小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 41332-24-5 | NP118809 是一种有效的 N 型钙通道 (N-type calcium channel) 阻滞剂，IC50 值为 0.11 μM；同时可较弱地抑制 L 型钙通道 (L-type calcium channel)，IC50 值为 12.2 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 114432-13-2 | Fantofarone 是钙离子通道 (Calcium Channel) 的强效拮抗剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 150493-34-8 | NS-638是具有阻断Ca2+-离子通道性质的非肽类小分子。细胞内阻断由K+激活的Ca2+浓度升高的IC50值为3.4 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1235560-28-7 | ABT-639 是一种新型选择性的 T 型 Ca2+ 通道阻滞剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 55837-20-2 | Halofuginone (RU-19110)，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 123524-52-7 | Azelnidipine(CS 905; Calblock)是二氢吡啶衍生物，为L型钙离子通道阻断剂，可抗高血压。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 24868-20-0 | Dantrolene钠盐水合物是一种钙通道蛋白抑制剂, 抑制钙离子从肌浆释放, Dantrolene钠盐水合物是一种骨骼肌松弛药。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1138245-13-2 | Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体，高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 18010-40-7 | Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道，IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 98791-67-4 | (R)-(+)-Bay-K-8644 是钙离子通道抑制剂。(R)-(+)-Bay-K-8644 抑制 Ba2+电流 (IBa)，IC50 为 975 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1138245-21-2 | Mirogabalin besylate 是一种选择性的，可口服的电压门控性钙通道 (voltage-gated calcium channels) 亚基 α2δ 的有效配体，对人 α2δ-1 和 α2δ-2，大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分别为 13.5 nM，22.7 nM，27 nM 和 47.6 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 127-48-0 | Trimethadione (3,5,5,-Trimethyloxazolidine-2,4-dione) 是恶唑烷二酮类抗惊厥剂，广泛用于研究失神发作。Trimethadione 也是一种 T 型钙通道阻滞剂，具有抗痛觉过敏作用。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 75695-93-1 | Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂，是一种二氢吡啶钙拮抗剂，对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 60940-34-3 | Ebselen (SPI-1005) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物，有效的电压依赖性钙通道 (VDCC) 阻断剂。Ebselen 有效抑制 Mpro (IC50=0.67 μM) 和 COVID-19 病毒 (EC50=4.67 μM)。Ebselen 是 HIV-1 衣壳 CTD 二聚化的抑制剂。Ebselen 是一种有机硒化合物，可透过血脑屏障，具有抗炎，抗氧化和抗癌活性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 51116-01-9 | 8-Bromo-cGMP sodium 是 cGMP 的膜渗透性类似物，是一种 PKG 激活剂。8-Bromo-cGMP sodium 可显着抑制 Ca2+ 宏观电流并损害高 K+ 刺激的胰岛素释放。8-Bromo-cGMP sodium 具有缓解疼痛和血管舒张作用。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 688309-70-8 | BX430 是一种有效且选择性的非竞争性的人 P2X4 受体通道变构拮抗剂，IC50 为 0.54 μM。 BX430 具有物种特异性。BX430 用于慢性疼痛和心血管疾病。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 132866-11-6 | Lercanidipine hydrochloride 是一种亲脂性的第三代二氢吡啶-钙通道阻滞剂 (DHP-CCB)。Lercanidipine hydrochloride 具有持久的降压作用和对肾脏的保护作用。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1253186-56-9 | GSK-7975A是高效有口服活性的 CRAC 通道抑制剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 913358-93-7 | Almorexant (ACT 078573) hydrochloride 是一种口服有效且竞争性的双 orexin receptor 拮抗剂，Kd 分别为 1.3 nM (OX1) 和 0.17 nM (OX2)。Almorexant hydrochloride 可逆地阻断食欲素-A 和食欲素-B 多肽信号。Almorexant hydrochloride 完全阻断细胞内 Ca2+ 信号通路。Almorexant hydrochloride 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 64748-79-4 | Azumolene (EU4093 free base)，一种 Dantrolene 的类似物，是一种肌肉松弛剂。Azumolene 是一种 ryanodine 受体 (ryanodine receptor (RyR)) 调节剂，并通过 ryanodine 受体抑制钙释放。Azumolene 可用于恶性高热研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 874374-25-1 | Ned 19 是一种选择性膜透性非竞争性 NAADP 拮抗剂，抑制 NAADP 介导的 Ca2+ 信号传导，IC50 为 65 nM。 Ned 19 强烈抑制小鼠的肿瘤生长和血管形成以及肺转移。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 953778-58-0 | Suvecaltamide (MK-8998; compound 33) 是有效的，选择性的 T 型钙通道抑制剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 111011-76-8 | Efonidipine hydrochloride monoethanolate (NZ-105 hydrochloride monoethanolate) 是T型和L型钙离子通道双重阻断剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 67812-42-4 | Norverapamil hydrochloride，是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物，是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 116666-63-8 | Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 dihydrochloride) 是一种钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂，选择性作用于 T 型 Ca2+通道，作用于 T 型和 L 型通道，IC50 分别为 2.7 μM 和 18.6 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 871224-64-5 | Almorexant (ACT 078573) 是一种口服有效且竞争性的双 orexin receptor 拮抗剂，Kd 分别为 1.3 nM (OX1) 和 0.17 nM (OX2)。Almorexant 可逆地阻断食欲素-A 和食欲素-B 多肽信号。Almorexant 完全阻断细胞内 Ca2+ 信号通路。Almorexant 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1346233-68-8 | ML218 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道，KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 可以穿透血脑屏障。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 77-67-8 | Ethosuximide 是一种广泛使用的抗癫痫活性分子，可改善多种神经退行性疾病模型的表型，且可阻断低电压激活的 T 型钙通道。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1189718-34-0 | Nisoldipine-d7 是 Nisoldipine 的氘代物。Nisoldipine(BAY-k 5552)是高效特异的 L 型 Cav1.2 通道阻断剂，IC50 为 10 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 94-25-7 | Butamben (Butyl 4-aminobenzoate) 可长期缓解疼痛，而不会损害运动功能或其他感觉功能。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 95635-56-6 | Ranolazine dihydrochloride (CVT 303 dihydrochloride) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine dihydrochloride 还是脂肪酸氧化的部分抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 67526-95-8 | Thapsigargin，内质网应激诱导剂， 是一种微粒体 Ca2+-ATPase 抑制剂。Thapsigargin 能有效抑制不同细胞类型的病毒 (HCoV-229E、MERS-CoV、COVID-19) 复制。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 63675-72-9 | Nisoldipine(BAY-k 5552; Sular)是高效特异的L型Cav1.2通道阻断剂，IC50为10 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1217724-52-1 | (R)-Lercanidipine-d3 (hydrochloride) 是 (R)-Lercanidipine (hydrochloride) 的氘代物。(R)-Lercanidipine hydrochloride 是 Lercanidipine hydrochloride 的 R-对映体，是一种高效的钙离子通道 (calcium channel) 阻断剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 518-34-3 | Tetrandrine (NSC-77037; d-Tetrandrine) 是一种双苯基异喹啉生物碱，抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的钾离子通道。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 203460-30-4 | SNX-482，是蜘蛛 Hysterocrates gigas 中的肽基毒素，是一种有效的，高亲和力，选择性和电压依赖性 R 型 CaV2.3 通道阻滞剂，IC50 为 30 nM。SNX-482 可用于缓解疼痛的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 52286-58-5 | Ginsenoside Rf 是人参根的一种微量成分。 Ginsenoside Rf 抑制 N 型 Ca2+ 通道。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 136186-07-7 | TPC2-A1-N 是一种强大的 Ca2+-可渗透双孔通道 2 (TPC2) 的激动剂，通过模拟 NAADP 的生理作用发挥作用。TPC2-A1-N 可诱导 TPC2 显著的 Ca2+ 响应 (EC50=7.8 μM)，这种响应并可被一些 TPC 阻断剂阻断。TPC2-A1-N 可用于检测完整细胞中 TPC2 通道的不同功能。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 298-57-7 | Cinnarizine是抗组胺剂和钙通道阻断剂, 促进脑血流, 用于脑中风, 创伤后脑症状, 脑动脉硬化的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2319922-08-0 | ML218 hydrochloride 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 hydrochloride 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 hydrochloride 对 L 或 N 型钙通道，KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 hydrochloride 可以穿透血脑屏障。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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