小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1009820-21-6 | Silmitasertib (CX-4945) 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂，对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 186611-52-9 | IC261 是一种选择性的，ATP 竞争性的 CK1 抑制剂，对 Ckiδ，Ckiε 和 Ckiα1 的 IC50 值分别为 1 μM，1 μM 和 16 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 329907-28-0 | TTP 22 是一种有效的 CK2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 100 nM 和 40 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1784751-18-3 | TA-01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂，对 CK1ε，CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM，6.8 nM 和 6.7 nM。TA-01 是一种心源性抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1784751-20-7 | CK1-IN-1 是一种酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，对 CK1δ、CK1ε、p38σ MAPK 的 IC50 值为 15 nM, 16 nM, 73 nM，详细信息请参考专利 WO2015119579A1，化合物 1c。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 694522-87-7 | (E/Z)-GO289 是一种有效且选择性的酪蛋白激酶 2 (CK2) 抑制剂 (IC50=7 nM)。(E/Z)-GO289 强烈延长昼夜节律周期。(E/Z)-GO289 表现出与细胞时钟功能相关的对癌细胞生长的细胞类型依赖性抑制。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 639052-78-1 | LH846 是一种选择性的 CKIδ 抑制剂，IC50 值为 290 nM；对 CKIα 和 CKIε 的抑制作用相对较弱，IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.3 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2342583-66-6 | NCC007 是一种双酪蛋白激酶 Iα (CKIα) 和 δ (CKIδ) 抑制剂，IC50 分别为 1.8 和 3.6 μM。NCC007 可用于哺乳动物昼夜节律的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 934389-88-5 | LY294002 hydrochloride 是一种有效的广谱 PI3K 抑制剂，对 P110α, P110δ 和 P110β 的 IC50 分别为 0.5, 0.57 和 0.97 μM。 IC50值分别为P110α、P110δ和P110β的0.5、0.57和0.97 μM。LY294002 hydrochloride 也能抑制 CK2 ，其 IC50 为 98 nM。LY294002 hydrochloride 可用于胰腺癌研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1454585-06-8 | SR-3029 是一种有效的，ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂，IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM，Ki 均为 97 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1268863-35-9 | BioE-1115 是一种高度选择性和有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂，其 IC50 值约为 4 nM。BioE-1115 还是一种有效的酪蛋白激酶 2α (casein kinase 2α) 抑制剂，IC50 值约为 10 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1353867-91-0 | Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2， 对 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 303162-79-0 | TAK-715 是一种具有口服活性，有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM，200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε)，从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1532533-67-7 | Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1188296-52-7 | PF-4800567 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1ϵ (CK1ϵ) 抑制剂，IC50 值为 32 nM，对其选择性是对 CK1δ (IC50，711 nM) 的 20 倍。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 851871-94-8 | Casein kinase 1δ-IN-1 (compound 822) 是酪蛋白激酶 1δ (CK1δ) 的抑制剂，抑制作用大于5%。Casein kinase 1δ-IN-1 可用于神经退行性疾病，如阿尔茨海默病的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 749234-11-5 | DMAT 是一种有效的，特异性的 CK2 抑制剂，IC50 值为 130 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 950912-80-8 | PF-670462 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的 casein kinase (CKIε/CKIδ) 抑制剂，IC50 值分别为 7.7 nM 和 14 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 349438-77-3 | Casein kinase 1δ-IN-3 (Compound 23a) 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1d) 抑制剂，pIC50 为 6.5376 M。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1309357-15-0 | Silmitasertib sodium salt 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂，对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 686770-61-6 | IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂，对于 M82FCK1δ 的 IC50 为 40 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2052301-24-1 | BTX161 一种 Thalidomide 类似物，是一种有效的 CKIα 降解剂。BTX161 比 Lenalidomide更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解，并激活 DNA损伤反应 (DDR) 和 p53，同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2470424-39-4 | SGC-CK2-1 是一种高效、ATP 竞争性的 CK2 化学探针，对两种人 CK2 亚型 CK2α 和 CK2α' 具有选择性，IC50分别为 36 和 16 nM。SGC-CK2-1 可用于神经退行性疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 905105-89-7 | TMCB 是一种选择性、ATP 竞争性的酪蛋白激酶 II CK2 抑制剂，对于两种不同的催化 CK2 亚基 α 和 α' 的 Ki 值分别为 83 和 21 nM. | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1446715-47-4 | SR-1277 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 值分别为 49 nM 和 260 nM。SR-1277 还抑制 FLT3，CDK4/cyclin D1，CDK6/cyclin D3 和 CDK9/cyclin K，IC50 值分别为 305 nM，1340 nM，311 nM 和 109 nM。SR-1277 可用于癌症研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 934358-00-6 | TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂，IC50 为 110 nM，Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2367619-87-0 | FPFT-2216 是一种“分子胶水”化合物，可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 480-23-9 | Orobol 是一种主要的大豆异黄酮，具有多种药理活性，包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50=1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ，IC50=3.46-5.27μM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 81-61-8 | Quinalizarin 是一种有效、且具有选择性和细胞渗透性的蛋白激酶 CK2 抑制剂，Ki 大约为 50 nM，IC50 为 110 nM。Quinalizarin 可诱导某些癌细胞的细胞凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 518-82-1 | Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物，是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂，对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2756851-99-5 | BRD4/CK2-IN-1 是一种首次高效、口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂。BRD4/CK2-IN-1 对 BRD4 和 CK2 的 IC50 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性，且无明显毒性。BRD4/CK2-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 17374-26-4 | TBB是可渗透细胞，ATP竞争型的 CK2 抑制剂，抑制大鼠肝脏CK2的 IC50 值为0.15 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 51726-83-1 | CK2-IN-1 是 CK2 抑制剂，其 IC50 值为150 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2079069-01-3 | Casein Kinase inhibitor A86 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A86 还抑制 CDK7 (TFIIH) 和 CDK9 (P-TEFb)。Casein Kinase inhibitor A86 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2079068-74-7 | Casein Kinase inhibitor A51 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A51 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 120615-25-0 | CKI-7 free base 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，IC50 为 6 μM，Ki 为 8.5 μM。CKI-7 free base 选择性抑制 Cdc7 激酶，还抑制 SGK，S6K1 以及 MSK1。CKI-7 free base 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1532533-75-7 | Umbralisib (TGR-1202) sulfate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib sulfate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib sulfate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 476-66-4 | Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 16470-02-3 | Epiblastin A 是一种 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，对 CK1α， CK1δ， 和CK1 ɛ 的 IC50 分别为 8.9， 0.5，和 4.7 µM。Epiblastin A 通过抑制 CK1 诱导外胚层干细胞重编程为胚胎干细胞。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 942289-87-4 | PI-828 是一种双重 PI3K 和 casein kinase 2 (CK2) 抑制剂，抑制 p110α，CK2 和 CK2α2，IC50 分别为 173 nM，149 nM 和 1127 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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