小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 178606-66-1 | U-104 (SLC-0111) 是一种有效的 CA IX 和 CA XII 碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，Ki 值分别为 45.1 nM 和 4.5 nM。U-104 在小鼠模型中显示出明显的肿瘤生长延迟。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 4991-65-5 | Tioxolone是金属酶碳酸酐酶（metalloenzyme carbonic anhydrase）I抑制剂，有抗痤疮活性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2561476-24-0 | EMAC10101d 是有效的、选择性的 hCA II 抑制剂，其 Ki 值为 8.1 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 120-97-8 | Dichlorphenamide (Diclofenamide) 是一种具有口服活性的，特异性，碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂，可以通过抑制眼睛中水的分泌，从而降低眼压，可用于青光眼的研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1330061-67-0 | CAIX Inhibitor S4 是一种有效和选择性的碳酸酐酶 IX/XII (CA IX/XII) 的抑制剂，Ki 值分别为 7 nM 和 2 nM。CAIX Inhibitor S4 还抑制 CA II 和 CA I (Ki=546 nM, 5600 nM)。CAIX Inhibitor S4 可以抑制原位 MDA-MB-231 小鼠模型中肺转移的数量，而不影响原发肿瘤的生长。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 452-35-7 | Ethoxzolamide 是 carbonic anhydrase 的抑制剂，其 Ki 值为 1 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 554-57-4 | Methazolamide (L584601) 是一种磺胺衍生物，用作碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂，对人 carbonic anhydrase II 的 Ki 为 14 nM。Methazolamide 是一种降低眼压的活性分子，可以降低青光眼和其他眼病引起的眼压升高。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 76382-13-3 | Dichlorphenamide (Diclofenamide) disodium 是一种具有口服活性的，特异性，碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂，可以通过抑制眼睛中水的分泌，从而降低眼压，可用于青光眼的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2428389-66-4 | α-Glycosidase-IN-1 (compound MZ7) 是一种有效的 α-GLY (α- 糖苷酶)抑制剂，其 IC50 为 44.72 nM，KI 为 41.74 nM。α-Glycosidase-IN-1 对人碳酸酐酶同工酶 I 和 II (hCA I 和 hCA II)以及乙酰胆碱酯酶 (AChE) 也表现出抑制作用，IC50 值分别为 104.87、100.04 和 654.87 nM。α-Glycosidase-IN-1 可用于糖尿病、阿尔茨海默病、心力衰竭、溃疡、癫痫等多种疾病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2417232-26-7 | hCA I-IN-1 (Compound 6q) 是一种人碳酸酐酶 I （hCA I）抑制剂，对 hCA I、hCA II、hCAIX 和 hCAXII 的 Ki 值分别为 38.3、716.4、940.1 和 192.8 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1807520-24-6 | hCAII-IN-1 (compound 7f) 是一种有效的、选择性的碳酸酐酶 (CA II/IX) 抑制剂，Kis 分别为 1.2 和 113.6 nM。hCAII-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1020720-04-0 | Zonisamide-d4 是 Zonisamide 的氘代物。Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 的抑制剂，对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性。Zonisamide 可用于癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2480283-93-8 | hCAI/II-IN-3 (compound 5b) 是一种有效的双重 hCA I/II 抑制剂，对于 hCA I、hCA II 和 hCAⅨ，Ki 值分别为 51.25, 13.15 和 42.18 nM。hCAI/II-IN-3 具有抗急性高原病 (AMS) 的低氧活性和低细胞活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 77113-78-1 | hCAIX-IN-14 (compound 5a) 是一种有效的人类 CA IX 抑制剂，Ki 值为 134.8 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2411059-71-5 | Carbonic anhydrase inhibitor 11 (compound VI) 是一种有效的选择性碳酸酐酶抑制剂。Carbonic anhydrase inhibitor 11 对 CA II、IX 和 XII 的 Ki 值分别为 40、39、200 和 900 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2451479-57-3 | hCAIX-IN-5 (compound 6b) 是一种有效的选择性 hCAIX 抑制剂，对 hCAI, hCAII，hCAIV，hCAIX 的 KIs 分别为 >10000, >10000, 130.7, 829.1 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 98-10-2 | Benzenesulphonamide (compound 1) 是一种有效的碳酸酐酶抑制剂。Benzenesulphonamide 显示出 CA II 抑制活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 68291-98-5 | Zonisamide (AD 810) sodium 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂，对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide sodium 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide sodium 还能增加 Hrd1 的表达，从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide sodium 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 165668-41-7 | Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶抑制剂，具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2 和周期蛋白 E 的激活，引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2497504-86-4 | hCAXII-IN-2 (compound 5i) 是一种有效的人碳酸酐酶 XII (hCA XII) 和 hCA IX 抑制剂，Ki 值分别为 84.2 nM 和 268.5 nM。hCAXII-IN-2 对 hCA I 和 hCA II 的活性较低。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2410402-82-1 | CDK2-IN-11 (compound 9d) 是一种有效的 CDK2 抑制剂，IC50 为 6.4 μM，对 hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 KI 分别为 23.4 nM、56.3 nM 和 44.3 nM。CDK2-IN-11 可用于抗癌研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1795021-05-4 | Sulthiame-d4 是 Sultiame 的氘代物。Sultiame 是一种 carbonic anhydrase 抑制剂，广泛用作抗癫痫药。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 546105-61-7 | Carbonic anhydrase inhibitor 7 (化合物 5b) 是一种有效的人碳酸酐酶 (hCA) 抑制剂，对 hCA IX，hCA II，hCA XII 和 hCA I 的 Ki 值分别为 6.5 nM, 7.1 nM, 72.1 nM, and 255.8 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 73-49-4 | Quinethazone 是一种具有口服活性的利尿剂，也是一种碳酸酐酶（carbonic anhydrase）的弱抑制剂，可用于高血压研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 130693-82-2 | Dorzolamide (L671152) hydrochloride 是有效的碳酸酐酶 carbonic anhydrase II 的抑制剂，其对红细胞CA-II 和CA-I 的 IC50 值分别为 0.18 nM 和 600 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2410402-75-2 | Carbonic anhydrase inhibitor 14 (Compound 8b) 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂，其对 hCA I、hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 1203、99.7、9.4 和 27.7 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 14 也能抑制 CDK2，其 IC50 为 20.3 μM。Carbonic anhydrase inhibitor 14 具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 671-88-5 | Disulfamide，一种具有口服活性的利尿剂，碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.07 μM。Disulfamide 可通过抑制碳酸酐酶，阻止钠、碳酸氢盐在近曲小管中的重吸收，从而导致利尿。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2836996-95-1 | DPP IV/hCA II-IN-1 是一种有效的选择性二肽肽酶 IV (DPP IV) 和碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，抑制 DPP IV 的 IC50 值为 0.049 μM, 抑制 CA II、CA VB、CA VA、CA IX、CA I 和 CA IV 的 Ki 值分别为 0.0361、0.0428、0.0941、0.1328、0.2615 和 3.034 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 694466-00-7 | hCAI/II-IN-6 是一种具有口服活性的 human carbonic anhydrase (CA) 抑制剂。hCAI/II-IN-6 选择性地抑制 hCA II 和 hCA VII，对 hCA I，hCA II，hCA VII 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 220，4.9，6.5 和 ＞50000 nM。hCAI/II-IN-6 在体内显示抗惊厥活性和抗最大电击 (MES) 活性。hCAI/II-IN-6 可以用于癫痫的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2414629-94-8 | hCAIX/XII-IN-3 (compound 6q) 是一种有效且选择性的 hCAIX 和 hCAXII 抑制剂，hCAI、hCAII、hCAIX 和 hCAXII 的 Ki值分别为 >10000、>10000、66.2、4.4 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 59-66-5 | Acetazolamide 是一种碳酸酐酶 (CA) IX 抑制剂，对 hCA IX 的 IC50 为 30 nM。Acetazolamide 具有利尿、抗高血压和抗淋球菌活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 15959-53-2 | Phenylsulfamide (Compound 10) 是一种人碳酸酐酶-II (hCA-II) 抑制剂，Kd 值为 45.50 μM，Ki 值为 79.60 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 80-13-7 | Halazone 是一种非典型的抗菌磺酰胺衍生物，是碳酸酐酶 II (carbonic anhydrase II) 抑制剂，Kd 值为 1.45 µM。Halazone 可保护钠通道免于灭活。Halazone 被广泛用于饮用水消毒。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 3306-62-5 | 2-Aminobenzenesulfonamide 是碳酸酐酶 IX (carbonic anhydrase IX) 的抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1279037-95-4 | Topiramate D12 (McN 4853 D12) 是Topiramate 的氘代物。Topiramate 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2414601-79-7 | hCAXII-IN-4 (compound 5j) 是一种有效且具有选择性的 CA XII 抑制剂，对人 CA XII 的 Ki 为 6.4 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 671-95-4 | Clofenamide (Aquedux) 是一种碳酸酐酶 (CA) 抑制剂。Clofenamide 具有利尿活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2451479-58-4 | hCAIX-IN-7 (compound 6c) 是一种有效的选择性 hCAIX 抑制剂，对 hCAI, hCAII，hCAIV，hCAIX 的 KIs 分别为 >10000, >10000, 43.0, 410.6 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2389034-45-9 | HCAIX-IN-2 (compound 9d) 是一种选择性的碳酸酐酶抑制剂，作用于 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别是 24.6 nM 和 45.3 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2758231-43-3 | Carbonic anhydrase inhibitor 3 (compound 7c) 是一种碳酸酐酶 II (carbonic anhydrase II) 抑制剂，可降低青光眼兔的眼压。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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