小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 52029-86-4 | STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂,对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性,IC50 值为 ~0.02 g/ml。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 139298-40-1 | KN-93是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂,Ki 为370 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 125697-93-0 | Lavendustin C 是一种有效的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMK II) 抑制剂,IC50 为 0.2 µM。Lavendustin C 抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶 (IC50=0.012 µM) 和pp60c-src(+) 激酶 (IC50=0.5 µM)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1469439-69-7 | Cabamiquine (DDD107498) 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial) 剂,能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段,对 P. falciparum 3D7 的 EC50 值为 1 nM。Cabamiquine 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成,对 WT-PfeEF2 的 EC50 值为 2 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 278603-08-0 | NH125 是一种高效、选择性的真核延长因子 2 激酶 (eEF-2K/CaMKIII) 抑制剂,能够诱导 eEF2 磷酸化,对 eEF-2K 作用的 IC50 值为 60 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1913269-12-1 | KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CaMKII)抑制剂,能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,Ki为370 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1956426-56-4 | KN-93 hydrochloride是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂,Ki 为370 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 224579-74-2 | MLCK inhibitor peptide 18 是一种有效的 MLCK 抑制剂,IC50 值为 50 nM,同时较弱抑制 CaM kinase II 的活性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 117-89-5 | Trifluoperazine 是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,具有抗癌活性。Trifluoperazine是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein),可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 215174-50-8 | Rimacalib (SMP 114) 是一种 CaMKII 的抑制剂,其对 CaMKII 亚型的 IC50 值为 1-30 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 440-17-5 | Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein),可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2607143-50-8 | XST-14 是一种有效的,竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂,IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡,并具有抗肿瘤作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2493978-38-2 | TIM-063 是一种选择性和细胞可渗透的 CaMKK 抑制剂,ATP 竞争性抑制剂,可以直接靶向 CaMKK 的催化结构域,作用于 CaMKKα 和CaMKKβ 的 Ki值分别是 0.35 μM 和 0.2 μM,IC50 值分别是 0.63 μM 和 0.96 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 99533-80-9 | K-252a 是一种十字孢碱类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1208123-85-6 | CaMKII-IN-1是CaMKII高效选择性抑制剂,IC50值为63nM,对CaMKIV, MLCK, p38a, Akt1,和PKC几乎无作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 463356-00-5 | Sordarin 是一种有效的双苯并酰胺依赖性的 eEF2 抑制剂,具有抗真菌 ( antifungal) 性能。Sordarin 靶向 eEF2,通过阻断 eEF2 介导的 tRNAs 易位来抑制蛋白翻译。Sordarin 对某些真菌(如白色念珠菌、光滑念珠菌和新生念珠菌)具有特异性的翻译抑制作用,而对其他一些真菌(如副假丝酵母菌和卢氏假丝酵母菌)则不能。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 142557-61-7 | A-484954 是真核延长因子 2 激酶 (eEF2K) 的高度选择性抑制剂,其 IC50 值为 280 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 157397-06-3 | TX-1123 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂,针对于 Src、eEF2-K、PKA 和 EGFR-K/PKC。TX-1123 是一种环氧合酶 (COX) 抑制剂,对 COX2 和 COX1 的 IC50 值分别为 1.16 μM 和 15.7 μM。TX-1123 具有低线粒体毒性。TX-1123 可用于癌症研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2458170-54-0 | PROTAC eEF2K Degrader-1 (Compound 11l) 是一种靶向 eEF2K 的 PROTAC 小分子,介导 eEF2K 降解,且诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 913844-45-8 | Glycyl H-1152 hydrochloride 是 Rho-kinase 抑制剂 H-1152 dihydrochloride 的糖基衍生物。Glycyl H-1152 hydrochloride 抑制 ROCKII,Aurora A,CAMKII 和 PKG,IC50 值分别为 0.0118、2.35、2.57 和 3.26 μM。Glycyl H-1152 hydrochloride 比 H-1152 dihydrochloride 具有更高的选择性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 605-75-4 | Trifluoperazine dimaleate 是一种抗精神病剂,通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dimaleate 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dimaleate 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,具有抗癌活性。Trifluoperazine dimaleate 是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein),可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dimaleate 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 201422-04-0 | Autocamtide-2-related inhibitory peptide, myristoylated 是Autocamtide-2-related inhibitory peptide 烷基化修饰后的形式。 Autocamtide-2-related inhibitory peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂,其IC50 值为 40 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2444781-71-7 | Cabamiquine (DDD107498) succinate 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial) 剂,能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段,对 P. falciparum 3D7 的 EC50 值为 1 nM。Cabamiquine succinate 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成,对 WT-PfeEF2 的 EC50 值为 2 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 127191-97-3 | KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂,对大鼠脑 CaMK-II 的 IC50 值为 0.9 μM。KN-62 直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合。KN-62 是非竞争性的 P2X7 受体拮抗剂,IC50 约为 15 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 78957-85-4 | A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1432064-02-2 | Trifluoperazine-d3 (dihydrochloride) 是 Trifluoperazine (dihydrochloride) 氘代物。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein),可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 167114-91-2 | Autocamtide-2-related inhibitory peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂,其IC50 值为 40 nM。 | 我要加入 |