制活性，其 IC50 值为 72 μM。BACE1-IN-11可用于阿尔茨海默病（AD）的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 13709-03-0 | Cassiaside 是一种萘甲酮糖苷，对 BACE1 表现出混合型抑制作用 (IC50= 4.45 μM; Ki=9.85 μM)。Cassiaside 具有潜在的抗阿尔茨海默病 (AD) 活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2205015-77-4 | Multitarget AD inhibitor-1 是一种选择性和可逆的丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂，对人和马血清 hBuChE 的 IC50 分别为 7.22 μM 和 1.55 μM。Multitarget AD inhibitor-1 抑制 β-secretase (IC50hBACE-1=41.60 μM)、amyloid β 聚集 (IC50Aβ=3.09 μM)、tau 聚集。Multitarget AD inhibitor-1 是一种二苯丙胺衍生物，具有用于多功能疾病修饰抗阿尔茨海默病研究的潜力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1676107-08-6 | BACE2-IN-1 (compound 3l) 是一种高选择性 BACE2 抑制剂, 抑制常数 Ki 为 1.6 nM。BACE2 抑制剂可用于 Ⅱ 型糖尿病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2671036-34-1 | BACE1/2-IN-1 (化合物 34) 是一种有效的 BACE1 和 BACE2 抑制剂，其 IC50 分别为 0.01 和 0.0053 μM。BACE1/2-IN-1 显示了较低的 Pgp 外排比和提高的被动渗透率。BACE1/2-IN-1 显示肝脏微粒体代谢稳定性降低。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 6873-09-2 | Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC50 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO- (IC50，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2380313-26-6 | JNJ-67569762 是一种选择性的靶向 S3 的 BACE1 抑制剂（IC50 = 2.7 nM）。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2079945-75-6 | BACE1-IN-6 是一种 BACE1 抑制剂，IC50 值为 1.5 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1384082-96-5 | (1α,1'S,4β)-Lanabecestat ((1α,1'S,4β)-AZD3293) 是一种低活性的 Lanabecestat 异构体。Lanabecestat 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂，Ki 值为 0.4 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2479315-19-8 | BACE1-IN-12 (compound 7g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂， IC50 为 8.9 µM。BACE1-IN-12 表现出选择性的 BuChE (丁基胆碱酯酶)抑制活性，其 IC50 为3.2 µM。BACE1-IN-12 具有较好的抗氧化作用，其 IC50 为 10.2 µM (DPPH)。BACE1-IN-12 可作为一种潜在的抗阿尔茨海默病剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2504147-81-1 | OM99-2 TFA，一种八残基拟肽，人脑 memapsin 2 的紧密结合抑制剂，其 Ki 值为 9.58 nM。OM99-2 TFA 显著促进了 BACE1 抑制剂的开发，具有研究阿尔茨海默症的潜力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 27468-20-8 | Deoxyneocryptotanshinone 是一种天然丹参酮，是一种高亲和力的 BACE1 (Beta-secretase) 抑制剂，IC50 值为 11.53 μM。Deoxyneocryptotanshinone 显示出对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的剂量依赖性抑制作用，IC50 值为 133.5 μM。Deoxyneocryptotanshinone 可用于阿尔茨海默病研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1262858-14-9 | BACE-1 inhibitor 1 (Compound 8a) 是一种有效的 BACE-1 抑制剂，IC50 为 56 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2447589-08-2 | COX-2-IN-22 (Compound 4h) 是一种 COX-2 抑制剂，IC50 为 8.6 µM。COX-2-IN-22 也抑制AChE、BChE、β-Secretase、LOX-5 和 DPPH，IC50 值分别为 2.8、6.3,、15.3、 13.9 和 6.8 µM。COX-2-IN-22 能通过血脑屏障。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 10401-33-9 | Glabrolide，来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.，是一种 β 分泌脢 1 (BACE-1) 抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1388651-30-6 | Elenbecestat (E2609) 是一种高效、有口服活性的，能透过 CNS 的 BACE-1 抑制剂。Elenbecestat 有潜力用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 616885-87-1 | Memoquin 是一种抗淀粉样蛋白和抗氧化的多靶点配体。Memoquin 是具有口服活性的 BACE-1 和 AChE 抑制剂，IC50 值分别为 108 和 1.55 nM。Memoquin 是一种认知增强剂，可预防氧化应激介导的 Aβ 诱导的神经毒性。Memoquin 可用于阿尔茨海默病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1818239-19-8 | β-Secretase Inhibitor I 是一种非常有效的 β-secretase 抑制剂，可降低心血管和肝脏毒性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1387560-01-1 | Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂， 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。Umibecestat 可用于阿尔茨海默病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 20183-47-5 | Tenuifolin 是从远志中分离出的三萜，具有神经保护作用。Tenuifolin 通过抑制 β-secretase 减少 Aβ 蛋白分泌。 Tenuifolin 可通过降低 AChE 活性来改善衰老小鼠的学习和记忆能力，有潜力用于阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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